GLP-1се кодира от глюкагоновия ген (GCG) и се разцепва от протеаза PC1/3, за да произведе две активни форми: GLP-1 (7-36) амид (80%) и GLP-1 (7-37) (20%). Първата е основната активна форма, докато втората също има биологична активност след амидиране. Въпреки това, естественият GLP-1 има фатална слабост: той лесно се разцепва и инактивира от DPP-4 в N-терминална аланинова позиция 2, с плазмен полуживот от по-малко от 2 минути. Освен това може бързо да се изчисти от бъбреците. Точно този "вроден дефект" наложи две основни лекарствени стратегии: GLP-1 рецепторни агонисти (GLP-1 RAs) - които устояват на разграждането на DPP-4 чрез структурна модификация; DPP-4 инхибитор - удължава времето на действие на ендогенния GLP-1 чрез инхибиране на разграждащите ензими.
1. Обща спецификация (на склад)
(1) API (чист прах)
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Молекулна формула: C151H228N40O47
Молекулно тегло: 3355.67
Производител: BLOOM TECH Wuxi Factory
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Ние предоставяме GLP-1, моля, вижте следния уебсайт за подробни спецификации и информация за продукта.
Продукт:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api{3}}researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Първата в света генна терапия GLP-1 е одобрена за клинична употреба
На 11 май 2026 г. Fractyl Health обяви, че е получило одобрение за кандидатстване за клинично изпитване в Холандия и ще пусне първото кандидат лекарство RJVA-001 на своята платформа за генна терапия Rejuvea Smart GLP-1! /Първото клинично изпитване върху хора.
RJVA-001 е еднократна-насочена генна терапия за бета-клетки на панкреаса, която може да постигне физиологична секреция на GLP-1 с прием на хранителни вещества в панкреаса и се очаква да избегне различни странични ефекти, причинени от прекомерна концентрация на лекарството в циркулацията при системна терапия с GLP-1. Лекарството се влива директно в тъканта на панкреаса чрез минимално инвазивна ендоскопска ултразвукова технология, разчитаща на собствено разработения и модифициран човешки инсулинов промотор и транспортен сигнал на компанията, за да индуцира GLP-1 секреция в трансдуцирани панкреатични островни клетки след хранене.
RJVA-001 е първата в света генна терапия с адено-асоцииран вирус (AAV) за диабет тип 2, която навлиза в клиничен стадий, както и първата в света генна терапия с GLP-1, която навлиза в клиничен стадий. Компанията планира да завърши администрирането на първия пациент на RJVA-001 през втората половина на 2026 г. и да публикува предварителни данни от изследването.
Придобиването на Pfizer на свръхдългодействащи GLP-1 рецепторни агонисти е одобрено за клинични изпитвания в Китай за първи път
На 12 май 2026 г. официалният уебсайт на Китайския национален център за оценка на лекарства (CDE) обяви, че новото лекарство от клас 1 на Pfizer PF-08653944 Injection е одобрено за клинична употреба при дългосрочно управление на теглото при възрастни с начален индекс на телесна маса (ИТМ) от 228 kg/m2 (затлъстяване) или 224 kg/m2 (наднормено тегло) и при поне едно усложнение, свързано с теглото (като хипергликемия, хипертония, хиперлипидемия, обструктивна сънна апнея, сърдечно-съдово заболяване и т.н.), на базата на контролирана диета и увеличени упражнения. Публичната информация показва, че това е първият път, когато PF-08653944 е клинично одобрен в Китай.
Използвайте
Първо, зависимо от глюкозата стимулиране на секрецията на инсулин. Рецепторът GLP-1, действащ върху повърхността на бета-клетките на панкреаса, активира cAMP PKA сигналния път, подобрявайки синтеза и освобождаването на инсулин. Ключът е, че този стимулиращ ефект зависи строго от нивата на кръвната захар - той упражнява сила само когато кръвната захар е над 5 mmol/L и автоматично спира, когато кръвната захар е нормална. Следователно, използването само на GLP-1RA едва ли ще причини хипогликемия, което е основното му предимство за безопасност в сравнение със сулфонилурейните лекарства.
Второ, инхибира секрецията на глюкагон. Като действа върху съседните алфа клетки на панкреаса чрез паракринна секреция, той инхибира освобождаването на глюкагон, намалява разграждането на чернодробния гликоген и глюконеогенезата и синергично понижава кръвната захар от края на "отворения източник".
Трето, забавете изпразването на стомаха. Действа върху клетките на стомашната стена и аферентните влакна на вагусния нерв, като значително забавя скоростта на изхвърляне на стомашно съдържимо в дванадесетопръстника. Този механизъм не само изглажда рязкото повишаване на кръвната захар след хранене, но също така удължава физическото усещане за ситост, което го прави един от важните фактори за неговия ефект на отслабване.
