Скополамин бутилбромид(линк:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlе органично съединение с химична формула C21H30BrNO4 и молекулно тегло 440,3804 g/mol. Съединението е бял кристален прах, почти неразтворим във вода, може също да образува съответни разтвори в някои органични разтворители и лесно разтворим в етанол, хлороформ и бензен. е йонно съединение, което има различна йонизационна константа във водата. Сред тях, йонизационната константа на N(CH3)3 групата на ацетилхолиновия рецептор е 9.4×10-5; и йонизационната константа на Br- йона е 7,3×10-17. Той принадлежи към класа антагонисти на ацетилхолиновите рецептори и може да отпусне гладката мускулатура и да намали секрецията на секрети чрез блокиране на действието на M1-M5 ацетилхолиновите рецептори.
Различни химични свойства на скополамин бутилбромид ще бъдат представени подробно по-долу.
1. Термична стабилност:
Скополамин бутилбромидът е относително стабилен при стайна температура, но лесно се разлага при условия като висока температура, влажност и светлина. Поради това трябва да се внимава да се избегне влиянието на тези условия по време на приготвяне, съхранение и употреба.
2. Спектрални свойства:
Скополамин бутилбромидът има характеристиките да абсорбира ултравиолетови и инфрачервени лъчи. Основната дължина на вълната на поглъщане в ултравиолетовата област е 220-240 nm. Инфрачервеният спектър показва NH разтягаща вибрация (3323 cm-1), C=O разтягаща вибрация (1690 cm-1), COC разтягаща вибрация (1090 cm-1) и други характерни пикове.
3. Стабилност:
Скополамин бутилбромидът е относително стабилен при стайна температура, но лесно се разлага при условия като висока температура, влажност и светлина. Поради това трябва да се внимава да се избегне влиянието на тези условия по време на приготвяне, съхранение и употреба.
4. Разтворимост:
Скополамин бутилбромидът е практически неразтворим във вода и лесно разтворим в етанол, хлороформ и бензен. Като метанол, етанол и др.
Скополамин бутилбромидът има добра разтворимост и може да се разтваря в различни разтворители. По-долу са данните за разтворимостта на скополамин бутилбромид в някои обичайни разтворители:
Вода: 1 g скополамин бутилбромид може да се разтвори в около 10 ml вода;
Етанол: 1 g скополамин бутилбромид може да се разтвори в около 3 ml етанол;
Метанол: 1 g скополамин бутилбромид е разтворим в около 4 ml метанол;
Диметилсулфоксид (DMSO): 1 g скополамин бутилбромид може да се разтвори в около 5 mL DMSO.
Трябва да се отбележи, че в някои случаи разтворимостта на скополамин бутилбромид може да бъде повлияна от други фактори, като температура, pH и др. Следователно, когато се правят фармацевтични препарати и приложения, е необходимо да се направят подходящи корекции според специфичните условия на получите най-добри резултати.
5. Константа на йонното число:
Скополамин бутилбромидът е йонно съединение с различна йонизационна константа във водата. Сред тях, йонизационната константа на N(CH3)3 групата на ацетилхолиновия рецептор е 9.4×10-5; и йонизационната константа на Br- йона е 7,3×10-17.
5.1. Константа на йонизация: Константата на йонизация на скополамин бутилбромид е pKa=8.3, което показва, че той има силна алкалност във воден разтвор и може да реагира с киселина, за да образува съответните соли.
5.2. Степен на дисоциация: Степента на дисоциация на скополамин бутилбромид се влияе от pH. Скополамин бутилбромидът се дисоциира по-слабо при по-ниско pH (киселинна среда) и по-силно при по-високо pH (основна среда). Например скополамин бутилбромидът дисоциира около 6,5 процента при pH=7.4 (при физиологични условия).
Като цяло, скополамин бутилбромидът е съединение с йонни свойства и неговата йонизация често се използва за описание на неговото химично поведение и физични свойства във воден разтвор.
В обобщение, скополамин бутилбромидът е бял кристален прах с UV и IR абсорбиращи свойства. Играе важна роля в регулирането на гладката мускулатура и секрецията, но лесно се разгражда при условия като висока температура, влажност и светлина, така че трябва да се обърне внимание на условията за съхранение и употреба.
През 1893 г. немският фармацевт Wilhelm Täufert извлича органично съединение, наречено атропин, от напръстник. Атропинът е мощно антихолинергично лекарство, което има типични антихолинергични ефекти като инхибиране на сърцето и дихателните органи.
През 1894 г. британският фармацевт Скинтън Бърнс (Хенри Халет Дейл) открива невротрансмитер, наречен холин, когато изучава механизма на действие на атропина, който е физиологичният процес на контролиране на мускулната контракция и секреция в човешкото тяло. важно вещество.
Оттогава, в процеса на антихолинергични тестове на различни лекарства, учените последователно са открили много антихолинергични лекарства, подобни на атропина, включително скополамин бутилбромид.
През 1900 г. немският фармацевт Хайнрих Лефлер синтезира скополамин за първи път, но не намира, че има добра стойност за клинично приложение. До 1917 г. немският фармацевт Крусман поема изследователската работа на Рифинголд и подобрява метода на синтез според химическата структура на скополамин и успешно приготвя скополамин бутилбромид. Оттогава лекарството се разпространява бързо в Германия и се превръща във важно лекарство за лечение на стомашно-чревни заболявания и други заболявания.
Със задълбочените изследвания на механизма на действие на Scopolamine butylbromide се разширява и обхватът му на приложение. Например, може да се използва като адювант към наркотични лекарства, което може да намали страничните ефекти на повръщане и сухота в устата. В допълнение, по отношение на двигателната система, Scopolamine butylbromide може да облекчи болката и дискомфорта, причинени от заболявания на двигателната система, като мускулни спазми и анкилозиращ спондилит.
Като цяло скополамин бутилбромидът е отдавна установено и широко използвано антихолинергично лекарство, което произлиза от изследванията на атропина в края на 19 век. След години упорит труд на учените, той постепенно стана известен и използван от хората.