Мизопростол, светложълта вискозна течност, може да бъде неясна с етанол, етер или хлороформ и е много трудна за разтваряне във вода или n-хексан. Това е производно на простагландин Е1, което има силен ефект на инхибиране на стомашната киселина секреция и контрактилен ефект върху бременната матка. Освен това, мизопростолът има фармакологичната активност на е-простагландините, която може да омекоти шийката на матката, да засили маточиното напрежение и вътрематочния натиск. Понастоящем последователното прилагане на мифепристон за предизвикване на труд се превърна в един от основните методи за средносрочна индукция на труда. Тя може по-добре да замени хирургичните операции като форцепс кюретаж и амниоцентеза. Успеваемостта на абортите е около 96,1%. Това е безопасен и ефективен метод за индукция на труда. Мизопростолът е първият клиничен PGE (простагландин Е) производно, което има очевиден лечебен ефект върху различни язви (с изключение на язва на дванадесетопръстника). Въпреки това, цената му е сравнително скъпа. Понастоящем обикновено се използва като лекарство от втора линия за лечение на язви, главно за огнеупорни язви или повтарящи се язви.
Изкуствен синтез на мизопростол: приемайте азелаинова киселина като суровина, реагирайте с диимидазол сулфоксид, за да произведете продукт за имидазолова ацилация, който има силна активност на ацилиране. След реакция с монометил малонат, Подкиселен е и декарбоксилиран за производство на 2-[8- (метоксикарбонил) октил] метил ацетат, след това хидролизиран и декарбоксилиран за производство на 8-оксо деканоева киселина, циклизиран и декарбоксилиран с диметил оксалат за производство на 3-заместен циклопентатрион, Една от карбонилните групи е селективно хидрогенирана до хидроксил, а след това намалена до 4-хидрокси-2- (метил хептанат-7-ил) - 2,3-циклопентенон след реакция с ацетон ацетал. Накрая, мизопростолът е получен чрез реакция с органичен алуминиев реагент.
Той се използва главно като първия химически синтезиран простагландин Е1 анти язва лекарство. Той има силен ефект върху инхибиране на секрецията на стомашна киселина и предотвратяване на образуване на язва. Стомашната киселина, която може да бъде инхибирана включва базалната стомашна киселина секреция и стомашна киселина секреция, причинени от хистамин пентагастрин, храна или кафе стимулация, и също може да намали секрецията на стомашна киселина през нощта. Това е първото анти пептично лекарство за язва, използвано в клиниката. Той е превъзхождащ рецепторните антагонисти при удължаване на повторение на язвата, но по-малко ефективен за облекчаване на пептична язва болка от Island рецепторни антагонисти. За стомашни и дуоденални язви, особено за случаи с ниски нива на простагландин.
По отношение на фармакологичните познания по мизопростол, простагландините и техните производни са клас лекарства против пептична язва, които са открити през последните 20 години и са привлекли все по-голямо внимание. Този продукт е първият производно на синтетичен простагландин I да влезе в клиниката. Доказано е, че има силен ефект върху инхибирането на секрецията на стомашна киселина при животни и хора. След прилагане секрецията на стомашния сок и екскрецията на киселина, причинени от базалната стомашна киселина, хистамин, гастриста и стимулирането на храните, бяха значително намалени и протеазната екскреция също беше намалена. Механизмът на действие обаче все още не е бил елюциран, което може да е свързано с ефекта на аденилатната циклазна активност върху нивото на cAMP на париеталните клетки. Опитите с животни също са доказали, че тя може да предотврати образуването на язви. Ето защо се счита, че този продукт има силен клетъчен защитен ефект в допълнение към инхибиране на секрецията на стомашна киселина. Освен това, този продукт има и фармакологичната активност на е-простагландините, които могат да омекотят шийката на матката, да засилят маточиното напрежение и вътрематочния натиск. Последователното използване с мифепристон може значително да се увеличи и да предизвика честотата и амплитудата на спонтанната маточната контракция в ранна бременност, която може да се използва за спиране на ранна бременност. Неговите нежелани реакции са по-малки от тези на тиопростон и карбопрост метил естер, и това е лесно да се използва. Устната абсорбция е добра. След прием на единична доза Tmax е 0,5 часа, а елиминационният полуживот е 20-40 минути. Скоростта на свързване с плазмените протеини е 80 ~ 90%. Лекарствената концентрация в черния дроб, бъбреците, червата, стомаха и други тъкани е по-висока от тази в кръвта. След перорално приложение около 75% от продукта, обозначен с радиоактивни елементи, се отделя от урината, около 15% се екскретира от изпражненията, а 56% се отделя от урината в рамките на 8 часа.
Познаване на фармакокинетиката: мизопростолът се абсорбира бързо чрез перорално приложение, и може да се абсорбира напълно след 1,5h. След 15 минути перорално приложение плазменият активен метаболит мизопростоева киселина достигна връх. Еднократно перорално приложение 200 μ g. Средната пикова плазмена концентрация е 0,309 μ g/L。 Скоростта на свързване на плазмените протеини на мизопростола е 80% ~ 90%. Лекарствената концентрация в черния дроб, бъбреците, червата, стомаха и други тъкани е по-висока от тази в кръвта. Елиминационният полуживот на мизопростола е 20 ~ 40min, и се приема през устата на всеки 12 часа за 400 μ G мизопростол не се натрупва in vivo. Около 75% от мизопростола се екскретира в урината през бъбрека и около 15% се отделя от изпражненията след перорално приложение; Отделянето на урина в рамките на 8h е 56%.
Съответните експерти са оценили този продукт. Мизопростолът е производно на простагландин Е1, което има силен ефект върху инхибирането на секрецията на стомашна киселина и има контрактилен ефект върху бременната матка. Освен това, мизопростолът има фармакологичната активност на е-простагландините, която може да омекоти шийката на матката, да засили маточиното напрежение и вътрематочния натиск. Понастоящем последователното прилагане на мифепристон за предизвикване на труд се превърна в един от основните методи за средносрочна индукция на труда. Тя може по-добре да замени хирургичните операции като форцепс кюретаж и амниоцентеза. Успеваемостта на абортите е около 96,1%. Това е безопасен и ефективен метод за индукция на труда. Мизопростолът е първият клиничен PGE (простагландин Е) производно, което има очевиден лечебен ефект върху различни язви (с изключение на язва на дванадесетопръстника). Въпреки това, цената му е сравнително скъпа. Понастоящем обикновено се използва като лекарство от втора линия за лечение на язви, главно за огнеупорни язви или повтарящи се язви.