N - boc - l - prolinal, известен също като BOC - L - пролин или (S) -2-формилпиролидин-1-карбоксилна киселина Tert бутил естер, е съединение. При стайна температура и налягане е прозрачна светло жълта вискозна течност с относителна плътност 1,148 g/cm3. Трудно за разтваряне във вода, но разтворими в общи органични разтворители като дихлорометан, хлороформ и др. Той е важен междинен продукт за синтеза на амидни инхибитори на ХИВ и има широки приложения в синтеза на амино алкохолни лекарства и биологични хормони. BOC групата може лесно да бъде отстранена и групата Aldehyde може да бъде превърната в хидроксилна група чрез редукция или в цианидна група чрез цианидна реакция. Обикновено се използва за научни и индустриални приложения.
|
|
|
|
Химическа формула |
C10H17NO3 |
|
Точна маса |
199.12 |
|
Молекулно тегло |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Елементарен анализ |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Той играе основна роля в синтеза на амино алкохолни лекарства и биологични хормони. Уникалната му химическа структура позволява включването в сложни молекули, като по този начин улеснява синтеза на тези биологично активни съединения.
N - boc - l - prolinalКато междинен продукт в синтеза на амид - ХИВ инхибитори, той допринася значително за развитието на антиретровирусни лекарства. Включването му в пътя на синтеза осигурява критичен градивен елемент за образуването на ефективни ХИВ инхибитори.
BOC групата в ИТ предлага модулност в химическия синтез. Тази група може лесно да бъде отстранена, което позволява допълнителна функционализация и структурни модификации на молекулата. Тази характеристика повишава гъвкавостта в откриването на лекарства и химическия синтез.
Групата Aldehyde в нея може да претърпи различни химически трансформации. Например, той може да бъде сведен до хидроксилна група или да се трансформира в циано група чрез реакции на редукция и цианиране. Тези трансформации разширяват синтетичния потенциал и позволяват синтеза на различни химични образувания.
5.синтеза на биоактивни пептидни миметици
Това е пролин производно, съдържащо група за защита на BOC, която може да бъде използвана за синтезиране на пептидни миметици с биологична активност, като доластатин 10 аналози с антиководоносно -рак активност.
6.Реакция на винилиране
Той може да служи като важен градивен елемент в синтеза на съединения, съдържащи аминокиселинни структури. В допълнение, неговата реакция на нуклеофилна добавяне и реакция на алкинилиране могат да бъдат използвани за синтезиране на различни сложни структури на съединения, разширяване на реакционния обхват на органичния синтез.
7. Индустриални приложения
Поради своята гъвкавост и значение в синтеза на лекарства, той се използва широко в индустриалните приложения. Той служи като ключов междинен продукт при производството на фармацевтични продукти, биохимикали и други свързани продукти.
 |
 |
Значение при изследванията на HIV инхибиторите
1. Влиянието върху лечението
(1.) Предоставяне на нови възможности за лечение: ХИВ инхибиторите предоставят нови възможности за лечение на индивиди, заразени с ХИВ, особено за тези, които развиват резистентност към традиционните антивирусни лекарства или имат специални нужди.
(2.) Подобряване на ефикасността на лечението: Някои ХИВ инхибитори, като капсидни инхибитори, блокиране на репликация и предаване на вируса, като инхибират образуването или функцията на капсида на вируса на ХИВ. Тези лекарства показват значителни антивирусни ефекти в клиничните изпитвания и се очаква да подобрят допълнително степента на успеваемост на лечението на ХИВ.
(3.) Намаляване на страничните ефекти на лекарството: Традиционните антиретровирусни лекарства (АРТ) могат да изискват често прилагане и могат да дойдат с някои странични ефекти. Дълго действащите ХИВ инхибитори, като Lenacapavir, който трябва да се прилага само два пъти годишно, може да намали честотата на лекарствата и страничните ефекти на пациентите и да подобри качеството им на живот.
2. ПОТЕНЦИАЛЕН принос към превенцията на ХИВ
(1.) Профилактика на предварително експозиция (PREP): Показано е, че някои HIV инхибитори, като GS - CA1, осигуряват дълга - термин защита при експерименти с животни чрез единична инжекция, като се избягва инфекция с вируса на имунодефицитния вирус на маймуната (вирус на имунодефицит на маймуната (SHIV). Очаква се този вид лекарства да се използват за профилактика на предварително експозиция при хора, намалявайки риска от предаване на ХИВ.
(2.) Намаляване на предаването на вируси: Чрез инхибиране на репликацията и разпространението на ХИВ инхибиторите помагат да се намали вирусното натоварване при заразени индивиди, като по този начин намалява риска от предаване на вируси към други чрез сексуален контакт, предаване на кръв и други средства.
3. Прокотирайте напредъка на ХИВ изследванията
(1.) Насърчаване на развитието на нови лекарства: изследванията и разработването на инхибитори на ХИВ задвижват напредъка на новото развитие на лекарствата, предоставяйки на изследователите повече изследователски посоки и идеи.
(2.) По -задълбочено разбиране на механизмите за ХИВ: Чрез изучаване на механизмите и ефектите на ХИВ инхибиторите изследователите могат да придобият по -задълбочено разбиране на механизмите за репликация и предаване на ХИВ, предоставяйки научна основа за разработване на по -ефективни стратегии за лечение.
4. Намаляване на обществото и икономиката
(1.) Намаляване на медицинската тежест: Разработването и прилагането на ХИВ инхибитори може да помогне за намаляване на медицинските разходи и тежестта на хората, заразени с ХИВ, и да подобри ефективността на използването на медицински ресурси.
(2.) Подобряване на качеството на живот на пациентите: Чрез намаляване на страничните ефекти на лекарството и повишаване на ефикасността на лечението, ХИВ инхибиторите могат да помогнат за подобряване на качеството на живот на пациентите и социалното участие, намалявайки тежестта върху обществото и семействата.
Методи за синтез
Метод на окисляване на Swern:
- Реагенти и условия: Използва оксалил хлорид, DMSO и триетиламин при условия -78 градуса.
- Процедура: N - boc - L - пролинолът се окислява към него, като се използва оксалил хлорид, DMSO и триетиламин на -78 градуса. Този метод обаче изисква абсолютни безводни условия и ниски температури, което го прави предизвикателство за индустриалните приложения.
DMSO окисляване с SO3-пиридин комплекс:
- Реагенти: DMSO като окислител, твърд SO3-пиридин комплекс като активатор и триетиламин като основа.
- Процедура: N - boc - L - пролинолът се окислява към него, използвайки DMSO, SO3-пиридин комплекс и триетиламин. Този метод също произвежда неприятна миризма на диметил сулфид.
Dess - окисляване на мартин:
- Реагент: Използва DESS - Martin Periodinane (DMP) окислител.
- Процедура: N - boc - L - пролинолът се окислява към него, използвайки DESS - Мартин периодинен реагент. Въпреки че този метод е ефективен, самият реагент е сравнително скъп, ограничавайки цената си - ефективност за голям синтез на скала -.
Резюме:
- Изборът на метод за синтез за него зависи от специфичните изисквания на синтеза, като наличието на реагенти, съображения за разходите и желаната чистота на продукта.
- Методът на окисляване на Swern, макар и ефективен, е предизвикателен поради необходимостта от безводни условия и ниски температури.
- Методът на окисляване на DMSO, макар и прост, произвежда неприятна миризма.
- Методът на окисляване на Martin Martin е ефективен, но сравнително скъп.
Предистория на откритието
N - boc - l - prolinal, ключов органичен синтетичен междинен продукт, намира своето значение в сферата на фармацевтичната химия и асиметричната органична катализа. Неговото откриване и последващо приложение се корени в разбирането и използването на - амино алдехиди, които притежават уникални химични свойства и функционалности.
- - Амино алдехиди притежават уникална комбинация от формилова група и подходящо защитена амино функционалност. Тази структурна характеристика им дава значителна многофункционалност, което ги прави ценни градивни елементи в органичния синтез.
- Те могат да бъдат получени от - аминокиселини, естествените градивни елементи на протеините, чрез химични трансформации като редукция на - аминокиселинни естери или окисляване на амино алкохоли.
- По -конкретно, е важен органичен синтетичен междинен продукт поради ролята му в синтеза на различни биологично активни съединения. Например, той служи като ключов междинен продукт в синтеза на токсин от морски заек.
- Неговата BOC (TERT - бутоксикарбонил) предлага защитен механизъм за амино групата, което позволява допълнителни химически модификации, като същевременно запазва функционалността на амино.
- Откриването и неговите синтетични методи са обусловени от необходимостта от ефективни маршрути за синтезиране на биологично активни съединения. В резултат на това са разработени различни методи за синтезиране на този междинен продукт от - аминокиселини или техните производни.
- Приложенията му се обхващат от синтеза на лекарства, където той служи като междинен продукт в синтеза на ХИВ инхибитори и други биоактивни молекули, до асиметрична катализа, където може да се използва като хирален лиганд или катализатор.
Размерът на пазара продължава да се разширява
С бързото развитие на глобалните индустрии като фармацевтични продукти и химикали и непрекъснатото увеличаване на търсенето на пазара, неговият пазарен размер ще продължи да се разширява. Особено в областта на изследванията, развитието и производството на терапевтични лекарства за големи заболявания като СПИН и рак, търсенето ще бъде по -спешно. Междувременно, с нарастването на развиващите се пазарни страни и подобряването на осведомеността за здравето на потребителите, търсенето на пазара в региони като Азия и Африка постепенно ще се увеличава.
Технологичните иновации стимулират индустриалното надграждане
Технологичните иновации са важна движеща сила за насърчаване на индустриалното надграждане. В бъдеще, с непрекъснатото развитие на технологията за органичен синтез и разработването и прилагането на нови реакционни условия и катализатори, неговите методи за синтез ще бъдат непрекъснато оптимизирани и надградени. Това ще помогне да се постигне значителен напредък в подобряването на ефективността на производството, намаляване на производствените разходи, повишаване на чистотата на продукта и стабилността на качеството. В същото време технологичните иновации също ще насърчават разширяването на приложенията и индустриалното надграждане в повече области.
Изискванията за опазване на околната среда насърчават развитието на зелено
С нарастващата глобална осведоменост за опазването на околната среда и все по -строгите екологични разпоредби, производствените предприятия ще бъдат изправени пред по -голям натиск върху околната среда. Това обаче също ще насърчи предприятията да засилят изследванията и прилагането на технологиите за опазване на околната среда и да насърчават зеленото развитие на индустрията. В бъдеще производствените предприятия ще обърнат повече внимание на енергийното опазване, намаляване на емисиите, рециклиране на ресурси и опазване на околната среда, стремящи се да постигнат печалба - Победи ситуация на икономически и социални ползи.
Укрепване на международното сътрудничество и обмен
С задълбочаването на глобализацията и нарастващата честота на международната търговия, международното сътрудничество и обмена в тази индустрия ще продължат да се укрепват. Това ще помогне на компаниите да постигнат положителен напредък в разбирането на търсенето и конкуренцията на международния пазар, въвеждането на усъвършенстван опит в технологиите и управлението и разширяване на пазарите в чужбина. В същото време международното сътрудничество и обмен също ще насърчи иновативното развитие на индустрията и ще ускори темпото на индустриално модернизиране.
Популярни тагове: n - boc - l - Продължителният CAS 69610-41-9, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба