Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки меропенем в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки меропенем за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Меропенем таблеткиковалентно се свързват с пеницилин-свързващи протеини (PBPs), за да инхибират кръстосаното -свързване на пептидогликан на бактериалната клетъчна стена; Страничните вериги на пиролидин сулфид могат да подобрят стабилността на бъбречната дехидропептидаза-I (DHP-I) без необходимост от комбинирани ензимни инхибитори като циластатин; 1-Хидроксиетилът придава стабилност на различни - лактами, включително AmpC ензими. Следователно, той може да упражнява бактерицидни ефекти чрез двоен механизъм, свързвайки се с PBPs (особено PBP2), блокирайки омрежването на пептидогликановите вериги, което води до дефекти на бактериалната клетъчна стена; Неговата молекулярна полярност е ниска, което улеснява проникването през порините на външната мембрана на Грам отрицателни бактерии (като OmpF/OmpC) и достигането на високи концентрации в тялото на бактериите.
Нашите продукти
Допълнителна информация за химическото съединение:
|
|
|
Меропенем COA
нежелана реакция
Меропенем (Меропенем таблетки), като карбапенемов антибиотик от четвърто поколение, е основното лекарство за клинично лечение на тежки Грам-отрицателни бактериални инфекции чрез инжектиране на прах за инжектиране. Въпреки че неговата нефротоксичност и токсичността на централната нервна система са значително намалени в сравнение с имипенем, нежеланите реакции все още изискват системно разбиране.
Спектър на нежеланите реакции и честота на възникване
- Чести нежелани реакции (честота по-голяма или равна на 1%)
Гадене/повръщане: Процентът на заболеваемост е около 3,6% -4,8%, което е свързано с това, че лекарството директно стимулира стомашната лигавица и рефлекса на повръщане, медииран от централната нервна система (ЦНС).
Диария: Процентът на заболеваемост е 2,1% -4,5%, включително функционална диария (1,8%) и свързана с антибиотици диария (AAD, 0,3% -0,7%), последната от които може да бъде причинена от свръхрастеж на Clostridium difficile.
Запек: Процентът на заболеваемост е около 1,2%, което може да е свързано с повишена абсорбция на вода, причинена от дисбиоза на чревната микробиота.
Неврологични симптоми
Главоболие: Процентът на заболеваемост е 2,3% -3,1%, което може да е свързано с увеличаване на синтеза на простагландин след преминаване на кръвно-мозъчната бариера.
Епилепсия: Общият процент на заболеваемост е 0,5%, но рискът е значително повишен при определени популации
пациенти с инфекция на ЦНС (като менингит): честотата се увеличава до 2,1% -3,4%;
Пациенти с бъбречна недостатъчност (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Пациентите, които използват валпроева киселина в комбинация, имат 5-8 пъти повишен риск от епилепсия (поради това, че меропенем намалява концентрацията на валпроева киселина в кръвта).
Обрив: Процентът на заболеваемост е 1,5% -2,7%, предимно макулопапулозен, който може да изчезне от само себе си след спиране на лечението.
Сърбеж: Процентът на заболеваемост е 0,9% -1,2%, което може да е свързано с освобождаването на хистамин.
Хематологични аномалии
Анемия: честота от 0,7% -1,1%, проявяваща се като понижение на хемоглобина от По-голямо или равно на 2g/dL, което може да е свързано с лекарствено индуцирана имунна хемолиза или потискане на костния мозък.
Тромбоцитопения: честота от 0,3% -0,5%, предимно лека (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Сериозни нежелани реакции (честота<0.1%)
1. Алергична реакция
Алергичен шок: Процентът на заболеваемост е около 0,05%, най-често възникващ в рамките на 30 минути след прилагане, проявяващ се като хипотония, затруднено дишане и загуба на съзнание.
Синдром DRESS (лекарствен отговор с еозинофилия и системни симптоми): честота<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Тежка кожна реакция
Синдромът на Stevens Johnson (SJS) и токсичната епидермална некролиза (TEN) имат процент на заболеваемост от приблизително 0,01% -0,03% и процент на смъртност от 30%, което изисква незабавно спиране на медикаментите и поддържащо лечение.
3. Хепатотоксичност
Холестазна жълтеница: честота<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 пъти ГГН), придружени от повишена алкална фосфатаза (ALP), която често е обратима след спиране на лечението.
4. Хематологично потискане
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 дни) или съпътстваща химиотерапия.
Механизъм на нежеланите реакции
Молекулен механизъм на епилептичните припадъци
Инхибиране на рецепторите на гама аминомаслената киселина (GABA):Меропенем таблеткиможе да проникне през кръвно{0}}мозъчната бариера и конкурентно да се свърже към местата на свързване на GABA рецептора, като намалява ефикасността на инхибиторния невротрансмитер GABA и води до свръхвъзбуждане на невроните.
Повишено освобождаване на глутамат: Чрез инхибиране на транспортера на глутамат EAAT2 в астроцитите, поглъщането на глутамат в синаптичната цепнатина се намалява, което допълнително засилва ексцитотоксичността.
Намален бъбречен клирънс: Когато възникне бъбречна дисфункция, концентрацията на меропенем в цереброспиналната течност се повишава (AUC ₀ - ∞ се увеличава 2,3 пъти), което значително повишава риска от епилепсия.
Микробен механизъм на диария, свързана с антибиотици
Колонизация на Clostridium difficile: Меропенем може да инхибира нормалната чревна микробиота (като Bifidobacterium и Lactobacillus), което води до свръхрастеж на Clostridium difficile. Токсините A/B, произведени от меропенем, разрушават бариерата на чревната лигавица, причинявайки псевдомембранозен колит.
Намалени късоверижни мастни киселини (SCFA): SCFA, като маслена киселина, произведени от нормалния микробен метаболизъм, имат противо{0}}възпалителни и поддържащи ефекти върху целостта на чревната лигавица и тяхното намаляване може да влоши чревното възпаление.
Имунен механизъм на алергични реакции
IgE медиирана реакция на свръхчувствителност тип I: Лекарствата действат като хаптени и се свързват с протеини носители, предизвиквайки специфично производство на IgE. При по-нататъшен контакт той предизвиква дегранулация на мастоцитите и освобождава медиатори като хистамин.
Реакция на свръхчувствителност тип IV, медиирана от Т-клетки: Специфичното за лекарството активиране на Т-клетките освобождава цитокини (като IFN -, TNF -), което води до реакция на свръхчувствителност от забавен тип или DRESS синдром в кожата.
Рискови фактори и високо{0}}рискови популации
Фактори, свързани с пациента
Бъбречна недостатъчност: Когато CrCL<50mL/min, the half-life of Меропенем таблеткисе удължава (от 1 час до 4-6 часа), концентрацията на цереброспиналната течност се увеличава и рискът от епилепсия се увеличава.
История на ЦНС: Пациенти с анамнеза за травматично мозъчно увреждане, мозъчни тумори или епилепсия имат намален праг за епилепсия и честота 3-5 пъти по-висока от общата популация.
Алергична конституция: Индивиди с анамнеза за алергия към пеницилин или цефалоспорини имат 2-4 пъти по-висок риск от алергични реакции.
Elderly patients (>65 години): функцията на черния дроб и бъбреците намалява, степента на клирънс на лекарството намалява и честотата на нежеланите реакции е 1,5 пъти по-висока от тази при по-младите пациенти.
Фактори, свързани с наркотици
Дозировка и продължителност на лечението: При доза над 2g/ден рискът от епилепсия се увеличава 1,8 пъти; Когато курсът на лечение надвишава 14 дни, честотата на чернодробната токсичност се увеличава от 0,3% на 1,2%.
Метод на приложение: Бърза венозна инфузия (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Комбинирана терапия: Когато се използва в комбинация с валпроева киселина, AUC на валпроевата киселина намалява с 50% -70%, а рискът от епилептични припадъци се увеличава с 5-8 пъти; Комбинираната употреба с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) увеличава риска от стомашно-чревно кървене 1,5 пъти.
Стратегия за управление на нежеланите реакции
Превантивни мерки
Корекция на дозата: CrCL 26-50mL/min:1g q12h; CrCL 10-25mL/min:0.5g на 12h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Оптимизиране на начина на администриране:Удължаването на времето за интравенозна инфузия до повече от 30 минути намалява пиковата концентрация на лекарството в кръвта (Cmax); Избягвайте едновременната употреба с валпроева киселина. Ако е необходимо комбинирано приложение, мониторирайте концентрацията на валпроева киселина в кръвта (целева стойност 50-100 μg/mL).
Скрининг на населението с висок риск:Попитайте за медицинската история на ЦНС, историята на алергиите и бъбречната функция преди лекарството; Мониторирайте нивата на ALT/AST и билирубина при пациенти в напреднала възраст или такива с чернодробна дисфункция.
Мониторинг и ранна идентификация
Неврологично наблюдение: Ежедневна оценка на състоянието на съзнанието, мускулния тонус и предупредителните гърчове (като изтръпване на устните и зрителни аномалии) по време на лечението;
Наблюдавайте промените в електроенцефалограмата (ЕЕГ) при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Стомашно-чревен мониторинг:Записвайте честотата и характеристиките на движенията на червата ежедневно през първите 3 дни след лечението и бъдете нащрек за образуването на кървави изпражнения или псевдомембрани;
Наблюдавайте фекална окултна кръв, когато използвате НСПВС в комбинация.
Мониторинг на кожата:Проверявайте кожата всеки ден след лекарството, като се фокусирате върху тялото и сгънатите крайници;
Когато се появят зачервяване или мехури, незабавно спрете приема на лекарството и вземете тъканта на кожната лезия за патологично изследване.
Мерки за лечение
гърчове: Незабавно спрете приема на лекарството и поддържайте дихателните пътища незапушени; Интравенозно инжектиране на диазепам 5-10 mg, последвано от натоварваща доза фенитоин натрий 15-20 mg/kg; При пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се даде приоритет на леветирацетам (без корекция на дозата).
Диария, свързана с антибиотици:Леки симптоми: перорални пробиотици (като Saccharomyces boulardii) и монтморилонит на прах; Тежки: Приемайте перорално ванкомицин 125 mg на 6 часа или метронидазол 500 mg на 8 часа в продължение на 10-14 дни.
Алергични реакции:Леко: Прекратете лечението и вземете перорални антихистамини (като цетиризин 10 mg/ден); Тежка: незабавно спиране на лечението, подкожно инжектиране на адреналин 0,3-0,5 mg, последвано от кортикостероиди (като метилпреднизолон 40-80 mg ivgtt).
Хепатотоксичност:Спрете приема на лекарства, наблюдавайте коагулационната функция и нивата на билирубина; Тежка холестаза: перорално приложение на урсодезоксихолева киселина 250 mg три пъти дневно в продължение на 3-6 месеца.
Управление на специални популации
Бременност и период на кърмене
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) може да причини ембриотоксичност. Използвайте с повишено внимание в средните и късните етапи на бременността.
Период на кърмене: Лекарството може да се секретира в кърмата (с концентрация около 0,5 пъти по-голяма от тази в кръвта на майката), като по време на периода на лечение трябва да се спре кърменето или да се избере изкуствено хранене.
деца
Корекция на дозата:
Възраст По-голяма или равна на 3 месеца: 20 mg/kg q8h (максимална доза 1 g/време);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Мониторинг на епилепсия:
Непрекъснато ЕЕГ мониториране през първите 72 часа след лечението при деца с менингит за предупреждение за субклинични епилептични припадъци.
Бъбречна недостатъчност
Пациенти на хемодиализа:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μg/mL;
Продължителна бъбречна заместителна терапия (CRRT):
Коригирайте дозировката според типа филтър (напр. . 1g q12h се изисква за CVVHDF).
Често задавани въпроси
Има ли меропенем под формата на хапчета?
+
-
Меропенем се използва за лечение на различни инфекции, особено от устойчиви-на лекарства бактерии. Приложението на меропенем изисква специализирани ресурси и обучени медицински сестри.Меропенем се предлага само като инжекционна формапоради лошата му химическа стабилност и пропускливост през червата.
Меропенем прилага ли се интравенозно или перорално?
+
-
Меропенем обикновено се прилага отвенозна инфузияза приблизително 15 до 30 минути (вижте точки 6.2, 6.3 и 6.6). Алтернативно, дози до 1 g могат да се прилагат като интравенозна болус инжекция за приблизително 5 минути.
Tab meropenem силен антибиотик ли е?
+
-
Меропенем силен антибиотик ли е?Меропенем е най-силният антибиотик след ванкомицин. Меропенем (Merrem, Meronem) е антибактериален специалист от семейството на карбапенемите с широк обхват на приложение. Доказано е, че това е окончателният курс на лечение, преди да бъде идентифициран причинителят.
Популярни тагове: меропенем таблетки, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба