Тианептин натриев таблете перорално лекарство, съдържащо активната съставка Tianeptine натрий. Той принадлежи към категорията антидепресанти и се използва главно за лечение на депресия и свързани с това нарушения на настроението. Натриевият тианептин подобрява настроението и облекчава депресивните симптоми, като засилва обратното поемане на серотонин в мозъка, като същевременно леко влияе на допамина и норадреналиновите системи. Повечето антидепресанти, като SSRIS, увеличават концентрацията си, като инхибират невротрансмитера обратното захващане, докато механизмът на действие на тианептина натрий е противоположен, но еднакво ефективен. Той може да има спомагателни ефекти върху хронична болка, фибромиалгия или разстройства, свързани със стрес, стриктно да следват медицинските съвети. Той може да причини нежелани реакции като сухота в устата, запек, замаяност, сънливост, безсъние, гадене или лошо храносмилане.
В същото време нашата компания не само предоставя чисти прахове, но и таблетки и инжекции. Ако е необходимо, моля не се колебайте да се свържете с нас по всяко време.
Допълнителна информация за химическо съединение:
|
|
|
Тианептин натриев COA
Тианептин натриев таблете антидепресантно лекарство, използвано за лечение на депресия и свързаните с него нарушения на настроението, като основната му активна съставка е тианептин натрий. По -долу е подробно обяснение на неговата производствена информация:
Подготовка на суровини и спомагателни материали
Приготвяне на активни съставки (API)
Синтезът на тианептин натрий изисква множество органични реакции, а основните суровини включват:
Начални материали: като о-хлороанилин, циклохексанон и др. Трябва да отговарят на стандартите за фармацевтична степен (чистота, по-голяма или равна на 99%).
Междинен: Приготвен чрез кондензация, циклизация, хлориране и други реакции, със строг контрол на съдържанието на примеси (като нереагирали суровини и странични продукти).
Реакция на образуване на сол: Свободната киселина на тиаметоксам реагира с натриев хидроксид, за да образува натриева сол, а рН (7.0-8.0) трябва да се контролира, за да се избегне прекомерно образуване на сол или разлагане.
Ключови контролни точки: Реакционните условия (температура, налягане, доза на катализатора) трябва да бъдат прецизно контролирани, за да се избегнат странични реакции. Процесите на пречистване (като прекристализация и хроматографско разделяне) изискват отстраняване на генотоксични примеси (като нитрозамини). Процесът на сушене трябва да избягва разграждането на API, причинено от висока температура.
Избор и подготовка на спомагателни материали
Полицеите трябва да отговарят на китайската фармакопея или стандартите на USP/EP, а често използваните помощни вещества включват:
Филъри: лактоза, микрокристална целулоза (за увеличаване на обема на таблетката).
Лепило: поливинилпиролидон (PVP), хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) (насърчава образуването на частици).
Дезинфектант: омрежен карбоксиметил целулоза натрий (CCNA), карбоксиметил нишесте натрий (CMS NA) (ускорява разпадането на таблетки).
Смазочни материали: магнезиев стеарат, талк на прах (за намаляване на триенето по време на компресия).
Материали за покритие: Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC), полиетилен гликол (PEG) (за подобряване на външния вид и маскиране на миризми).
Принцип на скрининг: Няма взаимодействие между помощните вещества и API (като избягване на използването на сулфит, съдържащ помощни вещества за предотвратяване на окислително разграждане). Помислете за специфичност на пациента (като непоносимост към лактоза, изискваща подмяна с други пълнители).
Процес на синтез и подготовка за формулиране
Синтетичният път на натрий на тианептин
Типичният път за синтез е разделен на следните стъпки:
Реакция на циклизация: Кондензацията на о-хлороанилин с циклохексанон произвежда междинния дихидродибензотиазин.
Реакция на хлориране: въвеждане на хлорни атоми под действието на катализатор (като Fecl ∝) за образуване на 3-хлоро съединения.
Реакция на метилиране: Въвеждане на метилова група в позиция 6 чрез метилиране на реагент като йодометан.
Въведение на страничната верига на амино: Реагира със 7-аминохептанова киселина, за да образува целевата молекула.
Образуване и пречистване на солта: Реагира с натриев хидроксид за получаване на натриева сол, която след това се пречиства чрез прекристализация или хроматография, за да се получи API с висока чистота.
Посока за оптимизиране на процесите:
Възприемането на технологията за реакция на непрекъснат поток за подобряване на добива (понастоящем добивът на лабораторния етап е около 65-70%).
Развийте зелени катализатори (като биокатализа), за да намалите отпадъците.
Процес на подготовка на таблети
Метод на мокра гранулация и компресия (основен процес)
1
Предварително смесване
Предварително смесете API с някои пълнители (като микрокристална целулоза), за да осигурите равномерност.
2
Мокра гранулация
Добавете лепилен разтвор (като 5% PVP етанол разтвор) и образувайте мокри частици чрез високоскоростен разбъркващ гранулатор.
3
Сушене и гранулиране
Изсушаване на течността на леглото (температура на входа 50-60 градуса), пресяване (20-60 меша) за получаване на равномерни частици.
4
Общо смесване
Добавете разпадането и смазката, смесете за 10-15 минути.
5
Натискане на таблета
Контролирайте разликата в теглото на таблетката (± 5%), твърдостта (50-100 n) и бритовостта (по-малка или равна на 1%).
6
Метод на директно компресия (приложим за API, чувствителен към влага и топлина)
Помощните материали с добра сгъваемост (като спрей изсушена лактоза и предглатинизирано нишесте) трябва да бъдат прегледани.
Необходимо е да се контролира влажността на околната среда (RH по -малка или равна на 40%), за да се предотврати абсорбирането на частиците и струпването.
7
Процес на покритие
Цел: Да маскират неприятни миризми, да се предотврати освобождаването на влагата и да контролира освобождаването на лекарството.
Състав на покривен разтвор: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), титанов диоксид (1-2%), талк на прах (0,5-1%).
Параметри на процеса: Температура на входящия въздух от 60-70 градуса, наддаване на тегло от 3-5%.
Методи за контрол и тестване на качеството
Контрол на качеството на API
| Елементи за тестване | Метод | Стандарт |
| HPLC | HPLC (колона C18, мобилна фаза на ацетонитрил фосфатен буфер) | 98.0%-102.0% |
| По отношение на вещества | HPLC (елуиране на градиент) | Единична примес по -малко или равна на 0,5%, общата нечистота по -малка или равна на 1,5% |
| Остатъчен разтворител | GC (инжектиране на главата)) | Етанол по -малък или равен на 0,5%, метанол по -малък или равен на 0,3% |
| Съдържание на влага | Метод Карл Фишер | По -малко или равни на 3,0% |
| Тежък метал | Атомна абсорбционна спектроскопия | По -малко или равни на 20 ppm |
Контрол на качеството на таблетите
| Елементи за тестване | Метод | Стандарт |
| Еднообразие на съдържанието | UV-VIS спектрофотометрия | A +1.8 s по -малко или равен на 15 (n =10) |
| Скорост на разтваряне | Метод на гребла (50 об / мин, 0.1N HCl 900 ml) | 30 минути по -големи или равни на 80% |
| Микробна граница | Общо правило 1105 от китайската фармакопея | Общи аеробни бактерии по -малко или равни на 1000 cfu/g, обща плесен и дрожди по -малко или равни на 100 cfu/g |
| Разлика в теглото | Метод на претегляне | ± 5% (средно тегло на таблета под 0,3 g) или ± 7,5% (0,3 g и повече) |
Нежелани реакции
Тианептин натриев таблете трицикличен антидепресант, който упражнява антидепресант и анти -тревожни ефекти, като регулира обратното поемане на глутаматергичната система и моноаминовите невротрансмитери като серотонин и норепинефрин. Въпреки че ефикасността му е определена, мониторингът и управлението на нежеланите лекарствени реакции (ADRs) са основните компоненти на рационалната употреба на лекарства в клиничната практика.
Общи нежелани реакции (честота на заболеваемост по -голяма или равна на 1%)
Неврологичен отговор
| Нежелани реакции | честота на заболеваемост | Клинична проява | механизъм | Препоръки за управление |
| Главоболие | 5%-15% | Пулсативно или постоянно главоболие, често се наблюдава в ранните етапи на лекарствата | Съдова дилатация или промени в нервната чувствителност | Симптоматично лечение (като ацетаминофен), обикновено се освобождава в рамките на 1-2 седмици |
| Dizzy | 3%-10% | Лека замаяност или разстройство на баланса | Колебания на кръвното налягане или потискане на централната нервна система | Избягвайте внезапно стоене и наблюдавайте кръвното налягане |
| Хиперсомния | 2%-8% | Дневна сънливост и намалено внимание | H ₁ Рецепторна блокада или 5-Htergic ефект | Избягвайте машините за шофиране или експлоатация и приемайте лекарства през нощта |
| Безсъние | 1%-5% | Затруднено заспиване или събуждане рано (особено при бързо спиране на лекарствата) | DA може да активира или облекчи симптомите | Бавно намаляване, комбинирано с кратки актьорски хипнотични лекарства (като Zolpidem) |
| Тремор | 1%-3% | Незначителни тремори (често се наблюдават в ръцете) | Допамин свръхактивация | Намаляване на дозата или преминаване към селективни 5-НТ инхибитори на обратното захващане (SSRI) |
Отговор на храносмилателната система
| Нежелани реакции | честота на заболеваемост | Клинична проява | механизъм | Препоръки за управление |
| Гадно | 8%-20% | Дискомфорт в горната част на корема и намален апетит | 5-HT ∝ Активиране на рецепторите или забавено изпразване на стомаха | Приемайте лекарства в разделени дози, приемайте с храна и използвайте антиеметични лекарства (като Ondansetron) |
| Запек | 5%-12% | Намалена честота на дефекация и суха и твърда столче | Бавна чревна перисталтика | Увеличете диетичните фибри, питейната вода и използвайте слабителни (като полиетилен гликол) |
| Сухота в устата | 3%-8% | Суха устна лигавица и жажда | Холинергичен М рецепторна блокада | Вземете без захар твърди бонбони и използвайте изкуствена слюнка |
| Диария | 1%-5% | Разхлабена или водниста стол (от време на време се вижда) | Дисбиоза на микробиота на червата или 5-htergic ефекти | Допълнете пробиотици и използвайте антидиареални лекарства (като Montmorillonite Powder) |
Отговор на сърдечно -съдовата система
| Нежелани реакции | честота на заболеваемост | Клинична проява | механизъм | Препоръки за управление |
| Ортостатична хипотония | 2%-6% | Замаяност и чернота, докато стоите | - блокада на адренергични рецептори | Бавно променете позицията и увеличете приема на сол |
| Сърцебиене | 1%-4% | Съзнателно увеличаване или нередовен сърдечен ритъм | Активиране на симпатиковата нервна система | Симптоматично лечение след изключване на аритмия (като бета блокери) |
| Колебания на кръвното налягане | 1%-3% | Леко увеличение или намаляване на систолното/диастоличното кръвно налягане | Промени в съдовото напрежение | Редовно наблюдавайте кръвното налягане и регулирайте дозата |
Психиатричен симптом
| Нежелани реакции | честота на заболеваемост | Клинична проява | механизъм | Препоръки за управление |
| Повишена тревожност | 1%-5% | Нервни и лесно раздразнителни (особено в ранните етапи на лекарствата) | 5-НТ ефект или индивидуална чувствителност | Комбинирани бензодиазепини (като Lorazepam) за краткосрочна употреба |
| Интензивен | 1%-3% | Неспокойствие и импулсивно поведение | DA активиране или непоносимост към лекарства | Намалете дозата или превключете към SSRIS |
| Кошмар | 1%-2% | Живи и ужасяващи мечти | REM промени в съня | Избягвайте приемането на лекарства преди лягане и използвайте антихистамини с кратко действие (като доцетамин) |
други реакции
| Нежелани реакции | честота на заболеваемост | Клинична проява | механизъм | Препоръки за управление |
| Наддаване на тегло | 2%-7% | Краткосрочно (1-3 месеца) увеличение от 2-5 кг | 5-НТ енергиен ефект или намалена метаболитна скорост | Диетичен контрол, увеличени упражнения и промени в обличането, ако е необходимо |
| Сексуална дисфункция | 1%-4% | Еректилна дисфункция, намалено либидо | 5-HT може да инхибира или DA може да намали | Използвайте инхибитори на фосфодиестераза (като силденафил) или превключете към бупропион |
| Обрив | 1%-3% | Зачервяване и сърбеж (случайна уртикария) | алергична реакция | Антихистамините (като цетиризин) трябва да бъдат прекратени в тежки случаи |
Популярни тагове: TIANEPTINE натриев таблет, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба