Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на протопин cas 130-86-9 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен протопин cas 130-86-9 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Протопине изохинолинов алкалоид, който е широко разпространен в различни растения като семейства Papaveraceae, Berberaceae и Menispermaceae. Той е един от ключовите компоненти на традиционната китайска медицина Атрофин, който има аналгетично и седативно действие. Неговата молекулярна структура е уникална, притежава характеристиките както на фенилметилизохинолин, така и на протокатехинова киселина. Тази хетероциклична рамка му позволява да взаимодейства с различни невротрансмитерни рецептори и йонни канали. Съвременните фармакологични изследвания показват, че протопинът има много-насочени характеристики: той може да регулира допаминовата система, да блокира волтаж-зависимите калциеви канали и леко да инхибира ацетилхолинестеразата, което води до значителни седативни и анти-тревожни ефекти; в същото време може конкурентно да антагонизира μ-тип опиоидни рецептори, упражнявайки не-пристрастяващи аналгетични ефекти; в сърдечно-съдовата система този компонент може да инхибира притока на калций в миокарда, да проявява анти-аритмична активност и да има двупосочна регулация на съдовата гладка мускулатура. Скорошни изследвания установиха също, че може да индуцира апоптоза на туморни клетки, демонстрирайки анти{11}}туморен потенциал. Поради ниската му орална бионаличност, изследователите разработват производни на протопин чрез структурна модификация. Тази естествена молекула, със своята уникална мулти-ефективност и нисък потенциал за пристрастяване, се превръща във важно водещо съединение за разработването на лекарства за неврологични и психиатрични разстройства.
|
|
|
|
Химическа формула |
C20H19NO5 |
|
Точна маса |
353.13 |
|
Молекулно тегло |
353.37 |
|
m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
|
Елементен анализ |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Протопине алкалоид, извлечен от макови растения, който има различни фармакологични ефекти и широки перспективи за приложение.
Аналгетичен ефект
Оригиналните опиоидни алкалоиди имат значителни аналгетични ефекти, главно като действат върху централната нервна система, активират опиоидните рецептори, като по този начин инхибират предаването на сигнали за болка и предизвикват аналгетични ефекти. Тази характеристика кара опиоидите да играят важна роля при лечението на болката.
(1) Лечение на хронична болка:
Оригиналните опиоидни алкалоиди могат да се използват за лечение на различни хронични болки, като артрит, невралгия, следоперативна болка и др. Неговият аналгетичен ефект е дълготраен и може ефективно да подобри качеството на живот на пациентите.
01
(2) Управление на остра болка:
При овладяване на остра болка, като хирургична аналгезия и болка при рак, опиоидите също показват добри аналгетични ефекти. Като намаляват предаването на сигнали за болка, опиоидите могат значително да облекчат усещането за болка на пациентите.
02
(3) Оригинални опиоидни алкалоиди
Освен това има значителни противовъзпалителни ефекти, които могат да инхибират производството и освобождаването на възпалителни медиатори, като по този начин намаляват възпалителните реакции. Тази характеристика кара опиоидите да играят важна роля при лечението на възпалителни заболявания.
03
(4) Лечение на възпалителни заболявания:
Протоопиоидните алкалоиди могат да се използват за лечение на различни възпалителни заболявания, като ревматоиден артрит, ентерит, астма и др. Чрез инхибиране на производството на възпалителни медиатори, проопиоидните алкалоиди могат да облекчат възпалителните реакции и да облекчат симптомите.
04
(5) Разработване и приложение на лекарства:
Въз основа на противов-възпалителните свойства на опиоидите изследователите са разработили различни противов{1}}лекарства. Тези лекарства са показали добра ефикасност при лечение на възпалителни заболявания, предоставяйки на пациентите нови възможности за лечение.
05
Антиоксидантно действие
Оксидативният стрес е важен патофизиологичен процес при много хронични заболявания и рехабилитационни процеси, който може да доведе до увреждане на клетките и разрушаване на тъканите. Протоопиоидните алкалоиди имат антиоксидантни свойства, могат да поглъщат свободните радикали и да предпазват клетките от оксидативно увреждане.
(1) Антиоксидантна терапия:
В рехабилитационната медицина антиоксидантната терапия помага за намаляване на вторичните увреждания, насърчава възстановяването на клетките и функционалното възстановяване. Антиоксидантният ефект на пропин го прави едно от важните лекарства за антиоксидантна терапия.
(2) Лечение на невродегенеративни заболявания:
Антиоксидантният ефект на опиоидите също помага за лечение на невродегенеративни заболявания като болестта на Паркинсон. Чрез изчистване на свободните радикали, опиоидите могат да предпазят нервните клетки от оксидативно увреждане, като по този начин забавят прогресията на заболяванията.
Имунорегулаторен ефект
Имунната система играе важна роля в човешкото тяло и неправилната имунна функция може да доведе до различни заболявания. Протоопиоидните алкалоиди имат имуномодулиращи ефекти, които могат да регулират активността и функцията на имунните клетки и да поддържат баланса на имунната система.
(1) Лечение на заболявания, свързани с имунната система:
Протоопиоидните алкалоиди могат да се използват за лечение на заболявания, свързани с имунната система, като автоимунни заболявания, отхвърляне на трансплантант и др. Чрез регулиране на активността и функцията на имунните клетки, опиоидите могат да контролират прогресията на заболяването и да насърчат възстановяването на пациента.
(2) Туморна имунотерапия:
Протоопиоидните алкалоиди също имат потенциална стойност за приложение в имунотерапията на тумори. Изследванията показват, че опиоидите могат да инхибират растежа и метастазите на туморни клетки, като същевременно засилват анти{1}}туморния ефект на имунните клетки. Това дава нови идеи и методи за имунотерапия на тумори.
Функция на сърдечно-съдовата система
Оригиналните опиоидни алкалоиди също имат известен ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да разшири кръвоносните съдове, да намали вискозитета на кръвта и да подобри микроциркулацията.
(1) Лечение на сърдечно-съдови заболявания:
Оригиналните опиоидни алкалоиди могат да се използват за лечение на сърдечно-съдови заболявания като исхемична болест на сърцето, ангина пекторис и др. Чрез разширяване на коронарните артерии и увеличаване на миокардния кръвен поток опиоидите могат да облекчат симптомите на сърдечно-съдови заболявания.
(2) Функцията за насърчаване на кръвообращението и премахване на застоя на кръвта:
В теорията на традиционната китайска медицина,протопинима функцията да насърчава кръвообращението и да премахва стазата на кръвта. Като подобряват кръвообращението, опиоидите могат да помогнат за облекчаване на симптоми като болка и подуване, причинени от застой на кръвта.
Неврологична функция
Протоопиоидните алкалоиди също имат различни ефекти върху нервната система, включително седация, антиконвулсанти и т.н.
(1) Лечение на неврологични разстройства:
Оригиналните опиоидни алкалоиди могат да се използват за лечение на неврологични разстройства като безсъние, тревожност, епилепсия и др. Чрез регулиране на функцията на централната нервна система опиоидите могат да облекчат симптомите на неврологични разстройства.
(2) Невропротективен ефект:
Проучванията показват, че опиоидите също имат невропротективни ефекти, които могат да инхибират апоптозата на невроните, да насърчават оцеляването и регенерацията на невроните. Това предоставя нови възможности за лечение на невродегенеративни заболявания.
Протоопиоидните алкалоиди, известни още като прутропин, хризофилин, предацин и алкалоиди от син османтус, имат аналгетично, потискащо кашлицата, облекчаващо астмата, седативно, антитромбоцитно агрегиране и антибактериално действие. Те могат да се използват за лечение на заболявания като конгестия на ретината, против малария и антитромбоза. Те също така често се използват като антибактериални средства, релаксанти на гладките мускули и седативи и имат добри перспективи за клинично приложение. Оригиналният опиат е моноклинен кристал (етанол хлороформ). Точка на топене 208 градуса. Разтворим в 15 части хлороформ, 900 части етанол, 1000 части етер, слабо разтворим в етилацетат, въглероден дисулфид, бензен, петролев етер, почти неразтворим във вода. Има аналгетични, спазмолитични, потискащи кашлицата, облекчаващи астма, подобряващи микроваскуларното кръвообращение, стимулиращи антитромбоцитната агрегация хипнотични ефекти на пентобарбитал натрий и слаби бактерицидни и анти{10}}туморни ефекти. Може да се използва за лечение на конгестия на ретината и антитромботични ефекти.
Извличане на протоопин от Jujube Seven
CN201310165386.7 предоставя метод за извличане на пропин от хинап седем, който е с ниска-цена, лесен за работа и произвежда висока-чистотапротопин. Настоящото изобретение се постига чрез следното техническо решение: метод за извличане на пропин от хинап седем, включващ следните етапи:
Вземете общия алкалоиден екстракт от Fructus Ziziphi и го заредете в колона с алкален силикагел. Използвайте хлороформ метанолова система като елуент и извършете градиентно елуиране при обемно съотношение от (200:1) към (1:1). Открийте изтичащия поток и комбинирайте фракциите с обемно съотношение от (30:1) до (10:1). Изпарете разтворителя, за да получите фракцията от вторичната колона;
Вземете частта от вторичната колона и я заредете в колона с алкален силикагел. Използвайте хлороформ метанолова система като елуент и извършете градиентно елуиране при обемно съотношение от (50:1) до (10:1), за да откриете изтичащия поток. Комбинирайте фракциите с едно и също основно петно и изпарете разтворителя, за да получите частта от вторичната колона;
Частта, преминаваща през втората колона, се взема проба в колоната с декстран гел, системата хлороформ-метанол се използва като елуент и обемното съотношение е 1:1 за еднакво елуиране. Отпадъчните води се откриват. След като дестилатите с едно и също основно петно се комбинират, разтворителят се изпарява, за да се получи преминаващата част от третата колона;
След многократно промиване на третия колонен пасаж с метанол се получава оригиналната опиатна основа.
В сравнение със съществуващата технология, настоящото изобретение има следните полезни технически ефекти:
Настоящото изобретение е метод за извличане на протоопиоидни алкалоиди от Radix Calligonum, който е първият път за отделяне на мономерното съединение протоопиоидни алкалоиди от Radix Calligonum за традиционната китайска медицина. При този метод общите алкалоиди на Radix Calligonum първо се подлагат на градиентно елуиране от алкална силикагелна колона, същата събрана фракция след това се подлага на градиентно елуиране чрез повторна алкална силикагелна колона и накрая се подлага на равно елуиране с декстран гел колона за получаване на протоопиоидни алкалоиди. Методът от настоящото изобретение е прост и лесен за изпълнение, с ниска цена и чистотата на отделената оригинална опиатна основа достига над 99%.
Пречистване на протоопин от лятна вода
Метод за пречистване на protpine от лятна билка, характеризиращ се с това, че включва следните стъпки:
1. Екстракция с етанол:
Натрошете суровините от лятото, добавете 85-95% етанол за екстракция с обратен хладник, извлечете 2-3 пъти, филтрирайте и комбинирайте извлечените течности;
2. Разделяне на мембраната:
Екстрактът се концентрира при понижено налягане до алкохолна концентрация 30-40% и се добавя към оцетна киселина. Първо го филтрирайте през система с микрофилтрационна мембрана и след това го ултрафилтрирайте през система с ултрафилтрационна мембрана, за да съберете пермеата;
3. Обогатяване със смесена смола:
Горе{0}}споменатият пермеат се насища и адсорбира през колона със смесена смола, елуира се с градиентен разтвор и се събира оригиналният опиоиден основен елуент. 0.1-0.3% концентрирана амонячна вода се добавя към елуента и кристалите се поставят, за да се получат сурови кристали;
4. Кристализация:
Разтворете суровите кристали в етанол при насищане с обратен хладник, поставете кристалите, филтрирайте кристалите и ги смесете с хлороформ и етанол, за да се разтворят при насищане с обратен хладник, поставете кристалите, филтрирайте и изсушете, за да получите продукта.
Приготвяне на състави:
Вземете оригиналната опиоидна основа, добавете фармацевтично приемливи ексципиенти и пригответе таблетки, гранули, капсули и меки капсули, като използвате конвенционални фармацевтични процеси.
Вземете оригиналната опиатна суровина, добавете подходящо количество от 1% воден разтвор на солна киселина, разтворете с ултразвук или леко нагряване, филтрирайте, добавете филтрата към водата за инжектиране, бавно регулирайте стойността на pH до 3,0-5,0, така че съдържанието на опиат в разтвора да е 1-5mg/ml, поддържайте го при 80-90 градуса с 0,1% активен въглен за 15 минути, филтрирайте, докато е горещ, филтрирайте филтрата през 0,22 μm микропореста филтърна мембрана, напълнете и стерилизирайте, за да получите.
Вземете суровия материал от протоопиоидна основа, разтворете го с подходящо количество 1% воден разтвор на солна киселина чрез ултразвук или леко нагряване, филтрирайте го, поддържайте филтрата при 80-90 градуса за 15 минути с 0,1% активен въглен, разбърквайте го непрекъснато, филтрирайте го, докато е горещ, филтрирайте филтрата с 0,22 μm микропореста мембрана, изсушете филтрата чрез спрей или вакуумирайте при ниска температура, отделно го опаковайте в пеницилинови бутилки без бактерии и след това покрийтепротопин.
Протопинът, биоактивен изохинолинов алкалоид с богата история в традиционната медицина, се очертава като обещаващ терапевтичен агент с различни фармакологични действия. Неговите антиоксидантни, противовъзпалителни, аналгетични, антимикробни, кардиопротективни и невропротективни свойства го правят кандидат за лечение на множество хронични заболявания. Въпреки това трябва да се обърне внимание на предизвикателства като ниска бионаличност и ограничени високо{3}}качествени клинични данни, за да се реализира напълно потенциалът му. Бъдещите изследвания трябва да се съсредоточат върху оптимизиране на системите за доставка, проучване на комбинирани терапии и провеждане на строги опити, за да се установят основани на доказателства-насоки за употребата му. Тъй като глобалното бреме на не-заразните болести нараства, протопинът може да предложи естествено, ценово-ефективно допълнение към конвенционалните лечения, преодолявайки празнината между традиционната мъдрост и съвременната фармакология.
Популярни тагове: протопин cas 130-86-9, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба