Noopept Powder, Това е циклично глицино пролинско дипептидно производно, разработено от Русия, с молекулна формула C17H22N2O4, CAS номер 157115-85-0 и молекулно тегло 318,37. Молекулната му структура съдържа функционални групи на фенилацетил и етил естер. Пролинът се комбинира с фенилацетил хлорид чрез реакция на ацилиране и крайният продукт се пречиства чрез колона хроматография. Точката на топене на това вещество е 98-102 градуса и е склонна към хидролиза и недостатъчност при кисели условия. Тя трябва да се съхранява на -20 градуса, за да се поддържа стабилността. По отношение на неврозащита, Noopept засилва способността за оцеляване на невронните стволови клетки чрез медиирания от IL-6 механизъм за свръхекспресия на BDNF. В същото време, като антагонист на калциевия канал, той намалява ексцитотоксичното увреждане, индуцирано от глутамат и има значителен защитен ефект върху патологични състояния като травматично увреждане на мозъка, исхемия и хипоксия. На нивото на регулиране на невротрансмитерите той може да насърчи освобождаването на ацетилхолин и отрицателно да регулира активността на рецепторите на NMDA, засилвайки обучението и паметта, като същевременно избягва невроналната апоптоза, причинена от претоварване на калций. В допълнение, той може да стимулира експресията на NGF и BDNF, да насърчава растежа на неврита и синаптичната пластичност и да намали съдържанието на MDA на липидния пероксидационен продукт чрез повишаване на активността на SOD, изграждане на антиоксидантна система за защита.
Нашият продукт
Допълнителна информация за химическо съединение:
Нашият продукт
Noopept +. coa
Noopept (Химическо наименование: N-фенилацетил-L-пролилглицин етилов естер) е изкуствено синтезирано интелигентност, насърчаваща лекарството, а химичните му свойства могат да бъдат систематично описани от четири измерения: молекулярна структура, физични свойства, химическа реактивност и биологична активност.
Структурата му се състои от три части:
Фенилацетил: Осигурява хидрофобност и ароматичност и може да засили проникването на кръвно -мозъчна бариера чрез π - π взаимодействия.
L-PROLINE REASUE: образува структура на пръстена с пет членове, ограничавайки молекулярната конформационна свобода и подобрява метаболитната стабилност.
Глицинова група Етилов естер: Като естерна структура, тя лесно се хидролизира от естерази в тялото в глицин и етанол, като същевременно отделя активни фрагменти.
Тази структура е проектирана на базата на производно на ендогенния невропептиден цикличен аланин глицин, което повишава промоцията на експресията на невротрофния фактор, получен от мозъка (BDNF) чрез фенилацетил модификация.
Физически и химични свойства
Външен вид и състояние: Бяло кристално твърдо вещество с обхват на топената точка от 94-102 градуса, което показва висока чистота и стабилна кристална структура.
Разтворимост:
Разтворете се в органични разтворители като хлороформ, етанол, DMSO и др., С разтворимост 20-25 mg/ml в DMSO.
Леко разтворимо във вода, което показва, че разтворимостта му в водата може да е ниска и бионаличността му трябва да бъде подобрена чрез технологията за формулиране.
Стабилност на киселинната основа: При киселинни условия (като стомашен сок), тя е склонна към хидролиза и недостатъчност, произвеждайки фенилоцетна киселина и пролил глицин етилов естер. Следователно, той трябва да се съхранява в буферна система с рН 6-8.
Термична стабилност: Предвидената точка на кипене е 547,3 ± 50,0 градуса, но може да се разлага при високи температури и да изисква съхранение с ниска температура (-20 градуса може да се съхранява в продължение на 3 години).
Реакция на хидролиза:
Естерна хидролиза: При действието на естерази в организма глициновата група естерна група лесно се хидролизира в глицин и етанол, което е един от основните метаболитни пътища.
Хидролиза на амидната връзка: При силна киселина или силни основни условия амидната връзка между пролин и глицин може да се счупи, произвеждайки фенилацетилпролин и глицин.
Редокс реакция:
Бензовият пръстен в молекулата може да участва в реакции на окисляване, за да генерира хинонови междинни продукти, но все още не са съобщени специфични окислителни продукти.
В експериментите за почистване на свободни радикали, Noopept може да инхибира натрупването на свободни радикали в неврони, индуцирани от H ₂ O ₂ или FESO ₄, което предполага, че той може да защити нервните клетки чрез антиоксидантни механизми.
Фотохимична реакция: Няма ясни съобщения за фотокаталитични реакции, но съхранението трябва да се избягва от светлина, за да се предотврати потенциалното разграждане.
Биологична активност и фармакокинетика
Насърчаване на интелигентността и неврозащита:
Свръхекспресията на BDNF, медиирана от IL-6, насърчава диференциацията на невронните стволови клетки и синаптичната пластичност, подобрявайки пространствената памет (тестът за воден лабиринт на Morris показва значително увеличаване на степента на задържане на паметта при мишки).
Инхибирането на образуването на фибриларни структури на - амилоиден протеин (25-35) може да има потенциални терапевтични ефекти върху болестта на Алцхаймер.
Антиоксидантния механизъм:
Експериментите in vitro показват, че Noopept може значително да намали смъртността на невроните след лечение с H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) и да инхибира увреждането на липидната пероксидация.
Фармакокинетични параметри:
Оралната бионаличност не е ясно съобщена, но активните метаболити могат да бъдат открити в мозъчната тъкан в рамките на 1 час след интраперитонеална инжекция при експерименти с животни.
Метаболитите могат да включват циклопролинилглицин (ендогенен невропептид), като допълнително подкрепя невропротективния му ефект.
Noopept Powder(Химическо наименование: N-фенилацетил-L-пролилглицин етилов естер) е лекарство за синтетично разузнаване, разработено в Русия, принадлежащо към циклични производни на глицин пролин-дипептидни производни. Молекулната му структура включва фенилацетил, L-пролинови остатъци и глицинови етилови естерни групи, с молекулно тегло 318,37 g/mol. Понастоящем методите за синтез на Noopept са разделени главно на две категории: класически метод на многостепенна синтеза и оптимизиран метод за подобряване на процеса. Следва систематичен анализ от гледна точка на принципите на реакцията, ключови стъпки, технически затруднения и индустриални приложения.
Класически метод за синтез на многоетап: Пълният път от суровини до продукти
Класическият синтетичен път започва с L-пролин и бензоил хлорид и конструира целевата молекула чрез три етапа на реакции на ацилиране, кондензация и естерификация. Методът има ясни стъпки, но е необходим строг контрол на реакционните условия, за да се избегне генерирането на странични продукти.
Принцип на реакция: Амино групата на L-пролин претърпява реакция на нуклеофилна заместване с бензоил хлорид, за да генерира N-фенилацетил-L-пролин.
Реакционни условия:
Разтворител: Дихлорометан (DCM) или тетрахидрофуран (THF)
Алкален катализатор: триетиламин (чай) или пиридин
Температура: 0-5 градуса (при условия на ледена баня)
Време за реакция: 2-4 часа
Ключови контролни точки:
Фенилацетилхлоридът трябва бавно да се капе, за да се контролира екзотермичната реакция и да се избегне прекомерна локална концентрация, което може да доведе до образуване на ацилиращи странични продукти (като N, N-дифенилацетил-L-пролин).
След приключване на реакцията е необходимо да се измие с разредена солна киселина, за да се отстрани излишният алкален катализатор и да се предотврати влиянието на алкалните остатъци от реакцията на конденза в следващите етапи.
Принцип на реакция: Карбоксилната група на N-фенилацетил-L-пролин образува пептидна връзка с амино групата на глицинов етилов естер хидрохлорид под действието на кондензиращ агент, произвеждащ суров N-фенилацетил-пролинов глицинен етилов естер.
Избор на кондензиращ агент:
Традиционен метод: Dicyclohexylcarbodiimide (DCC) +1- хидроксибензотриазол (HOBT)
Съвременното подобрение: O - (7 -азабензотриазол -1 -ил) - n, n, n ', n' - тетраметилурея хексафлуорофосфат (HATU)
Оптимизация на реакционните условия:
Разтворител: N, N-диметилформамид (DMF) или диметил сулфоксид (DMSO)
Температура: стайна температура (25 градуса)
Време за реакция: 6-12 часа
Технически затруднения:
Глицинният етилов естер хидрохлорид трябва да бъде неутрализиран с основа (като триетиламин) до рН 7-8 предварително, в противен случай протонирането на амино групата ще инхибира реакцията на конденза.
Hatu, като кондензиращ агент, може значително да съкрати времето на реакция (6 часа срещу . 12 часа за DCC/HOBT), но на по-висока цена, което го прави подходящ за дребномащабен синтез в лабораторията.
Метод за пречистване:
Колонна хроматография: Колона на силикагел (200-300 Mesh), подвижна фаза на етилацетат нефтен етер (1: 3, v/v), може да отдели нереактивирани суровини и дипептидни странични продукти.
Метод на прекристализация: Разтворете суровия продукт в горещ етанол, бавно охлаждане до 0 градуса за утаяване на кристали и повторете 2-3 пъти, за да увеличите чистотата до над 98%.
Предизвикателство за индустриализация:
Въпреки че колонната хроматография има висока чистота, тя консумира голямо количество разтворители и е скъпо, като правиNoopept Powderтрудно се прилага в голям мащаб.
Методът на прекристализация изисква контролиране на скоростта на кристализация, тъй като твърде бързото скорост може да доведе до неравномерен размер на кристалните частици и да повлияе на последващата ефективност на сушене.
Метод за подобряване на процеса на оптимизация: Подобряване на ефективността и добива
В отговор на недостатъците на класическите методи, изследователите са разработили различни подобрени процеси през последните години, като се съсредоточиха върху оптимизирането на стъпката на конденза и системата за разтворители за намаляване на производствените разходи и подобряване на добивите на продукта.
Метод 2- Микровълнова асистирана синтеза: Реакция на ускорена кондензация
Принцип: Използвайки микровълнова радиация за осигуряване на енергия, молекулите на реагентите се сблъскват бързо в високочестотно електромагнитно поле, съкращаване на времето за реакция.
Експериментални данни:
При условията на микровълнова мощност от 300W и температура 80 градуса времето на реакция се съкращава от 12 часа до 20 минути.
Добивът се е увеличил от 65% в класическия метод до 82%, а количеството на страничните продукти (като рацемати) е намаляло.
Потенциал за индустриализация:
Необходим е специален микровълнов реактор, който има висока цена на оборудването, но може значително да намали потреблението на енергия и разходите за време, което го прави подходящ за производството на продукти с висока добавена стойност.
Зелена разтворителна система: Замяна на традиционните органични разтворители
Предистория: Традиционните разтворители като DMF и DMSO са токсични и не отговарят на изискванията на зелената химия.
План за подобряване:
Използването на 2-метилтетрахидрофуран (2-мет) вместо DMF: 2-METHF има ниска точка на кипене (80 градуса), е лесно да се възстанови и няма инхибиторен ефект върху реакцията на конденза.
Йонни течности като разтворители, като [BMIM] [BF4] (1-бутил-3-метилимидазолиев тетрафлуороборат), могат да бъдат рециклирани повече от 5 пъти със стабилен добив от 78%.
Технически предимства:
Намалете емисиите на разтворители и по -ниските разходи за лечение на околната среда.
Йонните течности могат да регулират реакционната микросреда и да подобрят селективността на реакцията.
Метод 3- Технология за синтез на непрекъснат поток: Постигане на автоматизирано производство
Принцип: реагентите се изпомпват непрекъснато през микроканален реактор, за да завършат реакцията при прецизно контролирана температура и налягане.
Експериментален случай:
Реакцията на кондензация се провежда в микроканален реактор с време на пребиваване само 5 минути и добив от 85%.
Регулиране в реално време на параметрите на реакцията чрез онлайн система за наблюдение, за да се гарантира стабилността на качеството на продукта.
Значението на индустриализацията:
Избягвайте разликите в партидите и подобрете последователността на производството.
Оборудването заема малка площ и е подходящо за обновяването и надграждането на съществуващите фабрики.
Предложения за сравнение и подбор за методи за синтез
| Тип метод | Добив | Време за реакция | Разходи за разтворител | Изисквания за оборудване | Приложими сценарии |
| Класически метод за многоетапен синтез | 65-72% | 18-24 часа | Високо (DMF) | Конвенционални лабораторни изследвания на стъклените изделия | Дребномащабно производство |
| Метод за синтез на микровълнов асистент | 78-85% | 20-60 минути | (2-мет) | Пилотна скала на микровълнов реактор | Продукт с висока добавена стойност |
| Технология за синтез на непрекъснат поток | 80-88% | 5-15 минути | Ниска (йонна течност) | Микроканален реактор | Промишлено мащабно производство |
Популярни тагове: Noopept Powder, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба