Артикаин НС1, химичната формула е C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Това е локален анестетик, широко използван при стоматологични и други хирургични процедури. Това е формата на хидрохлоридна сол на Артикаин и има уникален набор от химични свойства. Това е структура с четири пръстена, състояща се от бензенов пръстен, тиофенов пръстен, метилпропиламинокарбоксилна група и алкилова група. Притежава хирален въглероден атом, така че съществуват два енантиомера: (S)-Articaine HCl и (R)-Articaine HCl. Той е под формата на хидрохлорид, така че е кисел. Когато Articaine HCl се разтвори във вода, той напълно се дисоциира на положително заредени Articaine катиони и хлоридни йони (Cl-). Този процес на дисоциация е обратима реакция, която зависи от киселинно-алкалния баланс в разтвора. Различните енантиомери имат различни свойства на оптична активност, сред които (S)-Articaine HCl има специфична оптична активност. Разтворимостта може да варира при различни стойности на pH. При киселинни условия разтворимостта може леко да намалее, докато в алкална среда разтворимостта може да бъде по-висока. Следователно стойността на рН на разтвора трябва да се коригира според специфичните нужди и условия, когато лекарството се формулира и използва.
(Продуктова връзка 1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Връзка към продукта 2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl има анестетични и аналгетични свойства. Неговата молекулярна структура е както следва:
1. Водородни и йонни връзки:
В молекулата на артикаин НС1 има водородни връзки и йонни връзки. Водородните връзки са слаби връзки, образувани от водородни атоми в Артикаин и електроотрицателни атоми в други молекули (като кислород, азот и др.). Тези водородни връзки улесняват взаимодействието между артикаин и други молекулярни структури, като например свързване на лекарството с рецепторите. В същото време катионните части в Articaine HCl образуват йонни връзки с анионните части като хлоридните йони.
2. Структурни характеристики:
Молекулярната структура на Articaine HCl може да бъде анализирана от два аспекта: органичната част и катионната част.
- Органичен раздел:
Органичната част на Articaine HCl се състои от бензенов пръстен, тиофенов пръстен, метилпропиламинокарбоксилна група и алкилова група. Към бензеновия пръстен са прикрепени метилова група и пропиламинокарбоксилна група. Има метилова група, свързана с тиофеновия пръстен. Алкилната група е прикрепена към въглероден атом на тиофеновия пръстен. Тези органични групи придават на Articaine HCl фармацевтична активност и биологични свойства.
- Катионна част:
Articaine HCl е хидрохлоридната сол, образувана от реакцията на Articaine със солна киселина. Съдържа положително зареден катион Артикаин и хлориден йон (Cl-). Тази катионна част е отговорна за взаимодействието с целевите места на анестетика, като по този начин произвежда локален анестетичен ефект.
3. Триизмерна структура:
Молекулите на артикаин НС1 съдържат хирални въглеродни атоми, така че има два енантиомера: (S)-артикаин НС1 и (R)-артикаин НС1. Тези два изомера са огледални образи в пространствена конфигурация и имат еднакъв химичен състав, но техните химични и биологични свойства могат леко да се различават.
Articaine HCl е локален анестетик, който произвежда анестетичен ефект и осигурява облекчаване на болката чрез локално приложение. Фармакокинетиката описва процеса на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция на лекарства в тялото.
1. Усвояване:
Articaine HCl се абсорбира главно чрез локална анестезия и инфилтрационна анестезия на локални тъкани. Прониква бързо през нервната тъкан и други тъкани и бързо достига до мястото на действие. Абсорбцията е бърза, като пиковата концентрация обикновено се достига в рамките на минути.
2. Разпределение:
Articaine HCl е широко разпространен в тялото, включително нервна тъкан, мускулна тъкан и други тъкани. Може да премине кръвно-мозъчната бариера и да навлезе в централната нервна система. По-големият обем на разпределение (Vd) на артикаин НС1 може да е свързан с неговата липофилност.
3. Метаболизъм:
Артикаин НС1 се метаболизира в черния дроб до няколко метаболита. Основният метаболитен път е превръщането на артикаин НС1 в метилов естер на артикаинова киселина и други метаболити чрез действието на естерази като холинестераза в черния дроб. Тези метаболити могат да бъдат допълнително метаболизирани от ензимни системи в черния дроб.
4. Екскреция:
Артикаин НС1 и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците и се екскретират чрез урината. Около 80-90 процента от дозата се екскретира в урината в неметаболизирана форма. Полуживотът на екскреция (t1/2) на неметаболизиран Articaine HCl в урината е приблизително 1,5 до 2,5 часа.
5. Влияещи фактори:
Няколко фактора могат да повлияят на фармакокинетиката на Articaine HCl, включително индивидуални различия, възраст, пол, чернодробна функция, бъбречна функция и взаимодействия с други лекарства. Индивидуалните различия могат да доведат до разлики в абсорбцията и клирънса на Articaine HCl при различните пациенти. Възрастта и полът могат да повлияят на метаболизма и екскрецията на лекарството. Чернодробната и бъбречната недостатъчност могат да повлияят на скоростта на метаболизма и екскрецията на артикаин НС1. Взаимодействията с други лекарства могат да променят фармакокинетиката на Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl е лекарство, широко използвано при стоматологични процедури и локална анестезия. Той принадлежи към амидния клас на локалните анестетици и има уникални фармакологични свойства в сравнение с други често използвани локални анестетици като лидокаин и прокаин.
1. Фармакологичен механизъм:
Фармакологичните ефекти на Articaine HCl се осъществяват главно чрез блокиране на натриевия канал върху мембраната на нервните клетки. Той блокира провеждането на нервните импулси, като инхибира навлизането на натриеви йони в нервните клетки, като по този начин предизвиква локален анестетичен ефект. В сравнение с традиционните локални анестетици, Articaine HCl има по-силен афинитет към натриевите канали, по-бързо начало и по-продължително действие.
2. Наркотични ефекти:
Основните анестетични ефекти на Articaine HCl включват локална анестезия, инфилтрационна анестезия и локална анестезия. Локалният анестетичен ефект се постига чрез директно инжектиране на Articaine HCl в целевата област, често използван при различни стоматологични процедури и лечения. Ефектът на инфилтрационната анестезия се постига чрез инжектиране на Articaine HCl в целевата област около локалната тъкан, подходяща за леки операции и лечения. Локалният анестетичен ефект се постига чрез пръскане или намазване на повърхността на лигавицата с Articaine HCl, който обикновено се използва за локална анестезия на венците и устната лигавица.
3. Фармакокинетични характеристики:
Articaine HCl се характеризира с бърза абсорбция и бърз анестетичен ефект. Прониква бързо през тъканите и достига пикова концентрация за минути. Articaine HCl има висока бионаличност от около 90 процента. Той има ниска степен на свързване с протеини от само 20 процента, което означава, че съществува в кръвта в свободна форма. Articaine HCl се метаболизира главно от черния дроб, превръща се в множество метаболити и се екскретира през бъбреците.
4. Безопасност и нежелани реакции:
Articaine HCl обикновено се счита за безопасен и ефективен локален анестетик. Той има сравнително малко неблагоприятни ефекти и повечето от тях са временни и обратими. Честите нежелани реакции включват локално дразнене, изтръпване, мускулни тремори, замаяност, гадене и повръщане. Тежките алергични и невротоксични реакции са много редки.
5. Употреби и приложения:
Articaine HCl се използва широко в стоматологични процедури и лечения. Може да се използва при екстракция на зъби, лечение на коренови канали, възстановяване и пародонтална хирургия и т.н. Articaine HCl може също да се използва в комбинация с други лекарства като вазоконстриктори и епинефрин за удължаване на продължителността на локалната анестезия и подобряване на хемостазата.
6. Специални съображения за населението:
За специални популации като деца, възрастни хора и бременни жени, употребата на Articaine HCl изисква специално внимание и повишено внимание. При прилагане на локална анестезия на деца, дозата трябва да се коригира според възрастта и теглото, а нежеланите реакции трябва да се проследяват внимателно. Възрастните и бременните жени трябва да бъдат особено внимателни, когато използват Articaine HCl и трябва да го използват под ръководството на лекар.