Камптотецин на прахе вид растително противораково лекарство с химическа формула C20H16N2O4 и светложълт игловиден кристал. Неразтворим във вода, разтворим в хлороформ, метанол и етанол. Разтворът му показва лилаво-синя флуоресценция под ултравиолетовата лампа. Лесно се разваля, когато е изложен на светлина и е леко хигроскопичен. Той показва жълто-зелена флуоресценция, когато е изложен на концентрирана сярна киселина. Разрежда се с дестилирана вода, за да се получи жълто-зелена флуоресценция, която е алкална. Той реагира с калиев бисмутов йодид, за да образува оранжево-червена комплексна солна утайка. Извлича се от корените на Camptotheca acuminata или плодов прах с органичен разтворител. Поради високата си токсичност трябва да се извлича внимателно и има противотуморна активност. 10-хидроксикамптотецинът е по-малко токсичен при лечението на рак на червата, рак на ректума, рак на стомаха и левкемия.
Извлича се от Camptotheca acuminata, разпространена в южен централен и югозападен Китай. През 1976 г. китайският химик Гао Ишенг и други успешно синтезират рацемичен камптотецин. Камптотецин (CPT) има добър ефект върху стомашно-чревния рак и рак на главата и шията, но има странични ефекти при няколко пациенти. Противораковата активност на 10-хидроксикамптотецин е по-висока от тази на камптотецин и също така има очевиден лечебен ефект при рак на черния дроб и рак на главата и шията с по-малко странични ефекти.
Химична формула |
C20H16N2O4 |
Точна маса |
348 |
Молекулно тегло |
348 |
m/z |
348 (100,0 процента), 349 (21,6 процента), 350 (2,2 процента) |
Елементен анализ |
C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37 |
Употреба 1. Камптотецинът е съединение, използвано главно в химичните, биологичните и фармацевтичните области.
Употреба 2. Противоракови лекарства.
Употреба 3. Употреба за лечение на рак на стомаха, рак на дебелото черво, хроничен гранулоцитен тип и остра левкемия 4. Необратимо свързване с ДНК топоизомераза I комплекс, засягащ процеса на клетъчния цикъл.
Камптотецин на прах, цитотоксичен хинолинов алкалоид, може да инхибира ДНК топоизомераза (TOPO I). Противоракови лекарства, открити от ME Wall и MC Wani през 1966 г. чрез систематичен скрининг на естествени вещества.
Камптотецинът е изолиран от кората и клоните на Camptotheca acuminata (Camptotheca acuminata, дърво на щастието), произведено в Китай, и се използва като традиционна китайска медицина за лечение на рак в ранен стадий. Камптотецинът има значителни противоракови свойства, ниска разтворимост и високи характеристики на нежелани лекарствени реакции в предварителните клинични изпитвания. След това фармацевтичните химици разработиха разнообразие от синтетичен камптотецин и различни производни на базата на тези характеристики, за да увеличат добрите ефекти. Понастоящем са одобрени два аналога на камптотецин и химиотерапия за рак, като топотекан и иринотекан.
Камптотецин на прахСинтез: Това е алкалоид, извлечен от корена, кожата и плода на Camptotheca acuminata, растение от род Eclipta в семейство Davidia. Може и да се синтезира. Суровият прах от Camptotheca acuminata се накисва в 10 пъти 80 процента етанол за 24 часа, перколатът се събира и етанолът се концентрира при понижено налягане. Концентрираният разтвор все още трябва да вземе бистрия разтвор, който се екстрахира с хлороформ. Екстрахираният разтвор се дестилира, за да се извлече хлороформ, за да изсъхне, и след това се добавя метанолов разтвор. След охлаждане и филтриране филтърната утайка е суров камптотецин. Суровият продукт се прекристализира със смесен разтворител метанол-хлороформ, за да се получи камптотецин. За суровия сок от дрогата Camptotheca acuminata, общият добив е 0.03-0.04 процента.
Камптотецин на прахе алкалоид, извлечен от семената или кората на корена на Camptotheca acuminata, широколистно растение от семейство Davidia involucrata. Той може директно да разруши структурата на ДНК и свързването на ДНК и да направи ДНК уязвима за атаката на ендонуклеаза, като същевременно инхибира ДНК полимеразата и засяга репликацията на ДНК. Той е чувствителен главно към пролифериращи клетки. Това е лекарство, специфично за клетъчния цикъл, което действа върху S фазата и има лек убиващ ефект върху G1, G2 и M фаза клетки. Той има инхибиторен ефект върху различни животински тумори и няма кръстосана резистентност с обичайните противотуморни лекарства. Когато се комбинира с моноамин глициризинат, той може да намали токсичността, без да намалява ефикасността. Механизмът на външното лечение на псориазис е да се инхибира митозата на бързо делящи се кератиноцити, да се направи хиперпластичният спинозен клетъчен слой по-тънък, непълната кератинизация да изчезне и гранулираният слой да се образува отново.
След интравенозно инжектиране повечето от лекарствата се комбинират с плазмения протеин, а полуживотът в плазмата, бъбреците и черния дроб е 30 минути. Най-високо е съдържанието на стомашно-чревния тракт, костния мозък и бъбреците. Този продукт се екскретира бавно, главно чрез урината в първоначалната си форма и може да се екскретира със 17 процента за 48 часа. Използва се главно за рак на стомаха, рак на дебелото черво, рак на ректума, рак на главата и шията и рак на пикочния мехур и др.
Популярни тагове: камптотецин на прах кас 7689-03-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба