Авиптадиле лекарство с химическо наименование N-[2-(аминоетил)-1-метилетил]-N-(2-хлоретил) урея ацетат. Това е вид вазодилататор и представлява чисто бял или почти бял прах. Молекулна формула C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Той има ниска разтворимост във вода, но може да се разтвори добре в органични разтворители като метанол и етанол. В допълнение, разтворимостта му в гореща вода е по-висока от тази в студена вода. Той има определена степен на проводимост поради наличието на йонизиращи се групи в неговата молекулна структура. Той няма специална миризма, но неговият разтвор може да има специална миризма поради добавки или други компоненти. Най-общо казано, поради наличието на множество полярни групи в структурата на атепидил ацетат, той може да претърпи фазов преход или сублимация при определени температури и налягания. Използва се главно в козметиката, сапуна, парфюма и други продукти, за да придаде приятен аромат на продуктите.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
|
Химическа формула |
C147H238N44O42S |
|
Точна маса |
3324 |
|
Молекулно тегло |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Елементен анализ |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Авиптадилима много други приложения, освен да се използва като компонент на подправка и есенция.
1. Област на медицината
(1) Вазодилататор: Това е вид вазодилататор, който може да разшири съдовата гладка мускулатура и да понижи кръвното налягане. При лечението на хипертония и сърдечно-съдови заболявания, той често се използва като допълнително лекарство в комбинация с други антихипертензивни лекарства за засилване на антихипертензивния ефект.
(2) Подобрител на чревната секреция: може да насърчи секрецията на чревна течност, да помогне за подобряване на запека и чревната функция. При някои лечения на запек се използва като адювантно лекарство за насърчаване на чревната перисталтика и дефекация.
(3) Инхибитор на контракцията на стомашно-чревната гладка мускулатура: Има инхибиращ ефект върху контракцията на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и помага за облекчаване на стомашно-чревни спазми и болка. При лечението на някои стомашно-чревни заболявания се използва като помощно лекарство за облекчаване на болката и дискомфорта.
(4) Невроендокринни модулатори: Те имат определено въздействие върху невроендокринната система и могат да стимулират хипофизната жлеза да освобождава хормони като пролактин, растежен хормон, адренокортикотропен хормон (ACTH) и лутеинизиращ хормон (LH). Тези хормони имат различни физиологични ефекти в човешкото тяло, поради което имат определена приложна стойност при лечението на невроендокринни заболявания.
(1) Изследване на съдовата биология: Има важна стойност в изследването на съдовата биология. Като вазодилататор, той може да се използва за изследване на физиологичните и фармакологични свойства на съдовата гладка мускулатура, както и за изследване на патогенезата и стратегиите за лечение на сърдечно-съдови заболявания.
(2) Невроендокринни изследвания: Въздействието върху невроендокринната система го прави ценен за приложение в невроендокринните изследвания. Изследването на регулаторния ефект на ацетаминофена върху освобождаването на хормони може да помогне за по-задълбочено разбиране на патогенезата и методите за лечение на невроендокринни заболявания.
(3) Фармакологични изследвания: Като активна съставка в лекарства, той има важна стойност във фармакологичните изследвания. Изучаването на фармакологичния механизъм и фармакокинетичните характеристики на атепидил ацетат може да помогне за откриването на нови лекарствени цели и терапевтични стратегии.
(1) Производство на козметика и парфюми: С приятен аромат се използва като подправка и есенция в производството на козметика и парфюми. Може да се добавя към продукти за лична хигиена, като продукти за грижа за кожата, шампоан, душ гел и др., осигурявайки приятен аромат и усещане за аромат.
(2) Хранителни добавки: Техният аромат и вкусови характеристики ги карат да имат определена приложна стойност в хранително-вкусовата промишленост.Авиптадилможе да се добавя като хранителна добавка към напитки, бонбони, сладкиши и други храни за подобряване на техния вкус и аромат.
(3) Фармацевтичната промишленост: Като активна съставка в лекарства, той има важна приложна стойност във фармацевтичната промишленост. Може да се използва за приготвяне на лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания, стомашно-чревни заболявания и невроендокринни заболявания, осигурявайки на пациентите по-ефективни планове за лечение.
Механизъм на действие и регулация на сигналните пътища
1. Механизъм на противотуморно действие
Механизмът на действие на дипептидил на оцетната киселина при противотуморно лечение е свързан главно с неговия инхибиторен ефект върху фосфатидилинозитол 3-киназа (PI3K). PI3K е ключов ензим, участващ в клетъчното сигнализиране и неговото анормално активиране е тясно свързано с появата и развитието на различни тумори. Адипидил ацетат, като инхибитор с малка молекула на PI3K, проявява висока селективност и афинитет към алфа подтипа на PI3K.
Чрез инхибиране на активността на PI3K, дипептидилът на оцетната киселина може да блокира предаването на низходящите сигнални пътища, като по този начин инхибира пролиферацията, миграцията и инвазията на туморни клетки. Този механизъм на действие дава възможност да се покаже потенциална терапевтична стойност при рак на гърдата, рак на главата и шията, рак на ендометриума и други видове тумори.
По-конкретно, дипептидилът на оцетната киселина намалява активирането на PI3K/Akt/mTOR сигналния път чрез инхибиране на активността на PI3K. Този сигнален път играе решаваща роля в растежа, оцеляването и инвазията на туморните клетки. Чрез инхибиране на този сигнален път дипептидилът на оцетната киселина може да потисне способността за пролиферация и инвазия на туморните клетки, като по този начин забавя растежа и разпространението на тумори.
2. Вазодилатация и терапевтичен механизъм на белодробни заболявания
Освен антитуморния си ефект дипептидилът на оцетната киселина има и силно вазодилататорно действие и може да се използва за лечение на различни белодробни заболявания. Неговият вазодилататорен ефект се постига главно чрез индуциране на белодробна вазодилатация, инхибиране на пролиферацията на васкуларни гладкомускулни клетки (SMCs) и намаляване на тромбоцитната агрегация.
Адипидил ацетатът може да симулира вазодилатационния ефект на VIP чрез активиране на VIP рецептори върху васкуларните гладкомускулни клетки, насърчаване на изтичането на вътреклетъчни калциеви йони, като по този начин намалява напрежението на съдовата гладка мускулатура и постигане на вазодилатация. Този механизъм на действие е показал потенциална стойност на приложение при лечение на заболявания като белодробна фиброза, белодробна артериална хипертония (ПАХ) и дихателна недостатъчност, причинена от SARS-CoV-2 с дипептидил на оцетната киселина.
При лечението на белодробна фиброза дипептидилът на оцетната киселина може да подобри хемодинамиката на белодробните кръвоносни съдове, да намали степента на белези и фиброза на белодробната тъкан и да облекчи симптомите на пациентите чрез своя вазодилатативен ефект. При лечението на ПАХ дипептидилът на оцетната киселина разширява белодробните кръвоносни съдове, намалява налягането в белодробната артерия и подобрява дихателната функция на пациентите и толерантността към упражнения. При лечението на дихателна недостатъчност, причинена от SARS-CoV-2, ацетанилидът може да облекчи възпалението и увреждането на белите дробове и да подобри дихателната функция на пациентите чрез своите противовъзпалителни и антиоксидантни ефекти.
Синергичен ефект с други лекарства
Адипидил ацетатът не само има стойността да се използва самостоятелно в противотуморна терапия, но също така може да се комбинира с други противотуморни лекарства за постигане на синергични ефекти и подобряване на ефикасността на лечението. Тази стратегия за комбинирана терапия предоставя нови идеи и методи за лечение на рак.
1. Синергичен ефект с химиотерапевтични лекарства
Адипидил ацетат може да се използва в комбинация с традиционни химиотерапевтични лекарства за повишаване на ефикасността на химиотерапевтичните лекарства чрез инхибиране на пролиферацията и способността за инвазия на туморните клетки. Например, при лечението на рак на гърдата, опипидил ацетат може да се използва в комбинация с химиотерапевтични лекарства като флуоксетин за значително удължаване на преживяемостта без прогресия (PFS) на пациентите. Този синергичен ефект може да бъде постигнат чрез инхибиране на сигналния път на PI3K/Akt/mTOR и намаляване на лекарствената резистентност към химиотерапия.
2. Синергичен ефект с таргетни лекарства
Адипидил ацетат може също да се използва в комбинация с таргетни лекарства за постигане на синергични терапевтични ефекти чрез действие върху различни сигнални пътища и цели. Например, при лечението на рак на главата и шията, дипептидилът на оцетната киселина може да се използва в комбинация с таргетни лекарства като инхибитори на EGFR за подобряване на ефикасността на лечението чрез инхибиране на растежа и способността за инвазия на туморните клетки. Този синергичен ефект може да бъде постигнат чрез инхибиране на кръстосаните разговори между PI3K/Akt/mTOR сигналния път и EGFR сигналния път.
3. Синергичен ефект с имунотерапия
През последните години имунотерапията постигна значителен напредък в лечението на тумори. Адипидил ацетат може също да се използва в комбинация с имунотерапевтични лекарства за подобряване на ефикасността на лечението чрез регулиране на туморната микросреда и повишаване на активността на имунните клетки. Например, при лечението на рак на ендометриума, ацетат дипептидил може да се използва в комбинация с имунотерапевтични лекарства като PD-1 инхибитори за подобряване на ефикасността на лечението чрез инхибиране на имунното бягство на туморните клетки и повишаване на способността на имунните клетки да убиват. Този синергичен ефект може да бъде постигнат чрез инхибиране на сигналния път PI3K/Akt/mTOR и регулиране на активността и функцията на имунните клетки.
Процесът на използване на реакция на ацилиране за взаимодействие на салицилова киселина с оцетен анхидрид за получаване на атепидил ацетат може да бъде разделен на следните стъпки:
Салициловата киселина претърпява реакция на ацилиране с оцетен анхидрид, за да се получи атепидил ацетат. Специфичното химично уравнение е:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Първо се уверете, че всички необходими суровини, реактиви и инструменти за реакцията са готови. Необходимите салицилова киселина, оцетен анхидрид, катализатор и разтворител трябва да отговарят на стандартите за химическа чистота. Подгответе подходящи контейнери за реакция, за да сте сигурни, че са чисти и сухи.
Разтворете салицилова киселина и оцетен анхидрид в подходящи разтворители. Обикновено безводен етанол или етер могат да бъдат избрани като разтворители, които спомагат за насърчаване на протичането на реакцията. Смесете заедно разтворените разтвори на салицилова киселина и оцетен анхидрид, като се уверите, че двата разтвора са напълно смесени.
Добавете подходящо количество катализатор към смесения разтвор, за да стимулирате реакцията на ацилиране. Обичайните катализатори включват концентрирана сярна киселина, фосфорна киселина или хлороводород. Изберете подходящо количество катализатор, което да добавите към разтвора въз основа на специфични реакционни условия.
Под действието на катализатор салициловата киселина и оцетният анхидрид започват да се подлагат на реакция на ацилиране. По време на реакционния процес,авиптадиле необходим за контролиране на температурата и времето за реакция, за да се осигури гладкото протичане на реакцията. Реакцията на ацилиране е обратима реакция и за да се насърчи предната реакция, водата, генерирана в реакцията, може да бъде своевременно отстранена. Общите методи включват използване на десиканти или извършване на фракциониращи операции.
След приключване на реакцията е необходимо да се извършат операции за последваща обработка и пречистване на генерирания продукт. Обикновено екстракцията се използва за извличане на продукта от реакционния разтвор. Могат да се използват подходящи органични разтворители за екстракция и след това разтворителят може да бъде възстановен чрез дестилация или други методи за получаване на сурови продукти. Освен това, суровият продукт може да бъде пречистен чрез методи като прекристализация или колонна хроматография за получаване на атепидил ацетат с висока чистота.
Популярни тагове: авиптадил кас 40077-57-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба