Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на ликсисенатид за инжектиране в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени инжекции с ликсисенатид на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Ликсизенатид инжекцияе иновативно лекарство за лечение на диабет тип 2, принадлежащо към агонистите на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) рецептор. Той симулира естествената секреция на хормона GLP-1 от човешкото тяло, активира съответните рецептори и по този начин упражнява различни хипогликемични ефекти.
Одобрен за листване в Европа през 2013 г. под марката Lyxumia®, може да се използва самостоятелно или в комбинация с перорални хипогликемични лекарства и инсулин за лечение на диабет тип 2. Неговите уникални фармакокинетични характеристики и добра безопасност го правят един от важните избори за цялостно управление на диабета.
Формуляр за нашите продукти
Ликсизенатид COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | ликсисенатид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 320367-13-3 | |
| Количество | 40g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090057 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.47% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.35% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.56% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 400 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
През последните години широкото разпространение на различни органи в тялото, особено централната нервна система, привлече голямо внимание от страна на учените. Изследването наликсизенатид инжекциядалеч надхвърли традиционната област на ендокринологията и навлезе в областта на невродегенеративните заболявания.
Теоретични основи на невропротективните механизми
Изследванията показват, че невродегенеративните заболявания като болестта на Паркинсон (PD) и болестта на Алцхаймер (AD) са тясно свързани с инсулинова резистентност, хронично невровъзпаление, оксидативен стрес и митохондриална дисфункция в мозъка. Той може да проникне през кръвно{1}}мозъчната бариера, да активира GLP-1 рецепторите върху невроните и чрез cAMP медиирания сигнален път:
Инхибират прекомерното активиране на микроглия, като по този начин намаляват възпалителната каскадна реакция в централната нервна система.
Регулиране на експресията на антиапоптотични протеини (като Bcl-2), инхибиране на апоптозата и директна защита на допаминергичните неврони от токсично увреждане.
Подобрява клетъчния енергиен метаболизъм и митохондриалната функция.
Източник на данни:
Nature Reviews Neuroscience, Механизъм на GLP-1 при невродегенеративни заболявания, 2020 г.;
MCE Scientific Product Data Platform, Фармакологични приложения на ликсисенатид, 2023 г.
Основно клинично изпитване за болестта на Паркинсон (PD) (LIXIPARK)
В областта на лечението на болестта на Паркинсон, едно скорошно революционно изследване на това вещество предизвика глобален шок в медицинската общност поради липсата на "модифициращи заболяването" лекарства, които могат да обърнат или забавят болестния процес.
През април 2024 г. водещото международно медицинско списание, New England Journal of Medicine (NEJM), публикува резултатите от многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване фаза II, наречено LIXIPARK.
Експериментален дизайн: Проучването е ръководено от екип от Френския национален институт по здравеопазване и медицински изследвания (Inserm). Проучването включва 156 пациенти, диагностицирани преди по-малко от три години, които са получавали стандартно лечение за ранен-стадий на болестта на Паркинсон. Пациентите са разпределени на случаен принцип да получават подкожно инжектиране на левоцетиризин веднъж дневно или плацебо в продължение на 12 месеца.
Изненадващи резултати: В края на 12-месечния период на лечение изследователите оцениха пациентите, използвайки MDS-UPDRS Част III (скор на двигателните функции). Резултатите показват, че пациентите в групата на плацебо са имали 3,04 пункта влошаване на своите двигателни симптоми (в съответствие с естествената прогресия на заболяването), докато пациентите в групата, лекувана с лираглутид, не само че техните двигателни резултати не са се влошили, но също така са се подобрили с 0,04 точки.
Клинично значение: Този резултат има епохално значение-. За първи път в строги клинични изпитвания беше демонстрирано, че хипогликемичното лекарство, лираглутид, може значително да забави прогресирането на двигателните симптоми при болестта на Паркинсон, което показва неговия истински защитен ефект върху допаминергичните неврони в мозъка. Въпреки че около 46% от пациентите в експерименталната група са имали гадене като стомашно-чревен страничен ефект, потенциалът на това лекарство е неизмерим в сравнение с огромната полза от забавяне на невродегенеративното заболяване.
Източник на данни: The New England Journal of Medicine, Клинично изпитване LIXIPARK за лечение на ранна болест на Паркинсон с Lisilar, април 2024 г.
Други потенциални изследователски направления
В допълнение към неврологичните разстройства, основните изследвания изследват и потенциалната терапевтична стойност на лираглутид при ревматоиден артрит (поради неговите противовъзпалителни свойства) и не-алкохолен стеатохепатит (NASH)/метаболитно свързано мастно чернодробно заболяване (MASLD). Доказано е, че облекчава чернодробната стеатоза при животински модели чрез намаляване на синтеза на мастни киселини в черния дроб и насърчаване на окисляването на свободните мастни киселини.
Източник на данни: Хепатология, целево изследване на GLP-1 аналози при лечение на NASH, 2022 г.
Клинична ефикасност и ключови клинични изпитвания (серия проучвания GetGoal)
Ликсизенатид инжекцияефективността и безопасността са потвърдени главно чрез мащабна глобална програма за клинични изпитвания фаза III - серията от проучвания GetGoal. Планът обхваща повече от 5000 пациенти с диабет тип 2 и оценява ефикасността му като едно лекарство, в комбинация с перорални хипогликемични лекарства (като метформин и сулфонилурея) и в комбинация с основен инсулин.
Източник на данни: Цялостен анализ на диабета, затлъстяването и метаболизма, тестове от серия GetGoal, 2015 г.
В проучването GetGoal Mono, при пациенти с лош контрол единствено чрез диета и упражнения, лечението с лираглутид веднъж дневно в продължение на 12 седмици води до значително понижение от приблизително 0,7% до 0,9% в нивата на гликирания хемоглобин (HbA) в сравнение с изходното ниво, придружено от загуба на тегло. В проучването GetGoal-M добавянето му към основната терапия с метформин демонстрира превъзходни хипогликемични ефекти и ефекти на загуба на тегло в сравнение с плацебо.
GetGoal-X е отворено изпитване за неинфериорност, което сравнява прилагането веднъж дневно с прилагането два пъти дневно на екзенатид. Резултатите от изследването показват, че лираглутид не е по-нисък от екзенатид при намаляване на HbA, а групата с лираглутид има по-добра стомашно-чревна поносимост (особено по-ниска честота на гадене) и по-нисък риск от хипогликемия.
Източник на данни: диабет Care, GetGoal-X, 2012 г
Оценка на сърдечно-съдовата и бъбречната безопасност (Изпитване ELIXA)
За всички нови хипогликемични лекарства FDA на САЩ изисква тест за сърдечносъдов изход (CVOT), за да се докаже, че лекарството не повишава риска от сърдечносъдови инциденти. Неговото проучване за сърдечно-съдови резултати се нарича ELIXA (Оценка на Lixsenatide при остър коронарен синдром).
Източник на данни: The New England Journal of Medicine, пълни резултати от изпитването ELIXA, 2015 г.
ELIXA е забележително проучване, тъй като специално набира пациенти с висок сърдечно-съдов риск: 6068 пациенти с диабет тип 2, които наскоро (в рамките на 180 дни) са развили остър коронарен синдром (ACS, включително миокарден инфаркт или нестабилна ангина пекторис).
Първична крайна точка: Четири компонента на големи неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE-4), включително сърдечно-съдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт или хоспитализация за нестабилна ангина.
Резултати от изследването: Средното-време за проследяване е 25 месеца. Делът на първичните крайни събития, настъпили в тази група, е 13,4%, в сравнение с 13,2% в групата на плацебо. Коефициентът на риск (HR) е 1,02 (95% доверителен интервал 0,89-1,17). Това демонстрира отличната сърдечно-съдова безопасност на лираглутид при тази изключително високо{11}}рискова популация (отговаряща на критериите за не по-ниска ефективност), въпреки че не показва същите сърдечно-съдови ползи като някои по-късни дългодействащи GLP-1 (като проучването LEADER на лираглутид) (т.е. ефикасността не е доказана).
По-нататъшен post hoc анализ на данните от ELIXA и свързаните с тях проучвания за микроваскуларни усложнения установиха, че той има потенциални защитни ефекти върху бъбреците. Данните показват, че лираглутид може ефективно да намали честотата на масивна албуминурия и да намали прогресията на съотношението албумин/креатинин в урината (UACR). Тази полза за бъбреците е независима от неговия хипогликемичен ефект и може да е свързана с неговите директни противовъзпалителни, антиоксидантен стрес и подобрени механизми на бъбречната хемодинамика.
Източник на данни: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide може да предотврати увреждане на бъбреците при пациенти с диабет тип 2, вторичен анализ въз основа на данни от ELIXA, 2017 г.
В заключение, като краткосрочен-рецепторен агонист на GLP-1 по време на хранене,ликсизенатид инжекциядоказа своята изключителна стойност при контролиране на флуктуациите на кръвната захар след хранене, намаляване на теглото и поддържане на висока сърдечно-съдова безопасност при пациенти с диабет тип 2 в клиничното си приложение за повече от 10 години. Особено комбинацията му с инсулин гларжин, комбинираната формула Soliqua, осигурява ефикасна, много съвместима и хеджираща странични ефекти иновативна възможност за лечение за пациенти с лош контрол на монотерапията.
Фармакокинетичните параметри определят честотата на приложение веднъж дневно.
Абсорбция: Бърза абсорбция след подкожно инжектиране (обикновено в корема, бедрата или горната част на ръцете). Времето за достигане на максимална плазмена концентрация е приблизително между 1 и 3,5 часа след приложението.
Разпределение: Привидният обем на разпределение в тялото е приблизително 100 литра. Съществува предимно в свободна форма в кръвта, с умерена степен на свързване с плазмените протеини (около 55%).
Метаболизъм: Като пептид,ликсизенатид инжекцияне се метаболизира от ензимната система на цитохром Р450 (CYP) в черния дроб. Той се филтрира главно в бъбреците и екстензивно се разгражда от протеолитични ензими до по-малки пептидни сегменти и мономерни аминокиселини.
Елиминиране и полуразпад: Продуктите от разграждането се екскретират главно през бъбреците. Крайният му елиминационен полуживот-е сравнително кратък, около 3 часа. Този кратък полу-живот го прави особено подходящ за инжектиране преди основното хранене за деня (обикновено закуска или вечеря) за покриване на колебанията на кръвната захар след хранене.
Специални популации: Пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност обикновено не се нуждаят от коригиране на дозата, но при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) и краен-стадий на бъбречно заболяване, употребата на левоцетиризин не се препоръчва поради намалена степен на клирънс на лекарството.
Източник на данни: Доклад за оценка на фармакокинетиката на EMA Lyxumia, 2013 г
Източник на данни: информация за предписание на FDA Adlyxin, 2016 г
По-долу са основните данни и фактически източници, цитирани по време на процеса на писане на тази статия:
1. Световна здравна организация (СЗО): Информация за регистрация на Lixisenatide в Международния списък на непатентованите лекарства (INN).
2. Европейска агенция по лекарствата (EMA): Доклад за публична оценка за 2013 г. (EPAR) - Lyxumia, обхващащ историята на изследванията и разработките, фармакокинетиката, употребата при специални популации и данните за репродуктивната токсичност на Lysimab.
3. Администрация по храните и лекарствата на САЩ (FDA): 2016 г. инструкции за лекарството Adlyxin и информация за предписание, включително употреба и дозировка, честота на нежелани реакции (като гадене), противопоказания и данни за предупреждение за безопасност след пускане на пазара.
4. Национална администрация за медицински продукти (NMPA): китайски инструкции за лекарства и насоки за клинични показания за Soliqua (инжектиране на инсулин гларжин).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) предоставя точна химична формула, аминокиселинна последователност и данни за относително молекулно тегло за лираглифлозин.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Проучване, публикувано през 2014 г. върху механизма на структурна модификация на аналозите на GLP-1, предоставя химичен механизъм, чрез който полилизиновата опашка се съпротивлява на разграждането на DPP-4.
7. Молекулярна ендокринология: литература, публикувана през 2012 г., която предоставя подробен анализ на глюкозо-зависимия път на секреция на инсулин, който причинява повишаване на нивата на cAMP и вътреклетъчно освобождаване на калций след свързване на GLP-1 с рецептори.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Сравнително проучване, публикувано през 2015 г., потвърждава основната фармакодинамична разлика между краткосрочен-и дългосрочен-срочен GLP-1 RA при изпразване на стомаха и постпрандиален контрол на глюкозата.
ЧЗВ
За какво се използва лекарството ликсизенатид?
Инжектирането на ликсисенатид се използва за лечение на захарен диабет тип 2. Ликсисенатид се използва заедно с диета и упражнения, за да ви помогне да контролирате кръвната си захар. Това лекарство е глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен агонист. Това лекарство се предлага само по лекарско предписание.
Прекратен ли е ликсизенатид?
Ликсисенатид (Lyxumia®) 10 микрограма и опаковка за започване на лечение с ликсисенатид (10 микрограма и 20 микрограма) са преустановени. Това означава, че не могат да бъдат започвани нови пациенти с lixisenatide.
Популярни тагове: ликсисенатид инжекция, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба