1. Химични свойства наТрописетрон хидрохлорид
Трописетрон хидрохлорид е алкално, алкално и хидрофобно безцветно твърдо вещество с молекулно тегло 389.00. Разтворим е в различни органични разтворители като дихлорометан, толуен и стирен и слабо разтворим във вода.
2. Използване на тропизетрон хидрохлорид
Трописетрон хидрохлорид се използва главно за лечение на гадене и повръщане (PONV) след операция и по време на лъчетерапия на злокачествени тумори. Може да се използва и за по-ефективна превенция и лечение на гадене и повръщане, причинени от други основни заболявания (като бъбречно заболяване и сърдечно заболяване) като последващо комбинирано лекарствено лечение (включително плацебо).
3. Трописетрон хидрохлорид е 5-HT3 рецепторен антагонист, обикновено използван за лечение на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия. Следният е възможен начин за синтезиране на тропизетрон хидрохлорид:
(1) Чрез реакцията на присъединяване на Майкъл, катализирана от натриев хидроксид, 2-метил-1Н-индол-3-он и 4-фенил-1,{{7} }пропандион реагират, за да се получи 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-он.
(2) Реакция на 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-он с трихлороцетна киселина за получаване на 3 - ( 2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-ил) пропионова киселина.
(3) 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-ил) пропионова киселина реагира с { {9}}хлорооцетна киселина за получаване на 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-ил) пропионова киселина киселинен етилов естер.
(4) Реакция на етил 3 - (2-метил-4-фенил-1,2,3,4-тетрахидроиндол-3-ил) пропионат с натриев трихидроксид за хидролизиране в Трописетрон.
(5) Накрая Трописетрон реагира със солна киселина, за да се получи Трописетрон хидрохлорид.
Трябва да се отбележи, че горните маршрути за синтез са само за справка и може да има някои промени и оптимизация в действителния процес на синтез. В допълнение, химическият синтез трябва да се извършва при безопасни лабораторни условия и да се управлява от опитни химици.
4. Трописетрон хидрохлорид (TropHCl на английски и Dolon hydrochloride на китайски), с молекулна формула C18H22ClNO3, е индоксазолов антипиретик, аналгетик и антипсихотик. Като 5-хидрокситриптамин 3 рецепторен антагонист, неговият ефективен компонент се нарича "трописетрон" и структурата му е разработена въз основа на структурата на медиираната от оксазол мастна киселина NCA, която се използва главно за реакция против отвращение (страх от емоция), инхибиране на гадене или повръщане и лечение на отворени и затворени рандомизирани двойно-слепи изследователски реакции.
Откриването на Tropisetron може да бъде проследено назад до 70-те години на миналия век, когато британското лекарство, известно като "Doron", е представено от Janssen Pharmaceuticals Ltd за лечение на пациенти с чернодробна цироза. Лекарството е открито за първи път от Janssen-Cilag Pharmaceutical Company в Германия, а след това Dolon също е използван за лечение на гадене и повръщане, когато се появят метастази на ракови лимфни възли.
С все повече и повече проучвания на Dolong, все повече и повече хора са открили, че Dolong има ефекти против отвращение, гадене и тревожност. Според много клинични проучвания долон може да се използва като лекарство без рецепта за противопоставяне на отвращение и е установено, че има антидепресивен ефект и се счита за ефективен антидепресант.
През 90-те години на миналия век Долон отново започва да получава внимание и е разработен като Tropisetron Hydrochloride или TropHcl. Според различни насоки за диагностика и лечение, той се счита за ефективно вторично или основно лекарство против анорексия и също така се използва като антидепресант за облекчаване на очевидното разстройство на настроението при депресия.
5. Потребители и годишен износ на Tropisetron Hydrochloride
Трописетрон хидрохлорид е сравнително разпространено лекарство, използвано главно в Европа и континента на Америка, с най-голяма употреба в Европа. Страните с основна употреба са Германия, Швейцария, Обединеното кралство, Франция, Израел и други страни. През 2016 г. обемът на износа на Европа и Америка достигна 6027 кг, което е с 25,8% повече на годишна база.
6. Производител на тропезетрон хидрохлорид
Основните производители на тропизетрон хидрохлорид включват международни компании като Indiro, Geely, Iscon и Enito и местни компании като Zhangzhou Dolphin и Hangzhou Dayuan. Сред тях компанията има очевидни предимства в производството на такива продукти, като представлява повече от 60 процента от обема на износа на европейските и американските пазари, а обемът на износа се увеличава от 2015 г.