Цефалексин на прах, обикновено се появява като бял до леко жълт кристален прах и леко лошата му миризма осигурява прост начин на потребителите да го идентифицират. CAS 15686-71-2, молекулната формула C16H17N3O4S показва значителни разлики в разтворимостта при различни разтворители. Във водата може да се разтвори само леко, което означава, че отнема известно време и условия, за да се разтвори напълно във вода. Цефалексинът е неразтворим в етанол, хлороформ или етер. Това е полу синтетичен антибиотик на перорално цефалоспорин, който може да инхибира синтеза на клетъчните стени, причинявайки разширяване и разтваряне на съдържанието на клетките, убивайки бактериите. Той има определен антибактериален ефект върху бактерии като Escherichia coli, Proteus mirabilis и Salmonella и може да се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, уретрит, хроничен цистит и други инфекции на уринарната система. Той има противовъзпалителни ефекти и може да се използва за облекчаване на симптоми като сърбеж на кожата, болка и изгаряне, причинени от бактериални инфекции.

|
Химическа формула |
C16H17N3O4S |
|
Точна маса |
347 |
|
Молекулно тегло |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Елементарен анализ |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|

Молекулярна структура и функционални групи
Химическата структура на Cefaclor съдържа пръстен - лактам, който е ключов компонент за неговата антибактериална активност. - Лактамният пръстен има уникални химични свойства и е кватернерна структура на пръстена с висока реактивност между азотния атом и карбонил въглероден атом на пръстена. Тази структура позволява на Cefaclor да се свързва с ключовия ензим в синтеза на бактериални клетъчни стени, протеини, свързващи пеницилин (PBPS), като по този начин инхибира синтеза на бактериални клетъчни стени, причинявайки съдържанието на бактериални клетки да се разширява и се разтваря, в крайна сметка убива бактериите.
В допълнение към - лактамният пръстен, цефалоспориновите молекули съдържат и функционални групи като амино, карбоксил и сярни атоми. Амино групите имат алкалност и могат да реагират с киселини, за да образуват соли; Карбоксилните групи имат киселинност и могат да реагират с основи за образуване на соли; Сядните атоми участват в някои важни химични реакции, като редокс реакции. Наличието на тези функционални групи дава цефалоспорин с определена химическа активност и му позволява да участва в различни химични реакции.

Стабилност
Стабилност за загряване
Цефалексин на прахе сравнително стабилен в сухо състояние, но претърпява реакции на разлагане при по -високи температури. Проучванията показват, че когато температурата се повиши до определено ниво, - лактамният пръстен на цефакъла претърпява реакция на отваряне на пръстена, което води до загуба на антибактериалната му активност. Например, при условия на нагряване цефалоспоринът може да претърпи молекулно пренареждане, хидролиза и други реакции, генерирайки някои неактивни продукти. Следователно, при подготовката, съхранението и използването на цефакъл е необходимо стриктно да се контролира температурните условия, за да се избегне въздействието на високите температури върху него.
Стабилност на силни киселини и основи
Цефалексинът е нестабилен в силна киселина и силна алкална среда. В силна кисела среда цефалоспоринът претърпява реакция на хидролиза, отваряйки пръстена - лактам за генериране на съответните карбоксилни киселини и аминови съединения. В силна алкална среда лактамният пръстен може да се разлага, а други функционални групи в молекулата също могат да реагират, което води до промени в химическата структура на лекарството и намаляване на неговата ефикасност. Следователно, когато приготвяте разтвор на цефтриаксона, е необходимо да изберете подходящ диапазон на pH, за да се гарантира неговата стабилност.
Стабилност на ултравиолетовото излъчване
Поради високата енергия на ултравиолетовото излъчване, тя може да наруши химичните връзки на молекулите на цефакли, което води до тяхното разлагане. Ултравиолетовото облъчване може да разруши определени химични връзки в молекулата на цефакъл, произвеждайки активни междинни съединения като свободни радикали. Тези междинни продукти допълнително реагират, което води до разграждането на лекарството. Следователно, когато съхранявате и използвате ceftriaxone, е необходимо да се избегне директна слънчева светлина и ултравиолетово излъчване и методите на тъмно опаковане и съхранение могат да се използват.
Химическа реактивност
Цефалексинът претърпява реакция на хидролиза в разтвор, особено при кисели или алкални условия. Реакцията на хидролиза може да причини отварянето на пръстена - лактам, което води до образуването на карбоксилни киселини и аминови съединения. Скоростта на реакцията на хидролиза се влияе от фактори като температура, стойност на рН и концентрация на разтвор. Най -общо казано, колкото по -висока е температурата, толкова по -неутрална е стойността на рН и по -висока концентрация на разтвора, толкова по -бърза е скоростта на реакция на хидролиза. Например, при киселинни условия, реакцията на хидролиза на цефоперасон се ускорява, произвеждайки съответните карбоксилни киселини и продукти като фенилглицин метилов естер хидрохлорид.
Сярните атоми и други функционални групи в цефалоспориновите молекули имат известна степен на редуцируемост и са предразположени към реакции на окисляване. При действието на окислителите могат да бъдат окислени сярни атоми, което води до промени в химическата структура на лекарството. Реакцията на окисляване може да потъмнее цвета на цефакъла и също така да повлияе на антибактериалната му активност. Например, при определени оксидативни условия цефтриаксонът може да генерира сулфоксиди или сулфонни съединения, които обикновено имат по -ниска антибактериална активност от самата цефтриаксон.
Цефалексинът може да претърпи химическа реакция с разтвор на нинхидрин, което води до промяна на цвета. Тази цветна реакция е полезна за качественото или количественото откриване на Cefaclor. Indene кетонът може да реагира с функционални групи като амино групи в цефалоспоринови молекули, за да произвежда лилави или сини съединения. Съдържанието на цефакъл може да бъде определено чрез измерване на абсорбцията на реакционния продукт. Тази реакция има важна стойност на приложението при анализа на лекарствата и може да се използва за контрол на качеството на лекарствата и клинични тестове.
Химични свойства, свързани с разтворимостта
Разтворимост в различни разтворители
Цефалексинът е леко разтворим във вода и неразтворим в етанол, хлороформ или етер. Тази характеристика на разтворимостта е свързана с неговата молекулна структура и функционални групи. Водата е полярен разтворител, а полярните функционални групи (като карбоксилни и амино групи) в цефалоспоринови молекули могат да образуват водородни връзки с водни молекули, като по този начин му придават определена разтворимост във вода. Въпреки това, органичните разтворители като етанол, хлороформ и етер имат по -ниска полярност и по -слаби взаимодействия с цефалоспоринови молекули, което води до по -ниска разтворимост на цефалоспорин в тези разтворители.
Влиянието на разтворимостта върху подготовката на формулировката
Поради характеристиките на разтворимостта на Cefaclor са необходими специални методи при подготовката на неговите формулировки. Например, при приготвяне на орални течни състави, някои козоразпространени или разтворители като пропилен гликол, полиетилен гликол и др., За да се увеличи разтворимостта на цефакъла във вода. Когато приготвяте твърди формулировки, е необходимо да се контролира размерът и формата на частиците, за да се подобри скоростта на разтваряне и бионаличността.
Висока якост
Ние предлагаме разнообразни компоненти за трансмисия, включително зъбни колела, ролкови вериги, зъбни колела, съединители, стелажи, главини, шайби, конусни ръкави, лагерни седалки и други.
Професионалист
Ние предлагаме разнообразни компоненти за трансмисия, включително зъбни колела, ролкови вериги, зъбни колела, съединители, стелажи, главини, шайби, конусни ръкави, лагерни седалки и други.
Взаимодействие с лекарства

Взаимодействие с probenecid
Едновременното използване на цефакъл и пропиконазол може да забави бъбречната екскреция на цефакли и да увеличи концентрацията на кръвта на цефакъла. Probenecid може конкурентно да инхибира секрецията на цефоксил чрез бъбречни тубули, като по този начин намалява екскрецията на цефоксил. Но има и доклади, които предполагат, че probenecid може да увеличи екскрецията на цефакъл в жлъчката. Това взаимодействие може да повлияе на ефикасността и безопасността на Cefaclor, така че трябва да се внимава при използване на комбинирана терапия.
Взаимодействие с холестерил амин (холестерил амин)
Администрацията на CO на Cefaclor ицефалексин на прахможе да намали средната пикова концентрация на кръв в цефакли. Колацетамидът е анионна обменна смола, която може да се свърже с цефоксил, за да образува неразтворими комплекси, като по този начин намалява абсорбцията на цефоксил в червата. Следователно, когато използвате и двете лекарства едновременно, е необходимо да се коригира дозата или времето на приложение на Cefaclor.
Взаимодействие с аминогликозидни лекарства
Комбинацията от лекарства от цефакъл и аминогликозид може да увеличи нефротоксичността. Самите лекарства на аминогликозид имат известна степен на нефротоксичност, а цефтриаксонът може също да причини определена тежест върху бъбреците след метаболизма в тялото. Когато две лекарства се използват в комбинация, рискът от нефротоксичност се увеличава. Следователно, при използване на комбинирана терапия е необходимо внимателно наблюдение на бъбречната функция на пациента.
Взаимодействие с ваксина срещу коремен тиф
Администрацията на CO на ваксината Cefaclor и Typhoid Live може да намали имунния отговор на ваксината срещу тифоидната жива. Възможният механизъм е, че Cefaclor има антибактериална активност срещу Salmonella typhi, което може да инхибира растежа и възпроизвеждането на Salmonella typhi във ваксините, като по този начин се отрази на имунната ефикасност на ваксините. Следователно цефалоспоринът трябва да се избягва за период от време преди и след използването на жива коремен тиф ваксина.
Метаболитни химични свойства
Метаболитни пътища
Цефалексинът се метаболизира главно в черния дроб и се отделя през бъбреците. В черния дроб цефтриаксон претърпява серия от ензимни реакции, като окисляване, редукция, хидролиза и др., За да се генерират някои метаболити. Тези метаболити могат да имат различни фармакологични активности и токсичност. Например, метаболитите на цефалоспорин могат да включват деацетилиран цефалоспорин, 7- аминоцефалоспоранова киселина и т.н.
Влиянието на метаболизма върху ефикасността и безопасността на лекарствата
Метаболичният процес на цефакъл влияе върху неговата ефикасност и безопасност. Различните индивиди имат различни метаболитни способности към цефакли, което може да доведе до различни концентрации и продължителност на действието на лекарството в организма. Например, хората със силни метаболитни способности могат да метаболизират цефуроксим в неактивни продукти по -бързо, като по този начин намаляват ефикасността на лекарството; Хората с по -слаби метаболитни способности могат да натрупат по -високи концентрации на лекарства в телата си, увеличавайки риска от нежелани лекарствени реакции.
Химични свойства, свързани с антибактериален спектър
Обхват на антибактериалния спектър
Антибактериалният спектър на цефотаксим е подобен на този на цефотаксим, но антибактериалната му активност е по -ниска от последната. С изключение на Enterococcus и резистентни на метицилин Staphylococcus, Gram Positive Cocci са чувствителни към цефоксил. Цефалексинът има добър антибактериален ефект върху Neisseria, но е по -малко чувствителен към грипните бактерии. Той има определен антибактериален ефект върху някои Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae и Salmonella. Други Escherichia coli, Acinetobacter Baumannii, Pseudomonas aeruginosa и Bacteroidetes fragilis са устойчиви на цефалексин.
Връзката между антибактериалния механизъм и химическата структура
Антибактериалният ефект на цефакъла се постига чрез свързване с един или повече протеини, свързващи пеницилин (PBP) в бактерии, инхибира синтеза на клетъчната стена по време на деленето на бактериалните клетки. Пръстенът - лактам в молекулната му структура е ключово място за свързване с PBP. Различните бактерии имат различни видове PBP, а афинитетът на цефакъла към различни PBP варира, което определя разликите в неговия антибактериален спектър. Например, цефтриаксонът има силен афинитет към Pbps на грам положителни бактерии, като по този начин проявява добра антибактериална активност срещу грам положителни бактерии; Въпреки това, някои PBP имат слаб афинитет към грам отрицателни бактерии, така че тяхната антибактериална активност срещу някои грам отрицателни бактерии е сравнително лоша.
Химични свойства, свързани с токсичност
Остра токсичност
Цефалексин на прахима ниска остра токсичност, но все пак може да причини увреждане на тялото при високи дози. Експериментите с животни показват, че средната смъртоносна доза (LD50) на орално администриран цефтриаксон при плъхове е сравнително висока, което показва, че острата му токсичност за животните е сравнително ниска. Въпреки това, в клиничните приложения, ако цефалоспоринът е погълнат или прекалено използван, това може да причини серия от нежелани реакции като гадене, повръщане, диария, обрив и т.н.
Хронична токсичност
Дългосрочната употреба на Cefaclor може да доведе до някои хронични токсични реакции. Например, дългосрочните лекарства могат да доведат до дисбиоза на микробиотата и появата на вторични инфекции. Това е така, защото докато цефалоспоринът инхибира патогенните бактерии, той също влияе върху растежа и баланса на нормалната микробиота на червата, което води до разпространение на някои устойчиви на лекарства или опортюнистични патогени и причинява нови инфекции. В допълнение, дългосрочната употреба на цефакъл може също да доведе до недостатъци във витамин К и витамин Б.
Сменяемост, тератогенност и канцерогенност
Понастоящем има сравнително малко изследвания за мутагенността, тератогенността и канцерогенността на цефепима. Някои експерименти in vitro и животни показват, че цефтриаксонът може да има определена мутагенност при определени условия, но в клиничните приложения не са открити значителни тератогенни и канцерогенни ефекти. Въпреки това, за да се гарантира безопасността на лекарствата, специални популации като бременни жени, жени за кърмене и деца трябва внимателно да претеглят плюсовете и минусите, когато използват Cefaclor.
Популярни тагове: Cephalexin Powder CAS 15686-71-2, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба





