Таблетка тербинафин хидрохлорид

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки тербинафин хидрохлорид в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени таблетки тербинафин хидрохлорид на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Тербинафин хидрохлорид таблеткие перорално прилаган противогъбичен агент, който попада в класа на алиламини от фармацевтични съединения. Той функционира чрез селективно инхибиране на гъбичния ензим сквален епоксидаза, което от своя страна спира биосинтезата на ергостерол-жизнен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките-и задейства вътреклетъчното натрупване на сквален. Този двоен механизъм нарушава структурната цялост на клетъчната мембрана на гъбичките, което води до фунгицидно и фунгистатично действие срещу широк спектър от патогенни гъбички. Основно показан за лечение на инфекции, засягащи кожата, косата и ноктите, таблетките тербинафин хидрохлорид са много ефективни срещу дерматофити, включително Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. За онихомикоза, известна като гъбични инфекции на ноктите, засягащи както ноктите на ръцете, така и ноктите на краката, стандартната продължителност на лечението варира от 6 седмици до 3 месеца, като по-тежките случаи потенциално изискват удължен курс до 6 месеца. В случай на повърхностни гъбични инфекции на кожата като tinea corporis (трихофития), tinea cruris (трихофития), tinea pedis (стъпало на атлет) и tinea capitis (трихофития по скалпа), типичният период на лечение е между 2 до 6 седмици. При кожна кандидоза, причинена от Candida albicans, препоръчителната продължителност на лечението обикновено е 2 до 4 седмици.

Спецификации на формулировката
Наличните в търговската мрежа парчета имат стандартна доза от 250 mg/парче, а обичайните опаковъчни форми включват:
Бутилирани: 30 броя/бутилка, 100 броя/бутилка, 500 таблетки/бутилка, 1000 броя/бутилка;
Опаковка с мехурчета: 30 броя/кутия (опаковани в алуминиево-пластмасово фолио с балончета).
Външният вид на парчето е бяло до светложълто кръгло двойно изпъкнало парче, покрито с филм, а някои продукти имат маркировки, отпечатани на повърхността (като "LAMISIL 250" или "IG 209"). Спомагателни материали като колоиден силициев диоксид, хидроксипропил метилцелулоза, магнезиев стеарат и т.н. често се добавят към съставите за подобряване на стабилността и компресивността на лекарството. Алиламиновата група в своята химична структура е ключова функционална група, която инхибира активността на гъбичните ензими.

Допълнителна информация за химическото съединение:

Нашата продуктова форма

 

 

тербинафин хидрохлорид +. COA

Тербинафин хидрохлорид таблеткие широкоспектърно противогъбично лекарство, което инхибира ключови ензими, участващи в биосинтезата на гъбичната клетъчна обвивка, като блокира синтеза на ергостерол и предизвиква натрупване на сквален, което в крайна сметка води до смърт на гъбична клетка. Механизмът му на действие има висока селективност, двойни разрушителни ефекти и устойчивост, което го прави основно лекарство за лечение на гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите. Следното систематично обяснява неговия механизъм на действие от аспектите на молекулярните мишени, метаболитната интерференция, антибактериалния спектър и фармакокинетичните характеристики.

Молекулярна цел: Специфично инхибиране на сквален циклооксигеназа

 

1. Химични основи на ензимното инхибиране
Молекулярната структура на тербинафин хидрохлорид съдържа алиламинова група, която ковалентно се свързва с активното място на гъбичната сквален епоксидаза, за да образува необратим ензимен инхибиторен комплекс. Експериментите показват, че неговата константа на инхибиране (Ki стойност) за ензими е толкова ниска, колкото 30 nM, което показва неговия изключително висок афинитет на свързване. Обратно, има разлики в структурата на активния център на хомоложните ензими в човешките клетки, което води до това, че чувствителността на тербиафин към човешки клетки е само една десет хилядна от тази на гъбичките, като по този начин се гарантира безопасността на remey.

 

2. Биологични последици от ензимното инхибиране
Сквален циклооксигеназата е ключов ограничаващ скоростта ензим в пътя на биосинтеза на ергостерол, отговорен за катализирането на превръщането на сквален в 2,3-оксидосквален. Тази стъпка е началната реакция за синтеза на ергостерол, който е основният компонент на обвивките на гъбичните клетки и е от решаващо значение за поддържане целостта и течливостта на обвивката. Terbiafine директно прекъсва синтеза на ергостерол, като блокира активността на ензима, като същевременно причинява голямо натрупване на сквален в гъбичните клетки.

Двоен разрушителен ефект: срутване на структурата на облицовката и натрупване на токсичност

 

1. Токсични ефекти от натрупването на сквален
Анормалното натрупване на сквален в клетките има двойна токсичност:
Физическо увреждане: Скваленът е не-полярна молекула и прекомерното му натрупване може да увреди структурата на липидния двуслоен слой на клетъчните обвивки, което води до промени в течливостта на обвивката и загуба на функция.
Оксидативен стрес: Скваленът може да се катализира от вътреклетъчни оксидази за генериране на реактивни кислородни видове (ROS), което води до липидна пероксидация и окисляване на протеини, което в крайна сметка води до клетъчна смърт. Експериментът потвърди, че след ремей с тербиафин, вътреклетъчното ниво на ROS на клетките на Candida albicans значително се повишава и корелира положително с концентрацията на лекарството.

 

2. Пряко увреждане, причинено от дефицит на ергостерол
Дефицитът на ергостерол води до анормална структура на лигавицата на гъбичните клетки, проявяваща се като повишена пропускливост на лигавицата, изтичане на йони и изтичане на клетъчно съдържание. Наблюдението с електронна микроскопия показа, че клетъчната обвивка на Trichophyton rubrum, третирана с тербиафин, се набръчква и разкъсва, което в крайна сметка води до клетъчен лизис. В допълнение, дефицитът на ергостерол може да попречи на функцията на свързаните с лигавицата протеини като АТФаза и транспортери, като допълнително отслабва метаболитния капацитет на гъбичките.

Антибактериално покритие на спектъра: широко{0}}спектърна активност от дерматофити до дрожди

 

1. Силен бактерициден ефект върху дерматофитите
Тербинафин има бърза бактерицидна активност срещу дерматофити като Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum и Microsporidia canis. Експериментите in vitro показват, че неговата минимална инхибираща концентрация (MIC) е 0,001-0,01 μg/mL, а бактерицидният ефект е свързан с концентрацията на лекарството. В клинични проучвания процентът на излекуване с тербиафин при лечение на онихомикоза е 80% -95%, значително по-добър от азолните противогъбични лекарства като итраконазол и флуконазол.
2. Двойни ефекти на антибактериални и бактерицидни ефекти върху дрождите
Candida albicans: Тербинафин проявява зависим от концентрацията антибактериален или бактерициден ефект върху него.

 

Ниските концентрации (0,1-1 μg/mL) инхибират образуването и растежа на хифите, докато високите концентрации (по-големи или равни на 10 μg/mL) директно убиват клетките на фазата на дрождите.
Други щамове дрожди: За различни от Candida видове, като Candida parapsilosis и Candida tropicalis, диапазонът на MIC на тербиафин е 0,125-2 μg/mL и неговата ефикасност е сравнима с тази на флуконазол.

3. Действие срещу определени плесени
MIC на тербиафин срещу Aspergillus видове (като Aspergillus niger и Aspergillus flavus) е 0,5-4 μg/mL, което е по-слабо от амфотерицин B, но значително по-добро от азолните лекарства. Освен товатаблетка тербинафин хидрохлоридсъщо проявява известна активност срещу двуфазни гъби като Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsule.

 

1. Абсорбция и разпределение
Орална абсорбция: Бионаличността е 70% -90%, но поради ефектите на първо преминаване, абсолютната бионаличност е около 40% -50%.
Пиково време: След еднократен перорален прием на 250 mg, пиковата плазмена концентрация (Cmax) е 0,7-1,0 μg/mL, а пиковото време (Tmax) е 1,5-2 часа.

2. Организационно проникване: Концентрацията на лекарства в кожата, косата и кожата е значително по-висока, отколкото в плазмата, а техният полуживот-в роговия слой е до 100 часа, което може да продължи няколко месеца в кожата. Това е основата за техния дълготраен-терапевтичен ефект при лечение на онихомикоза.

3. Метаболизъм и екскреция
Метаболитен път: Основно се метаболизира от чернодробен ензим CYP2D6, произвеждайки неактивни метаболити.

4. Метод на екскреция: Около 70% се екскретират под формата на метаболити чрез жлъчката и само малко количество (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Полуживот: Плазменият полуживот-елиминиране (T1/2) е 16-19 часа, но тъканният полуживот е значително удължен.

 

5. фармакокинетика на специални популации
Чернодробна дисфункция: Метаболизмът се забавя, необходимо е коригиране на дозата или забрана.
Бъбречна недостатъчност: Тъй като се екскретира главно чрез жлъчката, не е необходимо да се коригира дозировката, но пациентите с тежка бъбречна недостатъчност трябва да го използват с повишено внимание.
Деца: За тези с тегло под 40 kg, дозата трябва да се коригира до 0,625 mg/kg.

 

• Абсорбция и разпределение

Орална бионаличност: 70% -90%, храната няма значим ефект върху абсорбцията му;
Пиково време: 1,5-2 часа;
Protein binding rate:>99%, главно свързан с плазмените протеини;
Организационна пропускливост: може да бъде широко разпределен в роговия слой, матрицата на ноктите и космените фоликули, като концентрацията се поддържа в тестото до 6 месеца.

• Метаболизъм и екскреция

Метаболитен път: Чернодробна ензимна система CYP450 (главно CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Метаболити: деметилиран тербинафин (активност само 10% от оригиналното лекарство);
• Метод на отделяне: Урина:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• фармакокинетика на специални популации
• Чернодробна дисфункция: AUC на пациенти с краен-стадий на чернодробно заболяване се увеличава около 2 пъти и дозата трябва да се коригира;
• Бъбречна недостатъчност: Не е необходимо да се коригира дозата, тъй като лекарствата и метаболитите се екскретират главно чрез жлъчката.

Популярни тагове: таблетка тербинафин хидрохлорид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба