Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки plecanatide в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки плеканатид за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Плеканатид таблеткиса ново перорално лекарство, използвано предимно за лечение на хроничен идиопатичен запек при възрастни (CIC) и синдром на раздразнените черва (IBS-C). Откакто беше одобрен за продажба от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) през 2017 г., той постепенно се превърна във важен избор в областта на лечението на запек поради уникалния си механизъм на действие и добрата си ефикасност. Плеканатид е изкуствено синтезиран рецепторен агонист за гуанилат циклаза С (GC-C), с химична структура, подобна на ендогенния хормон урогванилин в човешкото тяло. Това сходство позволява на плеканатид да се свързва специфично и да активира чревните GC-C рецептори, като по този начин упражнява своите физиологични ефекти.
Нашите продукти От
|
|
 |
|
Плеканатид COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Плеканатид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 467426-54-6 | |
| Количество | 60g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090056 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.62% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.33% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.80% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.21% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 105 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 612 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C65H104N18O26S4 |
| Точна маса | 1681 |
| Молекулно тегло | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Елементен анализ | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Плеканатид като оформител на "интралуминалната микросреда" на червата
Чревната микросреда е сложна и сложна екосистема, включваща чревни епителни клетки, имунни клетки, чревна микробиота и различните биоактивни вещества, които отделят. Стабилността на тази микросреда е от решаващо значение за поддържане на нормална чревна функция, устойчивост на инвазия на патогени и регулиране на системните имунни отговори. Въпреки това, различни фактори като промени в структурата на диетата, начина на живот, употребата на лекарства и статуса на заболяването могат да нарушат баланса на чревната микросреда, което води до чревна дисфункция и свързани заболявания.Плеканатид таблетки, като нов GC-C рецепторен агонист, първоначално е разработен за лечение на хроничен идиопатичен запек при възрастни (CIC) и синдром на раздразнените черва (IBS-C). Със задълбочаването на изследванията постепенно се открива, че Plecanatide има уникална роля в преоформянето на чревната микросреда, осигурявайки нова терапевтична стратегия за чревно здраве.
Основна информация и механизъм на действие на Plecanatide
Основна информация
Plecanatide е цикличен пептид, съставен от 16 аминокиселини и неговата химическа структура е подобна на ендогенния хормон uroguanyln в човешкото тяло. Плеканатидът упражнява своите биологични ефекти чрез специфично свързване с GC-C рецепторите на повърхността на чревните епителни клетки, активирайки сигнални пътища надолу по веригата.
Механизъм на действие
След свързване с GC-C рецепторите плеканатид насърчава генерирането на вътреклетъчен cGMP. CGMP, като важна клетъчна сигнална молекула, активира йонния канал на трансмембранния регулатор на кистозната фиброза (CFTR), стимулирайки секрецията на хлорид и бикарбонат в чревния лумен, увеличавайки съдържанието на вода в чревното съдържимо, като по този начин омекотява изпражненията и насърчава дефекацията. Междувременно cGMP също така насърчава съкращението на ентералната гладка мускулатура, подобрява чревната перисталтика и допълнително подобрява симптомите на запек.
Ролята на Plecanatide в преоформянето на чревната микросреда
Регулиране на чревния воден и електролитен баланс: Плеканатид активира GC-C рецепторите, насърчава секрецията на вода и електролити от чревните жлези и повишава съдържанието на вода в чревното съдържимо. Тази функция не само помага за омекотяване на изпражненията и облекчаване на симптомите на запек, но също така поддържа динамичния баланс на течността в чревната кухина, предотвратявайки сухота и увреждане на червата.
Подобрява навлизането на вредни вещества и патогени в чревните тъкани. Плеканатид активира чревната бариерна функция на GC-Cng: чревната бариера е важна защитна линия, която предотвратява рецепторите, насърчава пролиферацията и възстановяването на чревните епителни клетки, подобрява плътните връзки между клетките и по този начин подобрява целостта на чревната бариера. Този ефект помага за намаляване на чревния пермеабилитет, предотвратява транслокацията на чревната микробиота и предотвратява ендотоксемията.
Регулиране на чревния имунен отговор: Червата са един от най-големите имунни органи в човешкото тяло и стабилността на чревната имунна система е от решаващо значение за поддържане на системния имунен баланс. Плеканатид активира GC-C рецепторите, регулира функцията на чревните имунни клетки, намалява освобождаването на възпалителни фактори и по този начин облекчава чревните възпалителни реакции. Този ефект има потенциална приложна стойност при лечението на чревни възпалителни заболявания като възпалително заболяване на червата (IBD).
Инхибиране на продуцирането на про{0}}възпалителни цитокини: В чревния възпалителни отговор про{1}}възпалителните цитокини като фактор на туморна некроза - (TNF - ), интерлевкин-6 (IL-6) и др. играят ключова роля. Plecanatide намалява чревното възпаление чрез регулиране на функцията на чревните имунни клетки и инхибиране на производството на провъзпалителни цитокини.
Насърчаване на производството на анти-възпалителни цитокини: За разлика от про-възпалителните цитокини, анти-възпалителните цитокини като интерлевкин-10 (IL-10) имат способността да инхибират възпалителните реакции.Плеканатид таблеткиможе да насърчи производството на анти{0}}възпалителни цитокини от чревните имунни клетки, допълнително да балансира чревния имунен отговор и да поддържа чревното здраве.
Въздействие върху състава на чревната микробиота: Чревната микробиота е важен компонент на чревната микросреда и нейният стабилен състав и функция са от решаващо значение за поддържане на здравето на червата. Plecanatide влияе върху състава и разнообразието на чревната микробиота чрез регулиране на чревната среда.
Насърчаване на растежа на полезни бактерии: Plecanatide може да създаде среда, благоприятна за растежа на полезни бактерии, насърчавайки пролиферацията на полезни бактерии като лактобацили и бифидобактерии. Тези полезни бактерии допълнително регулират чревния имунен отговор и подобряват функцията на чревната бариера чрез производство на метаболити като късоверижни мастни киселини (SCFA).
Инхибиране на растежа на вредни бактерии: За разлика от полезните бактерии, вредните бактерии като Escherichia coli и Salmonella могат да произвеждат токсини и вредни метаболити, да нарушат функцията на чревната бариера и да предизвикат чревни възпалителни реакции. Plecanatide регулира чревната среда, инхибира растежа на тези вредни бактерии и намалява тяхното увреждане на червата.
Облекчаване на чревната болка: При функционални чревни заболявания като IBS-C пациентите често изпитват симптоми като коремна болка и подуване на корема. Plecanatide облекчава симптомите на чревна болка чрез активиране на GC-C рецепторите, намаляване на контракциите на коремните мускули и намаляване на чревната чувствителност към болка. Тази функция спомага за подобряване на качеството на живот на пациентите и намаляване на тежестта на заболяванията.
Гранични механизми на пресичане на сигнала между ентерохромафинови клетки и 5-НТ
Плеканатид таблеткиса нови селективни агонисти на гуанилат циклаза C (GC-C) и основни терапевтични средства за хроничен идиопатичен запек и запек-преобладаващ синдром на раздразнените черва (IBS-C). За разлика от традиционните прокинетични средства, неговият фармакологичен ефект не е насочен директно към гладката мускулатура на червата. Вместо това, той премоделира чревната секреция, подвижността и висцералното усещане чрез насочване към сигналната мрежа на чревната лигавица и регулиране на динамичното пресичане между функцията на ентерохромафиновите клетки (ECC) и сигналния път на 5-хидрокситриптамина (5-HT). Скорошни усъвършенствани механистични проучвания потвърждават, че ECCs, ключови чревни ендокринни сензорни клетки, представляват основните целеви клетки, медииращи фармакологичните действия на плеканатид. Двупосочното регулиране на 5-HT сигнализирането, координирано от ECC, формира основната молекулярна основа, която е в основата на неговата лека ефикасност и подобрен профил на безопасност с по-малко нежелани реакции.
Ефекти на пресичане на сигнала, медиирани от плеканатид между ECCs и 5-HT
Регулиране на диференциалния сигнал на 5-НТ рецепторни подтипове
Plecanatide постига прецизна модулация на два основни подтипа чревни 5-HT рецептори чрез регулиране на освобождаването на 5-HT от ECCs, представлявайки неговия основен граничен механизъм. От една страна, стабилно освободеният нискоконцентриран 5-HT постоянно активира 5-HT₄ рецепторите в чревния нервен плексус, улеснява освобождаването на чревни невротрансмитери, ускорява ритмичното свиване на гладката мускулатура на червата, съкращава времето за преминаване през червата и облекчава запека.
От друга страна, той потиска рязкото масивно изтичане на 5-HT от ECC, намалява прекомерното активиране на 5-HT3 рецепторите, облекчава висцералната свръхчувствителност и облекчава подуването и коремната болка, придружаващи запек. По този начин плеканатидът осигурява двойни терапевтични ефекти: насърчаване на чревната подвижност и намаляване на висцералната чувствителност.
Предимства на хомеостазното ремоделиране на ECC-5-HT сигнализиране
Конвенционалните лекарства против -запек често директно и силно активират 5-HT рецепторите, което лесно води до прекомерна хиперактивност на 5-HT сигнализирането и предизвиква неблагоприятни ефекти като диария и коремна болка. Обратно, плеканатидът не действа директно върху 5-НТ рецепторите.
Вместо това, той премоделира физиологичната ритмичност на 5-HT сигнализирането и коригира смущението на сигнала при състояния на запек чрез възходяща модулация на ECC секреторната функция. Най-новите изследвания показват, че този механизъм на кръстосано смущаване едновременно възстановява бариерната функция на чревната лигавица и инхибира ниско-степенно чревно възпаление, като допълнително стабилизира активността на ECC, за да доведе до дългосрочни-регулаторни резултати. Това също така обяснява неговата превъзходна дългосрочна безопасност в сравнение с традиционните средства.
В обобщение, плеканатидът е насочен към и регулира физиологичната ECC функция чрез пътя на GC-C/cGMP, като прецизно балансира двупосочното предаване на чревната 5-HT сигнализация, за да реализира двойно възстановяване на чревната подвижност и сензорната функция. Неговият уникален ECC-5-HT механизъм за пресичане на сигнала осигурява нова молекулярна теоретична подкрепа за прецизно лечение на функционални чревни разстройства.
Перспективите за клинично приложение на Plecanatide
Лечение на хроничен идиопатичен запек (CIC): CIC е често срещано нарушение на мотилитета на долния стомашно-чревен тракт, което е свързано с мотилитета на дебелото черво, аноректалния мотилитет и психологическите аномалии. Plecanatide ефективно облекчава симптомите на запек при пациенти с CIC чрез увеличаване на чревната водна секреция и насърчаване на чревната перисталтика. Множество клинични проучвания показват, че в сравнение с плацебо, Plecanatide може значително да увеличи спонтанните движения на червата (SBM) на пациентите, да подобри характеристиките на изпражненията и да намали усещането за трудност при дефекация.
Лечение на синдрома на раздразнените черва с преобладаващ запек (IBS-C): IBS-C е подвид на синдрома на раздразнените черва, при който пациентите често изпитват коремна болка и подуване в допълнение към симптомите на запек. Плеканатид може не само да облекчи симптомите на запек при пациенти с IBS-C, но и да облекчи коремната болка и симптомите на подуване на корема чрез регулиране на чревното усещане. 12-седмично клинично изпитване показа, че в сравнение с плацебо, Plecanatide значително увеличава броя на напълно спонтанните движения на червата (CSBM) при пациенти с IBS-C и подобрява коремната болка и симптомите на подуване.
Лечение на възпалително заболяване на червата (IBD): Въпреки че Plecanatide първоначално е разработен за лечение на заболявания, свързани със запек, неговият потенциал при лечението на чревни възпалителни заболявания постепенно се разкрива. Очаква се Plecanatide да се превърне в ново лекарство за лечение на IBD чрез регулиране на чревния имунен отговор и подобряване на функцията на чревната бариера. Понастоящем проучвания са потвърдили противовъзпалителната активност на Plecanatide в модел на миши колит, предоставяйки теоретична основа за приложението му при лечението на IBD.
Предотвратяване на чревни заболявания: Плеканатид се очаква да играе важна роля в предотвратяването на чревни заболявания чрез преструктуриране на микросредата на чревния лумен. Например, чрез поддържане на баланса на чревната микробиота и подобряване на функцията на чревната бариера, Plecanatide може да помогне за предотвратяване на появата на заболявания като чревни инфекции и тумори.
Често задавани въпроси
Колко време отнема на Trulance да се изхожда?
+
-
Trulance може да ви помогне да облекчите запека си само за 24 часа* Не забравяйте, че резултатите могат да варират и облекчението може да настъпи по-бързо при някои хора, отколкото при други.
Каква е употребата на плеканатид таблетки?
+
-
Плеканатид се използва за лечение на хроничен идиопатичен запек (CIC) и синдром на раздразнените черва със запек (IBS-C). Действа чрез увеличаване на секрецията на течности в червата, което спомага за улесняване на преминаването на изпражненията и облекчаване на симптомите на запек.
Дали загубата на тегло е страничен ефект от Trulance?
+
-
Не, Trulance не трябва да причинява промени в телесното ви тегло, като наддаване или загуба на тегло. Това не са странични ефекти, които хората, приемащи Trulance, съобщават в клинични изпитвания. Въпреки това, запекът може да причини подуване на корема.
Популярни тагове: плеканатид таблетки, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба