Разтвор на флураланере течен състав с флураланер като основна съставка, принадлежаща към имидазолния инсектицид, използван главно за профилактика и контрол на животински ектопаразити. Fluralaner пречи на функцията на нервната система на насекоми и кърлежи, като инхибира рецепторите им за гама аминобарична киселина (GABA) и L - глутаматни затворени хлоридни йонни канали, което води до парализа на паразит и смърт. Този механизъм е силно избирателен за членестоноги и безопасен за бозайници. Експериментите показват, че флураланерът може напълно да инхибира извличането на бълхи in vitro (концентрация по -голяма или равна на 25 ng/ml) и да упражнява ларвициден ефект при изключително ниски концентрации (6,25 ng/ml); В симулирана инфекциозна среда за кучета ефективността на контрола на бълхи надвишава 99% в рамките на 12 седмици. Може да се използва за лечение на инфекция на пилешка кожа (червен акар) при резервни пилета, пилета, снасящи яйца и развъждане на пилета. Чрез прилагането му чрез питейна вода възпроизвеждането на акари може да бъде ефективно контролирано, намалявайки въздействието върху здравето на домашните птици и производствените характеристики.
В същото време нашата компания не само предоставя чисти прахове, но и таблетки и инжекции. Ако е необходимо, моля не се колебайте да се свържете с нас по всяко време.
Нашите продукти
 |
 |
Fluralaner CoA
Описание на продуктите
Разтвор на флураланере течен състав на имидазол инсектициди, а основният му компонент, флуразит, постига широка - спектър антипаразитна активност чрез инхибиране на артропод гама аминобитатна киселина (GABA) и L - глутамат на хлорид insion канали. Въпреки това, като ключови участници в серния цикъл в морските и сухоземните екосистеми, серните окислителни бактерии разчитат на серна редокс реакции за техния енергиен метаболизъм, което е коренно различно от паразитната нервна система.
Окислителните бактерии на сяра са вид микроорганизъм, които получават енергия чрез окисляване и редукция на сулфиди (като H ₂ S, S ⁰, S ₂ O ∝² ⁻), широко разпространени в морските седименти, влажните зони и системите за лечение на промишлени отпадни води. Неговият метаболитен процес не само задвижва глобалния цикъл на сяра, но също така влияе върху екосистемните функции чрез свързване на въглеродни и азотни цикли. Например, в хипоксични води, серните окислителни бактерии превръщат сероводород в сулфат чрез "хетеротрофно окисляване на сяра", облекчавайки токсичността на сулфид към организмите. Обаче обострянето на замърсяването на сулфид, причинено от индустриални дейности, подтикна изследователите да изследват методите за химическа интервенция за регулиране на активността на окисляващите бактерии на сяра. Въпреки това, традиционните инхибитори като тежки метали и цианиди имат не селективни проблеми с токсичността. Fluralaner, като ново имидазолово съединение, се използва широко за превенция и лечение на паразитни инфекции при придружителни животни поради високата си безопасност и дългата - траен ефект върху бозайниците (период на защита от 12 седмици).
Механизмът на действие и целевата специфичност наFluralaner
Молекулен начин на действие на имидазолинови съединения
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>10000 пъти разлика), което обяснява високата му селективна токсичност.
Структурна основа на целевите протеини
Съществуват ключови разлики в аминокиселините между рецепторите за членестоноги GABA и хомоложните протеини на бозайниците в лигандния свързващ домейн. Например, M2-M3 контур областта на GABA рецептора в Drosophila melanogaster съдържа уникални остатъци (като PHE206), докато съответната позиция на човешкия GABA ₐ рецептор е Ser205. Тази структурна разлика не позволява на флураланера да се свърже с рецептори на бозайници, като по този начин избягва токсичността на централната нервна система. По подобен начин глюклните канали са силно запазени при членестоноги, но хомоложните протеини не са открити в бактериите, като допълнително подкрепят селективността на Frellana за микроорганизми.
Характеристики на енергийния метаболизъм на окислителните бактерии на сяра
Ключови ензими и пътища, участващи в метаболизма на окисляване на сяра
Сярно окисляване на бактериите катализират окисляването на сулфид през мулти ензимен комплекс, като основните пътища включват::
Сулфид: хинон оксидоредуктаза (SQR): катализира окисляването на H ₂ S до елементарна сяра (S ⁰), докато прехвърля електрони в убихинон (UQ).
Сярна диоксигеназа (SDO): допълнително окислява S ⁰ до сулфит (SO3 ∝⁻).
Сулфит дехидрогеназа (SDH): превръща SO3 в сулфат (SO3), завършвайки пълното окисляване на сулфидите.
В морската сярна оксидираща бактерии като Beggiatoa и Thioploca, SQR се свързва с клетъчната мембрана и директно използва нитрат (не ∝⁻) като акцептор на електрон за постигане на енергиен синтез при анаеробни условия. Например, Beggiatoa spp. Двойка сулфидно окисляване с намаляване на нитратите чрез обратна верига за пренос на електрон, генериране на ATP и фиксиране на CO ₂.
Механизъм на свързване между окисляване на сяра и генериране на енергия
Електроните, освободени от реакцията на окисляване на сяра, се прехвърлят в крайната оксидаза през хиноновия басейн, задвижвайки образуването на протонни градиенти и синтеза на ATP. Приемането на Thiomagarita namibiensis като пример, нейните вътреклетъчни вакуоли съхраняват нитрат, а периплазменото пространство съдържа SQR и SDH. Електроните, генерирани чрез сулфидно окисляване, се прехвърлят в нитрат редуктаза през цитохром С и приблизително 1,5 мол АТФ могат да се генерират за всеки 1 мол H ₂ S окислен. В допълнение, някои сярни окислителни бактерии (като серен денитрикани) също могат да използват тиосулфат (S ₂ O ∝ ² ⁻) като донор на електрон, за да генерират енергия по пътя на „S ₄ I“.
Механизъм за селективен инхибиране на течност на флураранера върху окислителни бактерии на сяра
Целева дефицит: Неконсервативност на GABA/глюкловите канали
Като прокариоти не е установено, че серните окислителни бактерии имат хомоложни гени за GABA рецептори или глюкл канали в техните геноми. Цялото секвенция на генома показа, че метаболитните мрежи на Beggiatoa spp. и Thioploca spp. Включете главно сярна оксидаза (като SQR, SDH), нитратна редуктаза (NAR) и ATP синтаза, но липсват гени, свързани с невротрансмитер рецептори. Следователно, Frellana не може да попречи на метаболизма на сяра, окисляващи бактерии чрез свързване към GABA/глюкл канали.
Независимост на метаболитните пътища: Няма кръст - над окисляване на сяра и преобразуване на невронния сигнал
Енергийният метаболизъм на серни окислителни бактерии разчита изцяло на окисляването на неорганични сулфиди, а тяхната електронна транспортна верига не е подобна на тази на еукариотната нервна система. Например, системата на сяра оксидаза (SQR, DSR, APR) на сулфуримонас денитрификаните няма структурна хомология с целевия протеин на флураланера и метаболитната му регулация се постига чрез регулаторния протеин на метаболизма на сулфур (SRER), а не с невротрансмитер. Следователно, Frellana няма пряк ефект върху ключовата ензимна активност на окисляващите бактерии на сяра.
Екологична проверка на безопасността: не целева микробна толерантност
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0,05), а скоростта на окисляване на сулфид (измерена чрез SO ₄² ⁻ производство) не се инхибира. За разлика от тях, тежките метали (като Cu ² ⁺, 0,1 mg/L) могат напълно да инхибират активността на окисляване на сяра, потвърждавайки ниската токсичност на флураланера към не целеви микроорганизми. В допълнение, полевите експерименти показаха, че прилагането наРазтвор на флураланерза екскрементите на кучетата не оказва значително влияние върху структурата на общността на почвената сярна окислителна бактерии (Shannon Index Change<5%), further supporting its ecological safety.
Потенциални приложения и ограничения
Потенциални сценарии за регулиране на окислителните бактерии на сяра
Въпреки че Fluralaner няма пряк инхибиторен ефект върху окисляващите серни бактерии, неговата селективна токсичност осигурява идеи за разработването на нови технологии за регулиране на микробите. Например:
Биоремедиация: При третирането на сулфид, съдържащ индустриални отпадни води, флураланерът може селективно да убива паразити (като ларви на кърлежи), като запазва активността на окисляващите бактерии на сяра, постигайки печалба - ситуация на печалба за контрол на замърсяването и екологичната защита.
Селскостопански приложения: В животновъдството и птицевъдството флураланерът може да намали паразитните инфекции на животните, да намали производството на сулфид (като емисиите на H ₂, причинени от инфекции на чревния червей) и косвено подобряват работната среда на серна окислителни бактерии.
Ограничения: Индиректни ефекти на не метаболитното инхибиране
Трябва да се отбележи, че флураланерът може косвено да повлияе на окисляващите бактерии на сяра чрез промяна на взаимодействията между гостоприемния микроб. Например, при коалите (Phascolarctos cinereus), лечението с флураранер за крастата акари (Sarcoptes scabiei) води до увеличаване на изобилието от окислителни бактерии на сяра в кожния микробиом (от 12% до 18%), което може да бъде свързано с подобряването на кожната среда след паситна подсказка. Този тип косвен ефект трябва да бъде допълнително изяснен чрез мултиомически анализ.
Нежелани реакции
Fluralaner е съединение, принадлежащо към класа изоксазолини, използвани главно за външен контрол на паразитите на домашни любимци като кучета и котки, като бълхи и кърлежи. Неговата течна доза (като орален разтвор или локални капки) се използва широко във ветеринарна клинична практика поради удобното му приложение. Въпреки това, като всички лекарства,Разтвор на флураланерможе да причини нежелани реакции, особено когато се използва за дълго време или неправилно.
Общи нежелани реакции
Неврологичен отговор
Тремор и атаксия, проявени като леки до умерени тремори, особено в ранните етапи след прилагане; Атаксията се характеризира с нестабилна походка и намалена координация. Изоксазолиновите лекарства могат да повлияят конкретно на GABA рецепторите в централната нервна система на бозайниците (ЦНС), въпреки че тяхната селективност е много по -ниска от ефекта им върху паразитите. Въпреки това, прекомерната доза, честото прилагане, възрастта на домашните любимци (млади или възрастни животни са по -чувствителни) или наличието на потенциални неврологични разстройства (като епилепсия). Епилепсията е рядък, но тежък симптом, характеризиращ се с генерализирани тонични клонични припадъци, които могат да продължат от минути до часове.
Стомашно -чревни реакции
Повръщането и диарията могат да се появят в рамките на няколко часа след прилагането, вероятно придружени от намален апетит. Това е така, защото лекарството директно стимулира стомашно -чревната лигавица или активира централния повръщане рефлекс. Но прилагане, бързо преглъщане (недостатъчно смесване на слюнка) или висока концентрация на лекарства. Може да има и лек дискомфорт на стомаха, подуване на корема или меки изпражнения. Тя трябва да се прилага в разделени дози или да се приема с храна, за да се намали скоростта на заболеваемост.
Кожни и алергични реакции
Локализиран или системен сърбеж, зачервяване на кожата, вероятно придружен от поведение на надраскване. Алергични реакции или дразнене на лекарството на косата на космените фоликули. Могат да възникнат и остри дихателни дистрес, бледа лигавична мембрани и шок, изискващи спешно лечение. Главно защото домашните любимци са алергични към изоксазолинови лекарства или помощни вещества (като пропилен гликол).
Чернодробна и бъбречна токсичност
Повишените чернодробни ензими се проявяват като асимптоматично повишаване на серумната аланин аминотрансфераза (ALT) или аспартат аминотрансфераза (AST). Препоръчва се обаче редовно да се тества чернодробната функция за дълго - срочна лекарства. Острото нараняване на бъбреците (рядко) се характеризира с полиурия, олигурия или хематурия, придружена от повишен серумен креатинин. Може да е свързано с токсичните ефекти на лекарствените метаболити върху бъбречните тубули. Алергия към лекарства или помощни вещества (като пропилен гликол).
Популярни тагове: Fluralaner решение, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба