Гентамицин сулфате често срещан антибиотик. Той принадлежи към класа на аминогликозидите и може да се прилага интравенозно, интрамускулно или перорално. Химичното му наименование е (3R,4R,5R)-2-(аминоацетамидо)-5-[[(1R,2R)-1,2-дихидроксипропил]оксикарбамоил]{{9} [(1R)-1-хидроксиетил]- 6-метил-оксан-4-сулфат на карбоксилна киселина.
Молекулната формула на гентамицинов сулфат е C21H43N5O7S и съответното молекулно тегло е 547,62 g/mol. Състои се от пиразинов пръстен, две аминогрупи в макроцикъл, гликозидна връзка и сулфатна група. Гентамицин сулфатът има множество йонизиращи се функционални групи, включително два протонирани азотни атома, две хидроксилни групи, една карбоксилна група и една сулфатна група. Благодарение на разнообразието на своята молекулярна структура, гентамициновият сулфат има широк спектър от приложения в областта на науката за живота и клиничната фармация.
Ето за какво се използва гентамицин сулфат:
1. Урогенитална инфекция:
Гентамицин сулфат може да се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища при коне, инфекции на пикочно-половата система (като цистит, пиелонефрит и др.), птици и други инфекции на пикочните пътища при домашни птици.
2. Инфекция на дихателната система:
Гентамицин сулфат може да се използва за лечение на респираторни инфекции, като пневмония, респираторни инфекции и др.
3. Очна инфекция:
Гентамицин сулфат може да се използва за лечение на очни инфекции, като конюнктивит, кератит и др.
4. Инфекция на костите и ставите:
Гентамицин сулфат може да се използва за лечение на инфекции на костите и ставите, като гноен остеомиелит, артрит и др.
5. Инфекция на кожата и меките тъкани:
Гентамицин сулфат може да се използва за лечение на различни инфекции на кожата и меките тъкани, като целулит, гангрена, изгаряния и др.
6. Хирургия за предотвратяване на инфекция:
Гентамицин сулфат може да се използва и за предотвратяване на инфекция в хирургия, тъй като пациентите са податливи на бактериална инфекция по време на операция, така че гентамицин сулфат често се използва за предотвратяване на инфекция преди или по време на операция.
7. Инфекция на кръвта:
Гентамицин сулфат се използва и за лечение на кръвни инфекции като сепсис.
В обобщение, гентамицин сулфат е широкоспектърен антибиотик, който може да се използва за лечение на различни инфекции. Когато използвате гентамицин сулфат за лечение на инфекция, трябва да се обърне внимание на дозировката и курса на лечение. Нежеланите реакции включват нефротоксичност и увреждане на слуха. Ако възникнат нежелани реакции, потърсете медицинска помощ навреме.
Гентамицин сулфат е аминогликозиден антибиотик, използван главно за лечение на различни бактериални инфекции. Синтетичният метод на гентамицин сулфат е различен от другите аминогликозидни антибиотици, той изисква многоетапен реакционен синтез и изисква многократна модификация и пречистване на съединението. По-долу ще бъдат представени няколко основни метода за синтез на гентамицин сулфат.
Първият синтетичен метод е да се получи гентамицин сулфат чрез реакция на свободни радикали. Първо, 3-амино-1-пропанол и диетил сукцинат се алкилират при реакционните условия на натриев борохидрид/натриев хидроксид/1,4-диоксан (DME), за да се получи 2- N, N-диметиламино-1,3-пропандиол диацетат. След това продуктът се подлага на кватернерна амониева обменна реакция с фенилхидразин във воден разтвор на метанол, за да се получи 2-амино-2-деметилхептан-1,3-диол. След това продуктът се епоксидира с етилметакрилат под действието на цинков прах, за да се получи 2-карбоксиметил-2-деметилхептан-1,3-диол етилов естер. Накрая, продуктът се ацилира с други хептанови захарни антибиотици в смесен разтворител вода/етанол, последвано от последваща ацидолиза и сулфониране за получаване на аминогликозидния антибиотик гентамицин сулфат (Wang W. et al., 2015).
Вторият метод на синтез е да се извлече гентамицин сулфат чрез микробна ферментация. Методът е да се култивират микробните щамове, произвеждащи гентамицин сулфат, в хранителна среда, съдържаща подходящо количество хранителни вещества, и след това да се извлече и отдели гентамицин сулфат. Микробният щам, представен от Micromonospora purpurea, е един от основните производствени щамове на гентамицин сулфат, който може да расте в среда, богата на източници на въглерод и азот и да произвежда гентамицин сулфат. Етапите на ферментативно производство на гентамицин сулфат обикновено включват предварителна обработка на микробни щамове, ферментация, разделяне и пречистване и други процеси. Този метод има предимствата на широки източници, висока степен на използване на суровината и висока чистота на продукта, но процесът е сложен и производствените инвестиции са големи, така че цената е висока (Tan S., et al., 2010).
Третият метод на синтез е получаването на гентамицин сулфат чрез химичен синтез. Този метод трябва да синтезира множество хептозни молекули чрез киселинна катализа, реакция на гликозидиране и реакция на хидроксиетилиране. Първо, хептозата се гликозилира чрез реакция, катализирана от киселина, за да се синтезира скелетът на гентамициновия сулфат; след това, при условията на реакцията на Diels-Alder, енолът върху скелета на гентамициновия сулфат взаимодейства с формалдехид, за да образува терпенов междинен продукт; След това терпеновото междинно съединение се естерифицира с диетил 4,4-диметил-2-оксобутират и се превръща в съответния метакрилат с цианобигуанид; накрая, чрез редукция, епоксидният гентамицин сулфат може да се получи чрез реакции като окисление, хидролиза на разредена киселина и сулфониране.
С една дума, гентамицин сулфатът може да бъде синтезиран чрез различни методи като реакция на свободни радикали, микробна ферментация и химичен синтез. Сред тях микробната ферментация е най-широко използваният синтетичен метод, но поради сложния производствен процес и високата цена, цената на този продукт е сравнително висока. Методът на химичен синтез има предимствата на кратък производствен цикъл и ниска цена, но в сравнение с микробната ферментация, качеството на продукта и добивът на химическия метод са намалени.
Химични свойства:
1. Разтворимост:
Гентамициновият сулфат е разтворим във вода и практически неразтворим в метанол и етанол. Може да съществува стабилно в 1 mol/L солна киселина и 1 mol/L натриев хидроксид.
2. Стабилност:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). В допълнение, гентамициновият сулфат също е чувствителен към светлина и кислород.
3. Физични и химични свойства:
Гентамициновият сулфат е бял или почти бял кристален, без мирис, сладък, алкален разтвор с определена ефикасност. Неговата специфична ротация е плюс 104 градуса до плюс 120 градуса, без мезоформа. Гентамициновият сулфат показва някои характерни пикове в инфрачервения спектър, като пик на хидроксилна вибрация и пик на сулфатна вибрация.
Фармакодинамика:
Gentamycin Sulfate има широкоспектърно антибактериално действие и е ефективен срещу Грам-отрицателни и някои Грам-положителни бактерии. Може да се използва за лечение на различни инфекции, причинени от чувствителни бактерии, като инфекция на пикочните пътища, инфекция на костите и ставите, пневмония, сепсис и др.
В заключение, молекулярната структура и химичните свойства на Gentamycin Sulfate често влияят върху приложението му в областта на фармацията. За фармацевтите разбирането на неговите химични свойства ще помогне да разберат по-добре свойствата и характеристиките на съединението, така че да упражнят лечебния си ефект и да намалят потенциалните странични ефекти.