Диклазурил на прах, CAS 101831-37-2, The molecular formula C17H9Cl3N4O2 is a nucleoside analogue with high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum anti coccidiosis efficacy, which is present against all Eimeria species infected in chickens. It belongs to the triazine class of broad-spectrum anticoccidial drugs, which have a killing effect on кокцидиоза и има ефект върху различни етапи на развитие на кокцидиоза . Пиковият период на действие се случва в ранните етапи на спорозоити и шизонти . Това е бял или светло жълт прах; Almost odorless. This product is slightly soluble in dimethylformamide, slightly soluble in tetrahydrofuran, and almost insoluble in water and ethanol. It has a preventive effect on various types of coccidiosis and is used to prevent coccidiosis in chickens, ducks, quails, turkeys, geese, and Зайци . Той има добри ефекти върху нежността, тромавостта, токсичността, бруцелозата, гигантските и други видове Еймерия при пилета, както и върху кокцидиозата при патици и зайци .}
Нашият продукт
Диклазурил на прах, as a representative drug of triazine phenylacetonitrile compounds, has become a core drug for anti parasitic infections in livestock, poultry, and aquaculture worldwide due to its high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum characteristics. Its mechanism of action includes inhibiting the mitochondrial respiratory chain of nematodes, interfering with energy metabolism and nucleic acid synthesis, and has a potent killing effect on multiple stages of the lifecycle of nematodes, such as spores, schizonts, and gametophytes. Below is a systematic review of the clinical use of Diclofenac from four dimensions: animal species, disease types, combination therapy, and special application scenarios.
Предпочитаният разтвор за патица кокцидиоза
Спектър на кокцидиоза на патица:
Effective against Taize coccidiosis (causing duck cecal coccidiosis) and Fila's Wenyang coccidiosis (causing duck small intestinal coccidiosis), a feed concentration of 1mg/kg can control infection, and the therapeutic effect is superior to polyether antibiotics.
План за клинични лекарства:
Превенция: Добавете 0 . 1ml Dikezhuli на 1L вода към патета на възраст 1-7 дни в продължение на 3 последователни дни.
Лечение: По време на остра инфекция приемайте 0 . 05ml перорално на 1 кг телесно тегло веднъж на ден в продължение на 3 последователни дни, комбинирани с витамин К за хемостаза.
Разширено приложение на пуйки и специализирани домашни птици
Турция кокцидиоза:
Ефективен срещу инфекциите на Eimeria adenophora и Eimeria пуйка, като се използва концентрация на фураж от 1 mg/kg за 5 последователни дни, може да намали смъртността и да подобри процента на конверсия на фуража .
Спазване на домашни птици:
За инфекцията на пауновата еймерия и разпръснатата Еймерия, добавянето на 50 g Dikezhuli на 100 кг фураж за 7 последователни дни може да постигне скорост на излекуване от над 90%.
Пробивно лечение на прасенце кокцидиоза
Патогенни характеристики:
Isospora suis е основният патоген, причиняващ диария в прасенца на възраст 7-21, и традиционните лекарства като сулфонамиди могат лесно да предизвикат резистентност на лекарството .
План на Dikezhuli:
Превенция: Вземането на 1ML/глава (0 . 5% разтвор) орално 3-7 дни след раждането за 2 последователни дни може да намали честотата на диарията с 60%.
Лечение: По време на острия период на инфекция приемайте 0 . 1ml перорално на 1 кг телесно тегло веднъж на ден в продължение на 3 последователни дни и коригирайте дехидратацията със соли за рехидратация.
Иновативни приложения в аквакултурата: от риба до ракообразни
(1) Пробив при миксоспоридиоза на риби Cyprinidae
Патогенни характеристики:
Myxosporidium (като йодотиромонас) може да паразитизира хрилете, кожата и вътрешните органи на рибата, а традиционните лекарства (като дихлорвос) са предразположени към остатъци и рецидиви .
План на Dikezhuli:
Превенция: Добавяне на 50 g Dikezhuli Premix (0 . 5%) на 100 кг фураж за 7 последователни дни, веднъж месечно, може да намали процента на инфекция с 80%.
Лечение: По време на острия период на инфекция 10ml разтвор на Dikezhuli (0 . 1%) трябва да се поръсва на всеки 1 m ³ вода в продължение на 3 последователни дни, комбинирана със сол (3%концентрация) лекарствена баня, постигайки скорост на излекуване от 75%.
(2) Изследователско проучване за паразитни заболявания на скариди и раци
Микроспоридиоза на скариди:
Лабораторните проучвания показват, че dictuzumab има инхибиторен ефект върху етапа на образуване на спори на ентероцитозун хепатопанкреас в скаридите, но е необходима допълнителна проверка на клиничната безопасност .
Раци фиксирана болест на цилиатите:
В комбинация с меден сулфат (0 . 5mg/l), той може да намали прикрепването на насекомите на агрегацията на повърхността на раците и да подобри качеството на външния вид на търговските раци.
Диклазурил на прах, as an efficient and broad-spectrum triazine phenylacetonitrile based anti coccidial drug, has a direct impact on drug quality, production cost, and environmental friendliness due to its synthesis process. The current mainstream synthesis methods can be divided into two categories: traditional stepwise synthesis and one pot synthesis processes. The following analysis will focus on reaction pathways, key steps, Предимства и недостатъци и указания за оптимизация .
Традиционният метод на стъпаловиден синтез: изискан контрол на класическите пътища
Традиционният метод започва с 2, 6- dichloro -4- nitroaniline и постепенно конструира целевата молекула чрез стъпки като диазотизация, заместване, редукция и циклизация . основният път е както следва:
Подготовка на междинен 3,4, 5- трихлоронитробензен
Reaction conditions: In concentrated sulfuric acid, 2,6-dichloro-4-nitroaniline reacts with sodium nitrite to form diazonium salts, which are then coupled with cuprous chloride and hydrochloric acid. After low-temperature stirring and phosphoric acid treatment, trichloronitrobenzene is получени .
Ключови контролни точки:
Температурата трябва да бъде строго контролирана под 50 градуса, за да се избегне разлагането на диазониеви соли;
Когато добавяте фосфорна киселина на капки, вътрешната температура не трябва да надвишава 10 градуса, за да се предотврати появата на странични реакции .
Добив: Приблизително 86%, продуктът е светло жълт кристал с точка на топене 49-50 градус .
Синтез на 2, 6- dichloro - - (4- хлорофенил) -4- нитрофенилацетонитрил
Реакционни условия: Тетра-N-бутиламмониев бромид се използва като фазов трансфер на катализатор, а трихлоронитробензовият реагира с р-хлороцианобензил в разтвор на натриев хидроксид . след дисолюция в тетрахидрофуран и подкисляване с гласова ацетична киселина, екстракцията се държи на . се придвижва .
Ключови контролни точки:
Дозата на катализатора трябва да бъде прецизна до 0,5 g, тъй като прекомерната доза може да доведе до намаляване на чистотата на продукта;
По време на екстракция трябва да се добави етилацетат в три отделни части, за да се осигури пълно разделяне .
Добив: Приблизително 73%, продуктът е жълт кристал с точка на топене 110-113 градус .
Подготовка на редукционен междинен продукт 4- amino -2, 6- dichloro - - (4- хлорофенил) фенилацетонитрил
Реакционни условия: В метанол разтворител 5% платинен въглерод се използва като катализатор и водородът се използва за намаляване на нитро до амино .
Ключови контролни точки:
Водородното налягане трябва да се поддържа при 1-2 MPa, за да се избегне непълна реакция;
Катализаторът трябва да бъде активиран, в противен случай активността ще намалее и ще повлияе на добива .
Добив: Не е изрично споменат, но общият добив на следващите стъпки е около 30%.
Реакциите на циклизация и декарбоксилиране генерират дициклозолид
Реакционни условия: Намаленият продукт се нахвърля на обратен хладник с етил малонил карбамат в ледена оцетна киселина, хидролизиран и декарбоксилиран за получаване на суровия продукт и след това пречистен чрез DMF прекристализация .
Ключови контролни точки:
Температурата на рефлуксът трябва да бъде прецизно контролирана при 120-130 градус, тъй като прекомерната температура може да доведе до разлагане на продукта;
Съотношението на разтворителя трябва да бъде оптимизирано по време на прекристализация, за да се избегне загубата на продукта .
Добив: Около 70%, съдържание на крайния продукт, по -голямо или равно на 98% (HPLC), точка на топене 291 градус .
Предимство:
Ясните етапи на реакция улесняват междинния контрол на качеството;
Подходящ за синтез на малки мащаби в лабораторията, с висока чистота на продукта .
Недостатъци:
Необходими са множество стъпки за пречистване, което води до висока консумация на разтворител;
Общият добив е нисък (около 30%), а цената е висока;
Част от суровините (като етил малонилдиаминокарбамат) трябва да бъдат самоизправени, което увеличава сложността на процеса .
Процес на синтез на един съд: Двойна оптимизация на ефективността и разходите
За да преодолеят недостатъците на традиционните методи, изследователите са разработили метод на една пот, който съкращава стъпките чрез непрекъснати реакции . Основният път е следният:
Реакция на диазотизация и хлориране
Starting from 2,6-dichloro-4-nitroaniline, it reacts with sodium nitrite in concentrated sulfuric acid to form diazonium salts, which are then coupled with cuprous chloride to directly obtain 3,4,5-trichloronitrobenzene.
Точка за оптимизация: Пропускане на стъпката на разделяне на междинния фамилия и намаляване на използването на разтворителя .
Кондензационни и редукционни реакции
Под катализата на теба (бензил триетиламониев хлорид), трихлоронитробензен директно кондензира с р-хлороцианобензил за образуване на нитроацетонитрил;
Subsequently, sodium hydrosulfite was added to reduce the nitro group to an amino group, resulting in the intermediate 4-amino-2,6-dichloro - - (4-chlorophenyl) phenylacetonitrile.
Точка за оптимизация:
Катализаторите могат да бъдат рециклирани за намаляване на разходите за суровини;
Редукцията на редукцията се провежда при алкални условия, за да се избегне корозия на оборудването в киселинни среди .
Циклични и декарбоксилиращи реакции
Междинният и етил малонилдиаминокарбамат се варят в един съд в ледниковата оцетна киселина и след това се подлагат на диазотизация, свързване, циклизация, хидролиза и декарбоксилиране на реакции за директно генериране на дициклозолид .
Точка за оптимизация:
Контролирайте температурата на реакцията при 5-10 градус, за да избегнете странични реакции;
Оптимизирайте ефективността на циклизацията, като регулирате дозата на калиев ацетат .
Добив: Около 37 . 6%, увеличение с 7,6 процентни пункта в сравнение с традиционните методи.
Предимство:
Реакционните етапи се съкращават от 5 на 3, намалявайки общото време на реакция с 40%;
Степента на възстановяване на разтворителя е увеличена до 85%, намалявайки разходите за обезвреждане на отпадъците;
Суровините са лесно достъпни и подходящи за промишлено производство .
Недостатъци:
Условията на реакцията изискват прецизно управление и високи изисквания за оборудване;
Някои междинни продукти, като етил малонил карбамат, все още разчитат на внос .
Оптимизация на посоката и тенденцията на индустрията на методите за синтез
Ориентация на зелена химия
Разработване на водни реакционни системи за намаляване на използването на органични разтворители;
Разгледайте ензимната катализа, фотокаталитичните изотермични и реакционните условия, за да намалите консумацията на енергия .
Прилагане на процес на непрекъснат поток
Използване на микроканални реактори за постигане на непрекъснато производство на опасни стъпки като диазотизация и циклизация, подобряване на безопасността;
Контрол на реално време на параметрите на реакцията чрез онлайн технология за наблюдение, за да се гарантира последователност на продукта .
Заместване и локализация на суровините
Разработване на вътрешно произведен синтетичен път за ключови суровини като етил малонил карбамат;
Използване на ресурси за биомаса (като глюкоза) като изходни материали за намаляване на зависимостта от нефтохимикали .
Стандартизация на контрола на качеството
Създайте стандарти за метод на HPLC, IR и други методи за откриване заДиклазурил на прахи нейните междинни продукти;
Установете ограничения за контрол на примесите, за да се гарантира безопасността на наркотиците .
Популярни тагове: Diclazuril Powder, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба