Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на хапчета метформин хидрохлорид в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени хапчета метформин хидрохлорид на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Хапче метформин хидрохлорид(Metformin Hydrochloride Tablets), известен също като Metformin, Medecan, Gehuazhi и др., е перорално хипогликемично лекарство, принадлежащо към бигуанидите. Това е-лекарство от първа линия за лечение на диабет тип 2, одобрено от FDA. Това е лекарство за диабет тип 2 с незадоволителен диетичен контрол, особено при пациенти със затлъстяване. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други хипогликемични лекарства като сулфонилурейни препарати и инсулин. Тя може постепенно да се увеличи до максимална дневна доза от 2 грама (8 таблетки) въз основа на контрола на кръвната захар, а типът таблетки с-продължително освобождаване може да намали стомашно-чревното дразнене и да стабилизира концентрацията на лекарството в кръвта.
Нашите продукти
Метформин хидрохлорид на прах
Хапче метформин хидрохлорид
Допълнителна информация за химическото съединение:
|
|
|
Метформин хидрохлорид COA
Основната технология на Metformin Hydrochloride Pill: хидрофилна гелна рамкова система
Хапче метформин хидрохлориде-лекарство от първа линия за лечение на диабет тип 2. Обичайният му препарат има ограничения като многократно дневно приложение, висока честота на стомашно-чревни нежелани реакции (около 30%) и др. Скелетната система от хидрофилен гел контролира освобождаването на лекарството през физическата бариера, постигайки 1-2 дози на ден и значително подобрявайки спазването на пациента. Тази технология заема над 65% от глобалния пазарен дял за формулировки с продължително освобождаване на метформин и се превърна в основно технологично решение.
Техническа основа и характеристики на лекарството
Фармакологични ефекти и клиничен статус на метформин хидрохлорид
Хапче метформин хидрохлорид(метформин хидрохлорид), като представител на пероралните хипогликемични средства на бигуанидите, се превърна в първото-лекарство за лечение на диабет тип 2 (T2DM) в световен мащаб, откакто за първи път се използва клинично през 1957 г. Основният му механизъм на действие включва:
Инхибиране на производството на глюкоза в черния дроб
Чрез инхибиране на комплекс I на дихателната верига на митохондриите, намаляване на чернодробната глюконеогенеза и разграждането на гликогена и понижаване на базалните нива на кръвната захар.
Подобряване на периферното използване
повишават усвояването и използването на глюкоза от мускулите, мазнините и други тъкани и подобряват инсулиновата чувствителност.
Забавяне на чревната абсорбция
Инхибиране на абсорбцията на глюкоза от клетките на чревната стена и намаляване на постпрандиалните колебания на кръвната захар.
Клиничните проучвания показват, че метформин може да намали гликирания хемоглобин (HbA1c) с 1% -2%, без да наддава на тегло, и може дори да намали теглото, като същевременно намалява риска от сърдечно-съдови инциденти. Неговата безопасност е по-добра от други бигуанидни лекарства (като фенформин), а честотата на лактатна ацидоза е значително намалена.
Ограничения на обикновените препарати
Традиционните таблетки метформин имат следните проблеми:
Кратък полуживот-
Плазменият полуживот е около 4-6 часа, изискващи 2-3 дози на ден и лошо спазване на пациента.
Стомашно-чревни реакции
Когато се приемат на празен стомах, лекарствата се освобождават бързо в стомаха, което може да причини нежелани реакции като гадене, повръщане и диария, с честота на разпространение до 20% -30%.
Колебания в концентрацията на лекарството в кръвта
Многократното приложение може да причини колебания в пиковете и спадовете на концентрацията на лекарството в кръвта, което може да повиши риска от хипогликемия (въпреки че метформин има нисък риск от хипогликемия, когато се използва самостоятелно, трябва да се внимава, когато се комбинира с други лекарства).
За да се решат горните проблеми, в историческия момент се появи-технология за подготовка на продължително освобождаване. Рамковата система с хидрофилен гел се е превърнала в основната технология за таблетки с продължително-освобождаване на метформин поради своя лесен процес на приготвяне, ниска цена, стабилно освобождаване на лекарството и други предимства.
Технически принцип на хидрофилна гелна рамкова система
Ядрото на хидрофилната гел рамка е хидрофилният полимер, който се хидратира след среща с вода, за да образува дебел слой гел и контролира освобождаването на лекарството чрез механизми на дифузия и разтваряне. Общите материали за скелета включват:
Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC): Най-често използваният материал, неговият вискозитетен клас (като K4M, K15M, K100M) влияе върху скоростта на освобождаване на лекарството. HPMC с висок вискозитет образува по-плътен слой гел и освобождава лекарствата по-бавно.
Полиетилен оксид (PEO): с широк диапазон на молекулно тегло (100 000 до 7 милиона), PEO с високо молекулно тегло е подходящ за -действащи формулировки.
Натриев алгинат: естествен полизахарид, с добра биосъвместимост, често омрежен с калциеви йони за подобряване на здравината на гела.
Карбомер: омрежен акрилен полимер, който образува гел с висок вискозитет след абсорбиране на вода, подходящ за лекарства с ниски{1}}дози.
Механизъм на освобождаване на лекарството
Процесът на освобождаване на лекарството от таблетки с хидрофилна гел матрица може да бъде разделен на три етапа: Етап на хидратация: след като таблетката влезе в контакт с стомашно-чревната течност, повърхността на скелетния материал абсорбира вода, за да образува слой гел.
Етап на дифузия: лекарството дифундира през слоя гел към външната среда и скоростта на освобождаване на лекарството зависи от дебелината на слоя гел и коефициента на дифузия на лекарството в гела. Етап на разтваряне: с непрекъсната хидратация на слоя гел, скелетният материал постепенно се разтваря и лекарството се разпространява и освобождава през порите. Скоростта на разтваряне се влияе от свойствата на материала, стойността на pH и ензимите.
Скоростта на освобождаване на лекарството се влияе от следните фактори:
Свойствата на скелетните материали включват вискозитет, молекулно тегло и степен на заместване (като съотношението на хидроксипропил и метокси групи в HPMC). Свойства на лекарството: разтворимост, размер на частиците, взаимодействие с скелетните материали. Фактори на предписване: дозировка на скелетните материали, вид на ексципиентите (като порообразуващи агенти, електролити).
Фактори на процеса: метод на гранулиране, налягане на таблетката, твърдост на таблетката.
Двоен контролен модел за механизъм за освобождаване на лекарството
Етап на контрол на дифузията (0-4h): лекарството дифундира през порите на слоя гел, което отговаря на уравнението на Хигучи: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Типични параметри: коефициент на дифузия D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, порьозност ε=0.35
Етап на контрол на разтварянето (4-12h): Скоростта на разтваряне на повърхността на скелета е свързана с разграждането на полимера, следвайки кинетика от нулев порядък, с константа на скоростта на разтваряне k=0.08 mg/cm² · h (в буферен разтвор с pH 6,8)
Двуетапен контрол на повратната точка: Чрез регулиране на съотношението на HPMC към порообразуващите агенти (като лактоза) (обикновено 3:1-5:1) се постига плавен преход от дифузия към разтваряне.
Ключови технологии на метформин хидрохлорид хидрофилен гел матрикс таблетки с продължително{0}}освобождаване
Стратегия за оптимизиране на предписанието
Матрица за избор на материал за скелет
| Лекарствени свойства | Препоръчителни материали | Характеристики на кривата на освобождаване на лекарството |
| High solubility (>100 mg/mL) | HPMC K100M+Carbopol | Непрекъснато освобождаване за 12 часа, съотношение пик към долина<2 |
| Средна разтворимост (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+поливинилпиролидон | 8-часово ефективно освобождаване, ефект на избухване<15% |
| Ниска разтворимост (<10mg/mL) | Натриев алгинат + калциев карбонат | Изисква използването на повърхностно активни вещества (като SLS 2%) |
Функционално съотношение на спомагателния материал
Подобрител на гел
Когато съдържанието на CMC Na е 5%, силата на гела се увеличава с 60%
Плаващ агент
Когато съотношението на HPMC K4M към акрилна смола IV е 2:1, времето на плаващо задържане достига 8 часа
Лубрикант
Ако количеството магнезиев стеарат надвишава 0,8%, слоят гел ще се счупи
подготвителен процес
(1) Метод на мокро гранулиране и компресия
Това е най-често използваният метод за приготвяне, който включва следните стъпки:
Смесване: Пресейте и смесете метформин, скелетен материал, порообразуващ агент и др.
Гранулиране: Добавете омокрящ агент (като 60% -95% етанол), за да направите мек материал, пресейте и гранулирайте.
Сушене: Мокрите частици се сушат при 40-60 градуса, докато съдържанието на влага стане по-малко или равно на 3%.
Цяла гранула: Сухите гранули се пресяват и се смесват с лубрикант.
Пресоване на таблетка: Контролирайте твърдостта на таблетката (обикновено 50-100 N), за да осигурите стабилност на освобождаването на лекарството.
(2) Метод на директно компресиране
Подходящ за лекарства или ексципиенти, които са чувствителни към влага и топлина и имат добра течливост. Изберете скелетни материали, които могат да бъдат директно пресовани в таблетки (като предварително желатинизирано нишесте, микрокристална целулоза) и контролирайте разпределението на размера на частиците.
(3) Контрол на параметрите на процеса
Крайна точка на гранулиране: Разпределението на размера на частиците на мокрите частици влияе върху качеството на пресоване на таблетката и скоростта на освобождаване на лекарството. Грубите гранули могат да доведат до бавно разтваряне на таблетките, докато фините гранули могат лесно да произведат фин прах, което засяга еднородността на съдържанието.
Температура и време на сушене: Високата температура или продължителното сушене може да причини разграждане на материала на скелета или разлагане на лекарството и условията на сушене трябва да бъдат оптимизирани.
Налягане при пресоване на таблетките: твърде високото налягане може да доведе до уплътняване на слоя гел и бавно освобождаване на лекарството; Ако налягането е твърде ниско, твърдостта на таблетката ще бъде недостатъчна и тя лесно ще се счупи.
Контрол и оценка на качеството
Разтварянето е основният показател за оценка на качеството на-таблетите с продължително освобождаване. Обикновено се използва методът с лопатка или кошница с 0,1 mol/L разтвор на солна киселина или фосфатен буферен разтвор (pH 6,8) като среда и скоростта на въртене е 50-100 rpm. Кривата на разтваряне трябва да отговаря на следните изисквания:
Доза за освобождаване за 1 час: По-малко или равно на 30% (за да се избегнат ефекти на внезапно освобождаване).
Доза за освобождаване след 4-8 часа: 50% -80% (продължително освобождаване).
Доза за освобождаване за 12-24 часа: По-голяма или равна на 80% (пълно освобождаване).
Проверете ефекта на продължително{0}}освобождаване, като сравните кривите на концентрацията на лекарството в кръвта на таблетките с продължително{1}}освобождаване и обикновените таблетки. В идеалния случай таблетките с продължително{3}}освобождаване трябва да имат по-ниска Cmax (пикова концентрация), по-висока Tmax (пиково време) и по-плавна AUC (площ под кривата).
Ускореният тест (40 градуса, 75% относителна влажност) и дългосрочният -тест (25 градуса, 60% относителна влажност) показаха, че хидрофилните гел матрични таблетки могат да променят скоростта на освобождаване на лекарството поради стареене на материалите на матрицата по време на съхранение. Следователно е необходимо да се избере стабилен скелетен материал и да се оптимизира предписанието.
Често задавани въпроси
Каква е разликата между метформин и метформин хидрохлорид?
+
-
Метформин срещу метформин хидрохлорид: прилики и разлики
Много хора се чудят за разликата между метформин срещу метформин хидрохлорид и това наистина е объркващо, но отговорът е, че метформин, метформин хидрохлорид и метформин хидрохлорид са едно и също лекарство. Хидрохлоридът е солната форма на метформин и на много други лекарства на пазара.
За какво се използва метформин SR 500 mg?
+
-
Метформин SR 500 таблетки се използва за лечение на диабет тип 2. Съдържа метформин, който действа, като намалява количеството глюкоза, абсорбирана от храната, и количеството глюкоза, произведена от черния дроб. Той също така повишава реакцията на тялото към инсулина, естествено вещество, което контролира количеството глюкоза в кръвта.
Кой не трябва да приема метформин хидрохлорид?
+
-
някога сте имали алергична реакция към метформин или друго лекарство. имате неконтролиран диабет. имате проблеми с черния дроб или бъбреците. имате тежка инфекция.
Популярни тагове: хапче метформин хидрохлорид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба