Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на mt2 инжекция в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени mt2 инжекции на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
МТ2 инжекция, а именно Melanotan II инжекция, включва Melanotan II (MT2) като основна активна съставка. Това е синтетичен цикличен хептапептид и структурен аналог на човешкия ендогенен -меланоцит-стимулиращ хормон (-MSH). В сравнение с ендогенните хормони, MT2 претърпява структурна оптимизация, придавайки по-силен рецептор-свързващ капацитет, превъзходна биологична стабилност и повишена устойчивост на ензимно разграждане. Неговата биологична активност е почти хиляда пъти по-висока от естествения -MSH, което го прави преобладаващият не-селективен меланокортинов рецепторен агонист за изследване и приложение в момента.
Формулировката първоначално е разработена в Университета на Аризона, САЩ, през 80-те години. Първоначалната цел на изследването беше да се проучи технологията за потъмняване на кожата без UV-за защита срещу ултравиолетови-кожни увреждания. С напредването на изследванията учените откриха, че може да се насочи и активира множество човешки рецептори за меланокортин, упражнявайки многостранни ефекти, включително модулиране на синтеза на пигменти, енергиен метаболизъм, апетит и физиологични функции.
Даваме бизнес пример тук:
1.Цитат
Ясна информация за продукта и количество.
2. Поръчка и плащане
Фирма: Банков превод за всички видове валути.
Индивидуални купувачи: Bitcion, USDT, Western Union
3. Пакети, доставка и коментари
|
|
|
За индивидуални купувачи, чувствителни химикали!
Процес на доставка:
(1) 4-8 дни
Създадохме компания във вашия район, която е купувач.
Двете фирми имат пълни документи и бизнес за митница, без риск.
Доставката за бизнес е между тези две компании, няма нищо общо с вас.
(2)0-2 дни
След митническото оформяне вземете стоките от склада или ги доставете до вас.
Без запис на покупка, без подпис, складът ще достави стоки вместо вас!
4.OEM и ODM сътрудничество
Нови пептидни изследвания и разработки, нови спецификации, персонализиране на пакети и етикети.
Всякакви други проблеми на OEM и специални спецификации, моля, свържете се с нашите продажби.
Съобщение:
Напоследък много компании, екипи и дори физически лица, които не отговарят на изискванията, се представяха за наша компания и публикуваха невярна информация за продажбите в интернет, мамейки чуждестранни клиенти с неразумни цени. Моля, потвърдете, че името на домейна на вашия уебсайт е правилно и нашата регистрирана търговска марка е правилна.
моля, потвърдете търговската марка на "BLOOM TECH".
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки
|
|
формират нашите продукти
Меланотан IICOA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Меланотан II | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 121062-08-6 | |
| Количество | 30g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090056 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.54% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.42% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.52% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 500 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C50H69N15O9 |
| Точна маса | 1023.54 |
| Молекулно тегло | 1024.2 |
| m/z | 1023.54 (100.0%), 1024.54 (54.1%), 1025.55 (14.3%), 1024.54 (5.5%), 1025.54 (3.0%), 1025.54 (1.8%), 1026.55 (1.7%), 1026.55 (1.0%) |
| Елементен анализ | C, 58.64; H, 6.79; N, 20.51; O, 14.06 |
Механизъм на действие
в момента,МТ2 инжекциясе използва предимно като изследователски реагент в биомедицината и изследванията на ендокринния метаболизъм. Благодарение на уникалното си меланогенно свойство, той е широко разпространен в изследванията за фотозащита на кожата и хомогенизиране на тена на кожата. Независимо от това, неговото не-насочено рецепторно активиране води до определени странични ефекти; не е одобрен за рутинно клинично приложение и е ограничен изключително до изследователска употреба.
Основна цел: Механизъм за активиране на семейството на меланокортиновите рецептори
Основният механизъм, който е в основата на физиологичната активност на продукта, се крие в не-селективното активиране на човешките меланокортинови рецептори (MCR). Принадлежащи към суперсемейството на G протеин-свързаните рецептори, MCR са широко разпространени в човешката кожа, централната нервна система, ендокринните жлези и висцералните тъкани. Идентифицирани са четири ключови подтипа: MC1R, MC3R, MC4R и MC5R. Всеки подтип проявява силно специфично тъканно разпределение и физиологични функции, които представляват фундаменталната основа за множеството фармакологични ефекти на MT2.
Нативният -MSH представя относително висока селективност на свързване, но слаб афинитет към индивидуалните рецепторни подтипове. По силата на циклична лактамна структурна модификация, MT2 ограничава своята молекулярна пространствена конформация, позволявайки стабилно свързване с различни меланокортинови рецептори със значително подобрена ефективност на свързване. Той може трайно да активира низходящите рецепторни сигнални каскади и непрекъснато да регулира физиологичните и метаболитни процеси в тялото.
След прилагане в организма, MT2 дифундира бързо до всички целеви тъкани чрез циркулацията на телесни течности и може да се свърже с меланокортиновите рецептори и да ги активира спонтанно без външни стимули като ултравиолетово лъчение.
Неговият модел на активиране на рецептора е наситен и действа дълго-; еднократното приложение поддържа биологичната активност в продължение на няколко дни, далеч надхвърляйки краткотрайните-ефекти на естествените хормони. Междувременно, цикличната структура на молекулата ефективно се противопоставя на хидролитичното разграждане от ендогенни пептидази, за да се избегне бързото метаболитно инактивиране, осигурявайки постоянно активиране на сигнала. Диференциалното активиране на различни подтипове рецептори медиира серия от биологични реакции, включително синтез на пигменти, енергийна хомеостаза, регулиране на апетита, секреция на жлезите и модулиране на физиологичната функция. Тези сигнални пътища работят независимо, като същевременно упражняват синергична регулация, като колективно формират пълната функционална мрежа на MT2.
Насочване към MC1R: Механизъм, медииращ меланогенезата и пигментацията на кожата
MC1R е най-критичната и задълбочено проучена цел на MT2. Той се експресира специфично върху клетъчната мембрана на епидермалните меланоцити и меланоцитите на космения фоликул, като служи като жизненоважен рецептор, управляващ генерирането на човешки меланин, формирането на тонуса на кожата и кожната фотозащита. При специфично свързване между MT2 и MC1R се инициира каноничният Gs протеин-свързан сигнален път. Аденилил циклазата (AC) върху клетъчната мембрана се активира бързо, предизвиквайки рязко повишаване на вътреклетъчния вторичен посредник цикличен аденозин монофосфат (cAMP) и нарушаване на основната метаболитна хомеостаза в меланоцитите.
Устойчивите високи нива на cAMP допълнително активират протеин киназа A (PKA) надолу по веригата. Активираният PKA претърпява ядрена транслокация и катализира фосфорилирането на цикличен аденозин монофосфат отговорен елемент-свързващ протеин (CREB) в клетъчното ядро, задействайки транскрипционната активност на CREB.
Активираният CREB се свързва специфично с промоторната област на гена на тирозиназата, като значително повишава генната експресия и протеиновия синтез на тирозиназа и повишава биологичната активност на ключови меланогенни ензими, включително тирозиназа, допахром тавтомераза и изомераза.
Като скорост{0}}ограничаващ ензим за синтеза на меланин, повишената тирозиназна активност ускорява окисляването на тирозин в DOPA и допахинон, последвано от последователност от реакции на окисление и полимеризация, които в крайна сметка произвеждат еумеланин.
За разлика от UV{0}}индуцираната меланогенеза, производството на пигмент, медиирано отМТ2 инжекцияпредимно генерира еумеланин, който притежава по-силни антиоксидантни и анти{0}}ултравиолетови свойства. Постига хомогенна пигментация на кожата без фотоувреждания и ефективно подобрява кожната устойчивост на слънце.
Освен това, MT2 потиска апоптозата на меланоцитите чрез пътя MC1R, за да удължи оцеляването на меланоцитите. Той също така улеснява транспортирането и разпределението на меланозомите към кератиноцитите, което води до по-равномерна и дълготрайна пигментация на кожата. Дългосрочното -прилагане стабилно повишава основното съдържание на кожен пигмент и намалява рисковете от UV слънчево изгаряне, неравномерна пигментация и фотостареене. Този сигнален път представлява основният функционален механизъм на MT2. За разлика от физическото и химическото екраниране в конвенционалните слънцезащитни продукти, той постига ендогенна хормонална регулация за реализиране на активно кожно анти-фотоувреждане, предоставяйки уникални физиологични предимства.
Междувременно прекомерното активиране на този път представлява основната причина за прекомерно потъмняване на кожата и отлагане на пигмент при някои потребители, което отразява дозо{0}}зависимите фармакологични характеристики.
Насочване към MC3R/MC4R: Механизъм, регулиращ енергийния метаболизъм и баланса на апетита
MC3R и MC4R се експресират предимно в централната нервна система на хипоталамуса, действайки като основни рецепторни подтипове, модулиращи апетита, енергийната хомеостаза и липидния метаболизъм.
Активирането на тези два рецептора е в основата на метаболитните регулаторни ефекти на MT2. MC4R играе доминираща роля в потискането на апетита и контрола на разхода на енергия, докато MC3R основно подпомага поддържането на системния енергиен баланс и регулирането на ефективността на съхранение на мазнини. Двата подтипа участват синергично в модулирането на хранителното поведение и метаболитните ритми.
След преминаване на кръвно{0}}мозъчната бариера в централната нервна система, MT2 специфично се свързва с MC3R и MC4R върху невроните на хипоталамуса и инициира регулаторни реакции надолу по веригата чрез идентичния cAMP-PKA сигнален път.
По отношение на модулирането на апетита, активирането на рецептора инхибира синтеза и освобождаването на орексигенен невропептид Y и агути-свързан протеин в хипоталамуса, като същевременно насърчава секрецията на анорексигенни невропептиди. Той двупосочно модулира централните сигнали за хранене, като значително облекчава глада и намалява доброволния прием на храна, особено потискайки желанието за високо-калорична и-маслена храна. По отношение на енергийния метаболизъм, MT2 повишава основната скорост на метаболизма чрез активиране на двата рецептора, ускорява катаболизма на бялата мастна тъкан, за да намали натрупването на липиди в адипоцитите, умерено подобрява ефективността на термогенезата и ускорява излишната консумация на енергия за поддържане на хомеостазата на телесните мазнини.
В допълнение, активирането на MC3R и MC4R модулира инсулиновата чувствителност, подобрява усвояването и използването на глюкоза в периферните тъкани, смекчава флуктуациите на кръвната захар и подпомага балансирането на глюкозния и липидния метаболизъм. Множество изследователски експерименти потвърдиха, че продължителната ниска-дозаМТ2 инжекцияинтервенцията ефективно намалява телесното тегло и процента на телесните мазнини и облекчава метаболитните нарушения.
Въпреки това, активирането на този път носи странични ефекти. Предозирането предизвиква прекомерно активиране на централните метаболитни сигнали, което води до симптоми като анорексия, бърза загуба на тегло и умора; нарушение на метаболитния ритъм може да възникне при определени индивиди, демонстрирайки двупосочната и дозо{1}}зависимата природа на фармакологията на MT2. Освен това, MC4R също участва в човешката сърдечно-съдова регулация и неговата свръхактивация може леко да повлияе на сърдечната честота и съдовия тонус, допринасяйки за леки сърдечно-съдови нежелани реакции.
Основният промишлен и лабораторен синтетичен път за MT2 е пептиден синтез в твърда-фаза (SPPS). Стратегията за защитна група Fmoc е приета за сглобяване на линейни пептидни вериги, последвано от вътрешномолекулна циклизация, пречистване и рафиниране за получаване на циклични хептапептидни продукти с висока -чистота. Цялостният синтетичен процес е зрял и дава продукти с висока-чистота, отговарящи на изискванията за подготовка за формулировки с-изследователски клас.
Синтезът започва със смола в твърда{0}}фаза като носител. Fmoc-защитените аминокиселини са избрани като суровини. Следвайки специфичната аминокиселинна последователност на МТ2, се провеждат повтарящи се цикли на реакции на премахване на защитата, свързване и промиване, за да се сглоби последователно линейната хептапептидна верига.
Реакционната температура, продължителността и съотношението на реагентите са стриктно контролирани по време на целия процес, за да се потиснат страничните реакции като рацемизация на аминокиселини и разцепване на пептидна верига. Специалните остатъци, включително D-фенилаланин, изискват внимателно наблюдение на процеса, за да се гарантира прецизна стереоконфигурация.
След завършване на сглобяването на линейния пептид се прилага технология за селективно премахване на защитата, за да се изложат специфично активните странични{0}}верижни групи от аспарагинова киселина и лизин. Вътрешномолекулярната циклизация на амидиране протича при меки условия на течна -фаза, за да се изгради типичната циклична лактамова структура на MT2 и да се заключи биоактивната молекулярна конформация.
След циклизиране се използва система от трифлуорооцетна киселина за разцепване на пептида от носителя на смола и едновременно отстраняване на всички защитни групи на страничната{0}}верига, за да се получат сурови пептидни продукти. След това се извършва градиентно пречистване чрез-течна хроматография с висока ефективност (HPLC), за да се елиминират нереагирали суровини, къси пептидни примеси, изомери и други странични продукти. Вакуумно замразяване-изсушаване дава пречистен бял прах.
Този синтетичен процес постига чистота на продукта над 98% със стабилна структурна стабилност. Пречистеният материал може да бъде директно формулиран в продукта, представлявайки стандартизирания синтетичен протокол, който обикновено се приема в изследователските лаборатории по целия свят.
ЧЗВ
В сравнение с пероралното и трансдермалното приложение, какви са уникалните теоретични предимства на инжекционните форми за регулиране на "периферните" циркадни ритми (като сърцето и панкреаса)?
+
-
Инжектирането може да постигне по-бързо и надеждно повишаване на системната концентрация на лекарството в кръвта, като се гарантира, че лекарството може да действа едновременно и ефективно върху централната нервна система (супрахиазматично ядро) и всички периферни органи, експресиращи МТ2 рецептори (като сърцето, панкреаса и адипоцитите), постигайки синхронизиране на системния ритъм.
Защо "времевият прозорец" за инжектиране може да бъде по-строг от този за перорално приложение?
+
-
Тъй като инжекционното приложение избягва забавената чревна абсорбция, лекарството навлиза в системното кръвообращение почти мигновено. Ако моментът на инжектиране (като вечерта) не съвпада с „фазата“ на вътрешния биологичен часовник на индивида (като нощни птици), това може да влоши ритъмните нарушения. Следователно, по-точните предписания за време за лекарства трябва да се основават на индивидуализирани „времеви модели“.
В допълнение към съня, каква е потенциалната роля на инжекционния му тип за контролиране на кръвната захар при "диабет тип 2" въз основа на ритмичния механизъм?
+
-
МТ2 рецепторите се експресират в бета-клетките на панкреаса и участват в денонощната регулация на инсулиновата секреция. Директното и ефективно активиране на периферните МТ2 рецептори чрез инжектиране може да оптимизира времето на инсулинова секреция и да подобри анормалните ритми на кръвната захар, като "феномена на зазоряване", но това е силно проучвателна посока.
Като инжекция, с какви необичайни предизвикателства по отношение на стабилността може да се сблъска неговата лекарствена формула (като разтворители, стойности на pH)?
+
-
МТ2 рецепторните агонисти са предимно хидрофобни молекули, които може да изискват използването на циклодекстрин, специални повърхностноактивни вещества или съразтворители (като PEG) за разтваряне. Тези ексципиенти могат да повлияят на химическата стабилност на лекарството, съвместимостта с опаковъчните материали (като адсорбция) и дори да представляват риск от реакции на мястото на инжектиране.
Популярни тагове: mt2 инжекция, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба