Цефтиофур инжекция

Цефтиофур инжекцияе широкоспектърна антибиотик със силна антибактериална активност срещу грам положителни и грам отрицателни бактерии. Чувствителните бактерии включват главно Pasteurella multocida, Hemolytic pasteurella, Actinobacillus pleuropneumoniae, Salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus и др. Антибактериалната му активност е по -силна от ампицилин, а активността му срещу стрептокок също е по -силна от хинолоновите антибиотици. Патогените са изолирани от проби от респираторни заболявания на говеда, а техните стойности на MIC9 0 са тествани, както следва: Хемолитична пастерела по -малко или равна на 0. 0 6 (0. 0. 0 6 (0. {{1 {{2 0}}}}. 25), и haemophilus influenzae по -малко от или равен на 0. {{{{}}} 6 (0. {{15}. чувствителност. Стойностите на MIC90 за свински патогени са Actinobacillus pleuropneumoniae по -малко или равни на 0,03, Pasteurella multocida по -малко или равни на 0,03, Salmonella cholerae по -малко или равни на 0,1, Salmonella typhimurium 2.0, и Escherichia coli 1,0.

Цефотаксим действа върху транскрипционните пептидази, за да блокира синтеза на муцини, което води до загуба на бактериални клетъчни стени и постигане на бактерицидни ефекти. Това е инхибитор на синтеза на клетъчна стена, насочен към протеините, свързващи бактериални пеницилин (PBPS), който упражнява бактерицидни ефекти, като инхибира синтеза на пептидогликани на бактериалната клетъчна стена, което води до бактериален клетъчен лизис. В същото време той също инхибира активирането на NF - κ B и MAPK, като по този начин намалява секрецията на провъзпалителни цитокини като TNF -, IL -1 и il -6. Например, ceftiofur (1, 5, 10 mg\/l; предварително обработка за 1 h+LPS стимулация в продължение на 12 h) значително инхибира секрецията на TNF -, il -1, и il -6 в сурови 264.7 клетки, но няма значителен ефект върху il {-10 секреция; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; предварително лечение за 1 час+LPS стимулация в продължение на 30 минути) значително инхибира фосфорилирането на ERK, JNK, P38 и ядрената транслокация на NF - κ BP65 в RAW 264,7 клетки.

Cefotaxime се абсорбира бързо след интрамускулна и подкожна инжекция, с пиково време {{0}}. 5-3. 0 часа. Концентрацията на лекарството е висока в кръвта и тъканите и ефективната концентрация на лекарство в кръвта се поддържа дълго време с бавно елиминиране и дълъг полуживот. В рамките на 15 минути след интрамускулно инжектиране на този продукт в животни, той бързо се абсорбира и произвежда първичния метаболит десфуроил цефидофур (DFC) в плазмата. Поради непокътнатия - лактамен пръстен, антибактериалната му активност е основно същата като тази на цефотаксим. DFC може допълнително да образува неактивен DFC цистеин дисулфид в тъканите, а очевидният обем на разпределение на този продукт е по -малък от 1L\/kg. Множество дози интрамускулна инжекция при свине, крави и овце имат най -висока концентрация в бъбреците, последвани от белите дробове, черния дроб, мазнините и мускулите и обикновено могат да поддържат концентрации по -високи от MIC. Cefotaxime се отделя бавно и има значителни видови разлики в неговия полуживот сред животните. Половината живот на коне, крави, овце, прасета, кучета, пилета и пуйки са съответно 3,15, 7,12, 2,83, 4.12, 6,77 и 7,45 часа. Въпреки това, повечето от тях могат да бъдат екскретирани от урина и изпражнения в рамките на 24 часа след интрамускулна инжекция и DFC бързо се разгражда в неактивни съединения в прасета и пилешки изпражнения. Например, интрамускулното инжектиране на 2,2 mg\/kg в говеда доведе до CMAX от 9 79-15. 3UG\/ml, tmax от 1-4 часа и t1\/2b от 9. 68-13. 3H; Интрамускулното инжектиране на 3mg\/kg при прасета доведе до CMAX от 14.22UG\/ml, TMAX от 0,625H и T1\/2B от 13,46h.

Целта на този експеримент е да даде теоретична основа за оптимизиране на процеса на развитие и рационално клинично използване на инжектиране на цефотаксим чрез оценка на оптимизацията на процесите и фармакокинетични изследвания на целевите животни.

Сравнителен анализ е проведен при теста за вискозитет, симулиран тест за инжекционен ефект, тест за съотношение на обема на утаяване, тест за диспергируемост и други тестове на инжектиране на хидрохлорид на цефотаксим преди и след оптимизиране на процеса на художника за селскостопански университет Pharmaceutical Co., Ltd., в сравнение с популярните продукти на пазара. В същото време бяха избрани 18 здрави хибридни дълги бели прасета и на случаен принцип разделени на три групи. Три вида инжекции с суспзор на хидрохлорид на цефотаксим се инжектират в мускула в доза от 5 mg\/kg телесно тегло, включително оптимизирания продукт, продуктът от Qilu Animal Health Products Co., Ltd. и продукта преди оптимизацията на процесите. 3ml инжектиране на суспензия на хидрохлорид на хидрохлорид на цефотаксим се събира от кава на вената преди 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 и 144 часа, а съдържанието на цефотаксим хидрохлорид в плазмата се определя чрез HPLC.

Вискозитетът на пробата намалява от (269.5 ± 21.5mpa · s) преди оптимизация до (2 0 4.0 ± 16.7mpa · s) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, Цефтиофур инжекцияпоказва, че новите продукти на процесите са по -добри от тези, произведени от други процеси. Стари занаятчийски продукти.