Инжектиране на ретатрутид

Ефикасността на ретатрутида при отслабване е забележителна. Във фаза II, двойно-сляпо, рандомизирано контролирано проучване за пациенти със затлъстяване, субектите са на случаен принцип на различни дози ретатрутидни групи (1 mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg) или плацебо групи и получават подкожна инжекция веднъж седмично в продължение на 48 седмици. Резултатите показват, че на 24 седмици средната загуба на тегло е 7,2% в групата от 1 mg, 12,9% в групата 4 mg, 17,3% в групата от 8 mg, 17,5% в групата от 12 mg, докато тя е била само 1,6% в групата на плацебо. На 48 седмици загубата на тегло във всяка група доза допълнително се разшири. Той е 8,7% в групата от 1 mg, 17,1% в групата 4 mg, 22,8% в групата от 8 mg и достигна 24,2% в групата от 12 mg.

The 12 mg group lost an average weight of 24.2% at 48 weeks. This effect far exceeded that of many existing weight loss drugs and could even be comparable to bariatric surgery. Furthermore, all patients in the 12 mg group could achieve a weight loss of >5%, почти половината от пациентите могат да постигнат загуба на тегло по -голяма или равна на 25%, а една четвърт от пациентите може да постигне загуба на тегло по -голяма или равна на 30%. В групата от 8 mg, на 48 седмици, независимо от дозата, всички пациенти могат да постигнат загуба на тегло над 5%.

Ретатрутидът може не само да намали значително теглото, но и да подобри метаболитните показатели на пациентите. В гореспоменатите клинични изпитвания лечението с ретатрутид непрекъснато подобрява всички липидни нива, с изключение на HDL, като намаляване на TG с 40% и LDL с 22%. Междувременно ретатрутидът също има очевидни ползи за диастолното и систолното кръвно налягане на пациентите.

В допълнение, ретатрутидът също може да подобри контрола на кръвната захар. На 48 -та седмица сред пациентите, които са получили ретатрутид, 72% от пациентите с преддиабетици в изходното ниво се връщат в нормална кръвна глюкоза. Сред хипертоничните пациенти в 8 mg и 12 mg групи, 41% и 30% съответно прекратиха поне едно антихипертензивно лекарство.

Ретатрутидът също демонстрира мощен ефект за намаляване на чернодробните мазнини при пациенти с безалкохолни мастни чернодробни заболявания (NAFLD). Сред 338 записани пациенти, 98 са пациенти с NAFLD. Резултатите от изследванията показват, че в сравнение с плацебо, всички дози ретатрутидно лечение демонстрират по-мощен ефект на намаляване на мазнините на черния дроб и биомаркерите, свързани с NASH (К-18 и Pro-C3), също бяха значително подобрени.

At therapeutic doses of 8 mg and 12 mg, the average relative liver fat reduction rate of patients was >80%, делът на пациентите, постигащи скорост на намаляване на мазнините, по -голяма или равна на 70% надвишава 80%, а чернодробната стеатоза изчезна при повече от 85% от пациентите на 48 седмици.

Според данните за клиничните изпитвания, ефектът на отслабване на ретатрутид непрекъснато се засилва в рамките на 48 седмици и кривата на отслабване все още не е достигнала плато на 48 -та седмица, което показва, че след това все още има тежест на теглото. Това показва, че терапевтичният ефект на ретатрутида има добра постоянство и може да осигури на пациентите ефекти на дългосрочно управление на теглото.

В сравнение с традиционните GLP-1 рецепторни агонисти (като полуглутид), ретатрутидът има по-значителен ефект на отслабване и по-широк ефект на подобряване на метаболит. Коефициентът на отслабване след 68 седмици лечение с инжектиране на полуглутид в доза 2,4 mg е 15,8%, докато степента на отслабване в ретатрутид 12 mg група достига 24,2% след 48 седмици.

В сравнение с агонистите с двойно центрове (като Tielpotide), ретатрутидът може допълнително да повиши разходите за енергия и окисляването на мазнините чрез увеличаване на агонизиращия ефект на GCGR, като по този начин постигне по-значителен ефект на загуба на тегло. Клиничното изпитване на фаза III на Tielpotide показа, че максималният процент на загуба на тегло при 72 седмици е 22,5%, докато степента на загуба на тегло в ретатрутид 12 mg група достига 24,2% на 48 седмици.