Лоратадин креме локално лекарство с уникални фармакологични свойства. При лечението на дерматологични заболявания локалното лекарство се е превърнало в често използван метод на лечение поради директното му действие на мястото на лезията, високата локална концентрация на лекарства и минимални системни нежелани реакции. Като нов тип локално антихистаминово лекарство, това вещество постепенно се появява в клиничните приложения. Основната активна съставка на това вещество е лоратадин, който е антихистамин от второ поколение, който селективно антагонизира периферните Н1 рецептори. В допълнение към Лоратадин, кремът съдържа и различни помощни вещества като основа, овлажнител, консервант и др. Матрицата е носител на лекарството, който определя текстурата, производителността на приложението и скоростта на освобождаване на лекарството на крема; Овлажняващите агенти могат да поддържат влагата на кожата и да подобрят функцията на бариерата на кожата; Консервантите се използват за предотвратяване на микробно замърсяване на крем по време на съхранение и употреба. Външният вид обикновено е бял или изключен бял крем като приготвяне, с еднаква и деликатна текстура, която е лесна за нанасяне и разгръщане. В сравнение с други дозирани форми, кремът има следните значими характеристики. Първо, той може да се прилага директно върху засегнатата област на кожата, което позволява на лекарството бързо да достигне ефективна концентрация и да подобри терапевтичния ефект; Второ, кремът може да образува защитен филм на повърхността на кожата, намалявайки увреждането, причинено от външни стимули върху кожата, като същевременно предотвратява загубата на влага на кожата и насърчава възстановяването на кожата; В допълнение, процесът на приготвяне на крема е сравнително прост, качеството е лесно за контрол и е удобно за пациентите да се използват с добро съответствие.
Допълнителна информация за химическо съединение:
|
|
|
Loratadine CoA
Приготвяне на разтворими микроидии: хидроксипропил метилцелулоза/композитна система на хиалуронова киселина
Лоратадин, като често използвано антихистаминово лекарство иЛоратадин кремса неговите общи локални формулировки. Въпреки това, традиционните локални формулировки имат проблеми като лоша пропускливост на лекарството и ниска бионаличност, които ограничават пълния им терапевтичен ефект. Като нов тип система за доставяне на лекарства, разтворимите микроидли имат предимствата на минимално инвазивни, безболезнени и способността да пробият през бариерата на роговия слой на кожата. Те могат значително да подобрят ефективността на трансдермалното проникване на лекарствата и да осигурят нов начин за подобряване на ефекта на доставяне на крем Loratadine. Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) и хиалуронова киселина (HA) са два полимерни материала, широко използвани във фармацевтичната индустрия. HPMC има добри свойства на формиране на филми, сгъстяване и биосъвместимост; HA има отлична овлажняваща, смазваща и биологична активност, която може да насърчи заздравяването на рани. Комбинирането на HPMC и HA за конструиране на разтворима система за микроиди
Характеристики и изисквания за приложение
Химически и физически свойства
Химичното наименование на лоратадин е 4- (8-хлоро-5,6-дихидро-11Н-Бензо [5,6] циклохепто [1,2-В] пиридин-11-субединица) -1-пиперидинекарбоксилна киселина етил естер и молекулярната му структура определя, че има известна степен на липофилност. Кремът на Лоратадин обикновено е бял или изключен бял крем, с еднаква и деликатна текстура, определен вискозитет и овлажняващи свойства и pH стойност обикновено в обхвата, подходящ за прилагане на кожата.
Изисквания и предизвикателства на приложението
Лоратадин кремът се използва главно за локално анти алергично лечение на кожата, но поради бариерния ефект на роговия слой, лекарството е трудно да проникне ефективно в засегнатата област и да упражнява терапевтични ефекти, което води до лоши ефекти на лечение и изисква чести лекарства. Следователно е необходимо да се разработи система за доставяне, която може да подобри ефективността на трансдермалното проникване на лекарствата, да се увеличи натрупването на лекарства в кожата, да удължи времето за действие на лекарството, да се намали честотата на лекарствата и да подобри спазването на пациента.
Свойства на хидроксипропил метил целулоза (HPMC) и хиалуронова киселина (HA) и принцип на конструкция на композитната система
Свойства на HPMC
HPMC е полу синтетичен неионно целулозен етер с различни отлични свойства. По отношение на химическата структура, хидроксипропил и метокси групи на молекулната си верига я дават с уникални свойства. HPMC има добра разтворимост в водата и може бързо да се разпръсне и се разтвори в студена вода, за да образува равномерен разтвор. Разтворът има определен вискозитет и вискозитетът се увеличава значително с увеличаване на концентрацията. В допълнение, HPMC има характеристиките на добрата биосъвместимост, не токсичността и неялката и силната способност за формиране на филма. Често се използва като сгъстител, стабилизатор, филмов агент и др. Във фармацевтичното поле.
Свойства на HA
HA е киселинен мукополизахарид, естествено присъстващ в човешката съединителна тъкан, епителна тъкан и нервна тъкан. Съставен е от многократни дизахаридни единици и има силна овлажняваща способност, която може да абсорбира и задържа голямо количество вода, като поддържа кожата влажна и еластична. HA също има добра биосъвместимост и биоразградимост, които могат да насърчават пролиферацията и миграцията на клетките, да участват в процеса на заздравяване на рани и се използва широко в областта на медицината и козметиката.
Принцип на строителство на HPMC/HA композитна система
Както HPMC, така и HA молекулярните вериги съдържат голям брой полярни групи като хидроксилни групи, които могат да взаимодействат помежду си чрез водородна връзка, за да образуват физическа мрежа за омрежване. В разтвора HPMC и HA молекулите се преплитат и проникват взаимно и докато разтворителят се изпарява или втвърдява, двете заедно образуват композитен материал с определена якост и здравина. Тази композитна система може да комбинира филмовите и сгъстяващи свойства на HPMC с овлажняваща и биологична активност на HA, осигурявайки добра основа на материала за получаване на разтворими микроидли.
Процес на приготвяне на разтворими микроиди, съдържащи крем Loratadine
Експериментални материали и оборудване: Експерименталните материали включват HPMC (различни степени на вискозитет), HA (различни молекулярни тегла) Лоратадин крем, дейонизирана вода и др. Експерименталното оборудване главно включва магнитна бъркалка, вакуумна сушене на фурна, микроидична форма, оптичен микроскоп, сканиращ електронен микроскоп (SEM), универсален материал за тестване на материали, устройство за освобождаване на лекарства, и т.н.
Процес на подготовка
Приготвяне на разтвор на HPMC/HA: претегляйте определено количество HPMC и HA, добавете подходящо количество дейонизирана вода и разбъркайте върху магнитна бъркалка при определена температура за определен период от време, за да разтворите напълно HPMC и HA, образувайки равномерен смесен разтвор. Подгответе композитни разтвори с различни съотношения, като промените съотношението на масата на HPMC и HA.
Добавяне и смесване на крем Loratadine: Добавете определено количествоЛоратадин кремдо разтвора на HPMC/HA и продължете да се разбърквате, за да се разпръсне равномерно лекарството в разтвора, образувайки лекарство, съдържащо микронедъл преди разтвор.
Образуване на микроидии: Бавно изсипете лекарството, съдържащо микроидиен предварително разтвор във формата на микроидията, и използвайте вакуумно сушене, за да извадите мехурчета от разтвора, което позволява на разтвора да запълни напълно масива на микроидията на формата. След това поставете формата в среда с определена температура и влажност за сушене и втвърдяване. След като микроидията са напълно оформени, внимателно ги демонстрирайте, за да получат разтворими микроидии, съдържащиЛоратадин крем.
Оптимизация на ключовите параметри на процеса
Пропорцията на HPMC и HA: съотношението на HPMC и HA има значително влияние върху работата на микроидиелите. Чрез приготвяне на HPMC/HA композитни микроидии с различни съотношения бяха изследвани механичната сила, разтворимост, натоварване на лекарства и характеристики на освобождаване. Експерименталните резултати показват, че когато съотношението на масата на HPMC към HA е [специфично съотношение], MicrOoneedle има добра цялостна ефективност, която не само има определена механична сила за вмъкване в кожата, но и може бързо да разтвори и освободи лекарства в кожата.
Условия на сушене: Температурата и влажността на сушенето също оказват значително влияние върху образуването и качеството на микроидиелите. По -високите температури на сушене могат да ускорят изпаряването на водата и да се съкрати времето за сушене, но може да доведе до дефекти като пукнатини на повърхността на микроидийли; По -ниските температури на сушене водят до по -дълги времена на сушене, което лесно може да причини деформация на микроидиелите. Подходящата влажност на сушене може да гарантира, че микроедрелите поддържат стабилна форма по време на процеса на сушене. След експериментална оптимизация оптималната температура на сушене се определя като [x] степен, влажността е [x]% rh, а времето за сушене е [x] h.
Характеристика на ефективността на разтворими микроиди, съдържащи лоратадин крем
Характеристика на физическото представяне
Външен вид и наблюдение на форми
Наблюдавайте външния вид и морфологията на подготвените разтворими микроидии, като използвате оптичен микроскоп и SEM. Изображението на оптичния микроскоп показва, че микроидейките са подредени в обикновен коничен масив, а повърхността на тялото на иглата е гладка; SEM изображенията допълнително разкриха микроструктурата на микроидиелите, с остри върхове на иглата, равномерна дебелина на иглата и никакви очевидни дефекти, което показва, че композитната система HPMC/HA може да се използва за приготвяне на добре оформени разтворими микроиди.
Механична тест за якост
Използвайте универсална машина за тестване на материали, за да тествате механичната якост на микроидиелите. Поставете вертикално микроидията върху тестващата машина, прилагайте налягане при определена скорост и запишете стойността на налягането, когато микроелевата се огъва или се счупи. Експерименталните резултати показват, че подготвените микроидици имат достатъчна механична якост, за да издържат на налягането, преживяно по време на поставяне в кожата без увреждане, осигурявайки ефективно доставяне на лекарства в кожата.
Тестване на разтворимостта
Поставете микроидията в симулирана кожна течност (като фосфатен буфериран физиологичен разтвор, PBS) и наблюдавайте разтварянето на микроил в различни времеви точки. Начертайте кривата на разтваряне чрез измерване на промяната в масата на микроидиелите по време на процеса на разтваряне. Резултатите показват, че микроидиелите могат да се разтварят бързо в PBS и да се разтворят почти напълно в рамките на [x] минути, което показва, че те имат добра разтворимост и са полезни за освобождаването на лекарството в кожата.
Характеристика на ефективността на лекарството
Определяне на капацитета за зареждане на наркотици
Използване на високоефективна течна хроматография (HPLC) за определяне на съдържанието на лоратадин в подготвените микроидии и изчисляване на капацитета за натоварване на лекарството. Експерименталните резултати показват, че чрез оптимизиране на процеса на подготовка, капацитетът на зареждане на лекарството на микроелементи може да достигне [x] mg/таблет, отговарящ на терапевтичните нужди.
Проучване за характеристиките на освобождаване на наркотици
Поставете лекарството, съдържащо микроидии в устройство за освобождаване на лекарства, използвайте PBS като среда за освобождаване и провеждайте експерименти за освобождаване на лекарството при определена температура в осцилатор на постоянна температура. Пробите са взети в различни времеви точки и концентрацията на лоратадин в среда за освобождаване се определя чрез HPLC за изчисляване на кумулативното освобождаване на лекарството. Кривата на освобождаване на лекарството показва, че лоратадин в микроелебополостта може да се освобождава непрекъснато, с кумулативно количество освобождаване над x% в рамките на x часа, което показва, че разтворимият микроид може да постигне бавно и устойчиво освобождаване на лекарства, което е полезно за подобряване на ефикасността на лечението с лекарства.
Популярни тагове: Лоратадин крем, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба