Асоксоланер на прах, as a new type of isoxazoline compound, has attracted much attention in the field of veterinary medicine due to its excellent control effect on ectoparasites such as fleas and ticks in dogs and cats. The molecular formula is C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, and the molecular weight is 625.87 g/mol . Нейната химическа структура съдържа ядро на изоксазолинова пръстен, която е модифицирана със специфични заместители (като 3- chloro -5- trifluoromethylphenyl, trifluoromethyl, trifluoromethylamino) to endow с уникална биологична активност {{. this to end its с enor с enor с enor с enor с enor с enor с enor с enog its с enog its с enog its y und y undow с уникална биологична активност {{. that endow с Бяло до извън бялото кристално твърдо вещество с високи характеристики на топената точка и показва стабилно твърдо състояние при стайна температура.
Нашият продукт



Допълнителна информация за химическо съединение:
Име на продукта | Таблетка Afoxolaner | Асоксоланер на прах |
Тип на продукта | Таблетка | Прах |
Чистота на продукта | По -голям или равен на 99% | По -голям или равен на 99% |
Спецификации на продукта | Персонализиран | Персонализиран |
Продуктов пакет | Персонализиран |
Персонализиран |
Afoxolaner +. coa
![]() |
||
Сертификат за анализ |
||
Име на съединение |
Afoxolaner | |
Cas no . |
1093861-60-9 | |
Оценка |
Фармацевтична степен | |
Количество |
Персонализиран | |
Стандарт за опаковане |
Персонализиран | |
Производител | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
ЛОТ НЕ . |
20250109001 |
|
Mfg |
12 януариth 2025 |
|
Exp |
8 януариth 2029 |
|
Структура |
|
|
Стандарт за тестване | Gb/t 24768-2009 индустрия . stnndard | |
Елемент |
Enterprise Standard |
Резултат от анализа |
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
В съответствие |
Съдържание на вода |
По -малко или равни на 4,5% |
0.30% |
Загуба от сушене |
По -малко или равни на 1,0% |
0.15% |
Тежки метали |
Pb по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. |
Като по -малко или равно на 0,5ppm |
N.D. | |
Hg по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. | |
CD по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. | |
Чистота (HPLC) |
По -голям или равен на 99,0% |
99.5% |
Единична примес |
<0.8% |
0.48% |
Остатък върху запалването |
<0.20% |
0.064% |
Общ брой на микробите |
По -малко или равни на 750CFU/g |
80 |
E . coli |
По -малко или равни на 2MPN/G |
N.D. |
Салмонела |
N.D. | N.D. |
Етанол (от GC) |
По -малко или равно на 5000ppm |
400ppm |
Съхранение |
Съхранявайте в запечатано, тъмно и сухо място на -20 градуса |
|
|
||
Асоксоланер на прахе орално активен изоксазолин инсектицид/акарицид, използван главно за профилактика и контрол на паразити върху кучета . Нейните методи за синтез са разнообразни, а няколко общи маршрута за синтез ще бъдат въведени по -долу .
(1) Стъпки за синтез
Aldol Condensation:
Започвайки от 1- Naphthalenedione, междинният I се получава чрез реакция на кондензация на Aldol с 3, 5- дихлоро-трифлуороацетофенон и добивът на този етап може да достигне 82 . 2%.
Реакция на пръстена:
Междинният I претърпява реакция на пръстена с хидроксиламин, за да получи ключов междинен продукт II, с добив от 87 . 5% в този етап.
Реакция на формилиране:
Ключовият междинен II претърпява по -нататъшна реакция на формилиране, за да се получи ключов междинен III с добив от 88 . 4%.
Окончателна реакция:
Междинен III реагира с 2- amino -n - (2,2, 2- трифлуоретил) ацетамид хидрохлорид и окислител, за да се получи афлана .
(2) Анализ на предимствата и недостатъците
Предимства:
Този синтетичен път започва с обикновения нафтофенон като суровина, който е сравнително лесен за получаване . Добивът на всяка стъпка е висок, а общата ефективност на синтеза е добра, която е благоприятна за индустриалното производство .
Недостатъци:
Процесът на синтез включва множество химически реакции, изискващи прецизен контрол на реакционните условия като температура, време за реакция, доза реагент и т.н. ., което поставя големи изисквания към експериментални операции . Междувременно окислителите и други реагенти могат да представляват определени рискове и изискват строги предпазни мерки за безопасност. да изискват строги предпазни мерки .
(1) Стъпки за синтез
Aldol Condensation:
Starting from 1- (4-bromo-1-naphthyl) ethanone, it undergoes aldol condensation reaction with 3,5-dichloro-trifluoroacetophenone to obtain intermediate IV (i.e. 1- (4- bromo-naphthyl -1- yl) -3- (3- chloro -5- (trifluoromethyl) фенил) -4, 4, 4- trifluoro -2- buten -1- one), с добив от 85 . 6%.
Реакция на пръстена:
Междинният IV претърпява реакция на пръстена с хидроксиламин, за да се получи ключовият междинен продукт 4- {5- [3- хлоро -5- (Trifluoromethyl) фенил] -5- trifluoromethyl -4, 5- dihydroisoxazole -3- yl} naphthalene -1- carboxaldehyde (междинен v) с добив от 83 .} 2% да се изисква да се получи афурана.




(2) Анализ на предимствата и недостатъците
Предимства:
Стартовият материал 1- (4- bromo -1- нафтил) етанонът има определена реактивност, което е полезно за последващата реакция . Добивът на кондензация на Aldol и циклизация е също, също е значителен, осигурявайки също значителен, осигурявайки също значителен път, осигурявайки също значителен път, осигурявайки също значителен път, предоставящ също така, предоставящ и добив на кондензация на Aldol и реакции на циклизация, също е значителен, осигурявайки също значителен, осигурявайки също значителен, осигурявайки също значителен път, осигурявайки също значителен път, осигурявайки също така, което осигурява и добива на реакциите на конденза и циклизацията на Aldol ..
Недостатък:
Цената на бромонафтил етил кетон може да бъде сравнително висока, което увеличава цената на синтеза . Освен това, този път на синтез също включва множество етапи на реакция, изискващ прецизен контрол на реакционните условия, а процесът на синтеза е сравнително сложен .
(1) Синтетичен път, започващ от 4- ацетил -1- нафхотна киселина и 2- amino -n - (2,2, 2- trifluoroethyl) ацетамид
Кондензационна реакция:
4-acetyl-1-naphthoic acid and 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) acetamide are condensed to obtain 4-acetyl-N - (2-oxo-2- (2,2, 2- trifluoroethyl) амино) етил) -1- naphthalenamide .
Последваща реакция:
Междинният продукт се подлага на кондензационна реакция с 1- (3- chloro -5- (trifluoromethyl) фенил) -2, 2, 2- trifluoroethyl -1-} ender ence the ence of a post to се подготви (z) {{{{{2- trifluoroetyl -1- (3- (3-chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl) -4,4,4-trifluorobutyl-2-enoyl) - N - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethyl) amino) ethyl) -1-naphthalimide. Finally, the compound was reacted with hydroxylamine sulfate to prepare Aflana.
(2) Синтетичен път, започващ от нитрометанов междинен и 1- chloro -3- (trifluoromethyl) -5- (3,3, 3- trifluoroppopy -1- en -2- y)
Диполна циклорационна реакция: нитрометан междинен продукт се подлага на диполна циклорационна реакция с 1- chloro -3- (trifluoromethyl) -5- (3,3, 3- trifluoroppy -1- en -2- yl) benze Съединение . Изходният материал Нитрометанов съединение се приготвя чрез свързване на реакцията на бромобензен производни и нитрометан под действието на паладий катализатор и лиганд .
Характеристики на физическото състояние и външния вид:
Асоксоланер на прахappears as white to off white crystalline powder under standard conditions, which makes it easy to mix with other excipients in formulation development. Its crystal morphology may be further characterized by X-ray diffraction (XRD) to determine crystal stability. In the production of formulations, the particle size distribution of powders needs to be strictly controlled to ensure the uniform dispersion of drugs in chewable Таблетки . Например, таблетките за дъвчене Nexgard са направени в светло червено до червеникавокафяви кръгли или квадратни таблетки, като се използва специфичен процес, за да се гарантира стабилността на лекарството и подобряване
Разтворимост и селективност на разтворителя:
Водната разтворимост на Афлана е изключително ниска, с разтворимост от само 3 . 4 × 10 ⁻⁵ g/l на 25 градуса, което ограничава развитието на неговите формулировки на водна основа . Въпреки това, той проявява добра разтворимост в органични разтвори, особено в диметил сулефоксид (DMSO) (399 . 44 mm) . Тази характеристика осигурява удобство за лабораторни изследвания, например, във фармакокинетични експерименти, DMSO често се използва като разтворител за приготвяне на запасни разтвори. В допълнение, са необходими допълнителни изследвания за разтворимостта в разтворители като етанол и ацетон, за да се оптимизира процеса на формулиране.
Условия за термична стабилност и съхранение:
The thermal stability study of Aflana shows that it can maintain chemical stability for a long time at room temperature, but degradation may occur under high temperature or light conditions. Therefore, it is recommended to store at -20℃or 2-8℃in the dark to prevent loss of active ingredients. In the stability test of the formulation, it is necessary to monitor the changes in its content При различни температури (като 40 градуса /75% RH ускорен тест), за да се гарантира качеството на продукта в срок на годност ., например, датата на изтичане на никозин таблетки е 24 месеца, а запечатаният му опаковъчен дизайн може ефективно да изолира влагата и кислорода, удължавайки стабилността на лекарството.
PH и PKA стойности:
The acidity coefficient (pKa) of Aflana is 12.45 ± 0.46 (predicted value), indicating that it exists in anionic form under physiological pH conditions. This characteristic affects its absorption mechanism in the gastrointestinal tract, for example, in dogs, Aflana enters the bloodstream through passive diffusion and carrier медииран транспорт. Високата му стойност на PKA също обяснява стабилността му в киселинни среди (като стомашен сок), но йонизацията може да възникне при алкални условия и използването на регулаторите на рН трябва да се вземе предвид при дизайна на формулировката.
Спектрални характеристики и методи за идентификация:
Inchikey of afrana е oxddhggrfrlee-uffaoysa-n, а кодът на усмивките е C1 (c (ncc (= o) ncc (f) (f) f)=o)=c2c (c=cc=c2)=c (c2cc ( C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. These unique identifiers can be used for database retrieval and structure validation. Its UV visible absorption spectrum has characteristic absorption peaks at specific wavelengths, which can be used for content determination. For example, high-performance liquid chromatography (HPLC) is commonly used to detect purity (>=98%) and ensure the quality of raw Материали .
Физически свойства, свързани с формулировката:
In formulation development, the physical properties of Aflana directly affect process parameters. For example, its high melting point requires temperature and pressure control during the compression process to avoid crystal transformation. The flowability of its powder needs to be improved by adding flow aids (such as microcrystalline cellulose) to ensure that the weight difference of the tablets meets pharmacopoeia Стандарти . В допълнение, проучванията за съвместимостта на афурана с помощни вещества показват, че тя не взаимодейства с често използвани помощни вещества като нишесте и лактоза, но трябва да избягва контакт с метални йони, за да се предотврати каталитичното разграждане .
Корелацията между физическите свойства и фармакологичните ефекти:
Физическите свойства наАсоксоланер на прахare closely related to its pharmacological effects. For example, its low water solubility may lead to slow release in the gastrointestinal tract, prolonging the duration of drug efficacy (such as the monthly efficacy of Nissin). Its crystal morphology affects the dissolution rate, which in turn affects the peak time of blood drug concentration (Tmax=2-4 Часове) . В допълнение, афинитетът му на свързване с GABA рецептори и глутаматни затворени хлоридни йонни канали могат да бъдат повлияни от молекулярна конформация, а конформационната стабилност е свързана с физическото му състояние .
Популярни тагове: Afoxolaner Powder, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба