Прахпексол на прах, известен още като Mirapa, е бял до бял кристален прахов химикал, обикновено под формата на хидрохлорид хидрат (дихидрохлорид монохидрат). Молекулярната формула е C10H17N3S, CAS 104632-26-0, а молекулното тегло е 211,33 g/mol. Обикновено под формата на хидрохлорид. В своята химическа структура той се състои главно от структура на амфетамин и тиоаминофенетиламин, при което серийната връзка на тиоаминофенетиламин е разположена върху амфетамин. Без мирис, леко горчив вкус, лесно разтворим във вода, почти неразтворим в органични разтворители като етанол и хлороформ, кристалният хидрат е нестабилен във въздуха. Pramipexole е антихистамин, който се използва главно клинично за лечение на болестта на Паркинсон и неговите синдроми. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с леводопа.
|
Химическа формула |
C10H17N3S |
|
Точна маса |
211 |
|
Молекулно тегло |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Елементарен анализ |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Прахпексол на прах, известен още като Prasugrelor, е агонист на не-карбамат допамин рецептор, широко използван при лечението на болестта на Паркинсон и други нарушения на движението. В допълнение, той се използва и за лечение на други заболявания, включително тревожност, депресия, депресия с тревожност, болест на Алцхаймер и различни неврологични разстройства.
1. Лечение на болестта на Паркинсон:
Най -честата употреба на прамипексол е да се лекува болестта на Паркинсон, разстройство на централната нервна система, характеризиращо се със скованост, тремор, бавността на движението и некоординирането. Pramipexole повишава нивата на допамин чрез стимулиране на допаминовите рецептори в мозъка, като по този начин намалява симптомите на нарушения на движението при пациенти с болестта на Паркинсон. Клиничните изпитвания показват, че Pramipexole ефективно облекчава както двигателните, така и немоторните симптоми при пациенти с болест на Паркинсон.
2. Лечение на различни нарушения на движението:
В допълнение към болестта на Паркинсон, Pramipexole се използва и за лечение на различни други нарушения на движението, като хорея тремор, миоклонус и дистония. Pramipexole показва потенциал за облекчаване на симптомите на тези нарушения на движението.
3. Лечение на тревожни разстройства:
Pramipexole също се използва за лечение на леки до умерени тревожни разстройства. Клиничните изпитвания са установили, че Pramipexole има по-леки странични ефекти и по-дълготрайни ефекти от бензодиазепините, а също така повишава съдържанието на допамин в мозъка, като по този начин значително подобрява симптомите на тревожност.
4. Лечение на депресия:
Pramipexole също показа потенциал за лечение на депресия. Клиничните изпитвания са доказали, че Pramipexole може да подобри настроението на пациентите и да намали симптомите на депресия, но трябва да се отбележи, че механизмът му на действие все още е неясен и някои пациенти могат да изпитат нежелани реакции.
5. Лечение на депресия, придружено от тревожност:
Pramipexole се използва и за лечение на депресия при пациенти с тревожни разстройства. Клиничните изпитвания са доказали, че Pramipexole може значително да намали симптомите на депресия и тревожност и да подобри качеството на живот на пациентите.
6. Лечение на болестта на Алцхаймер:
Pramipexole също показа потенциал при лечението на болестта на Алцхаймер. Клиничните изпитвания са установили, че лекарството има положителен ефект върху подобряването на когнитивната функция, подобряването на поведенческите проблеми и намаляването на положителните симптоми като халюцинации. Нейните открития обаче са непоследователни и са необходими повече изследвания, за да се потвърди нейната ефикасност.
7. Лечение на различни нарушения на нервната система:
Pramipexole се използва и за лечение на различни други неврологични разстройства като акатизия и спастична тортиколис. Клиничните изпитвания са доказали, че Pramipexole може да облекчи симптомите на тези заболявания и да подобри качеството на живот на пациентите.
Pramipexole е агонист на не-карбамат допамин рецептор, широко използван при лечението на болестта на Паркинсон и други нарушения на движението.
Следното ще въведе няколко синтетични метода напрахпексол на прахОт гледна точка на химическия синтез.
1. Синтез на метод на пиридин:
Синтезът на метода на пиридин е най -ранният метод за намиране на прамипексол. Специфичните стъпки са както следва:
Стъпка 1: Реакцията на стирен и пиридин в диетил сукцинат дава N-фенил - - styrylpropylamine.
Стъпка 2: Добавете тетрахидрофуран към реакционната система в стъпка 1, след това бавно добавете формалдехид капка и контролирайте температурата при 65-70 градус C. За да получите N-фенил - - (4- формилфенил) пропиламин.
Стъпка 3: Кондензирайте продукта в стъпка 2 с пиридин, след това добавете разтвор на натриев хидроксид, за да достигне стойността на pH около 14 и да получи прамипексол след сушене на вакуум.
Този метод е сравнително прост за синтез, но подготовката на междинно съединение 1 е трудна и добивът е нисък, което трябва да бъде допълнително подобрено.
2. Синтез по метод на обмен на изотопи:
Синтезът чрез метод на обмен на изотопи е метод, който използва деутериран реагент за заместване на азотния атом в молекулата, като по този начин приготвя прамипексол. Специфичните стъпки са както следва:
Стъпка 1: Реакция на N-фенил - - аминобитазна киселина с трифлуорометансулфонна анхидрид в диметилсулфоксид дава N-фенил - - aminobutyryl трифлат.
Стъпка 2: Реагирайте продукта в стъпка 1 с разтвор на натриев хидроксид, след това добавете тежка вода, контролирайте температурата при 50-55 градус и изсушете във вакуум, за да получите N-фенил - - (3,4, 5- trideuterophenyl) пропиламин.
Стъпка 3: Кондензирайте продукта в стъпка 2 с пиридин, след това добавете разтвор на натриев хидроксид, за да достигне стойността на pH около 14 и да получи прамипексол чрез вакуумно изсушаване.
Синтезът на този метод също е сравнително прост, но трябва да използва тежка вода и има опасности от определени химикали в процеса на подготовка, така че е необходимо да се обърне внимание на безопасната работа.
Механизмът на действие на Pramipexole
Pramipexole, известен още като Pramipexole Hydrochloride, е лекарство, използвано за лечение на неврологични разстройства, по -специално показва значителна ефикасност при лечението на болестта на Паркинсон. Като агонист на допаминовия рецептор, механизмът на действие на прамипексол е сложен и сложен, включващ множество физиологични и патологични процеси.
Основни характеристики на Pramipexole
Pramipexole е изкуствено синтезирано лекарство със силно селективна и специфична химическа структура, която може плътно да се свърже с целевия рецептор. Като агонист на допаминовия рецептор, Pramipexole действа главно върху допамин D2 и D3 рецептори, особено D3 рецептора, като по този начин симулира физиологичните функции на допамин. Този селективно свързване и възбуждащ ефект придава на Pramipexole уникално предимство при лечение на неврологични разстройства като болестта на Паркинсон.
Механизмът на действие на Pramipexole
Механизмът на действие на Pramipexole включва главно следните аспекти:
1. Агонистични ефекти на допаминовия рецептор:
(1) активиране на D2 рецептор:
Когато Pramipexole се свърже с D2 рецептора, той може да активира сигналния път на допамин, като по този начин подобрява нарушенията на движението при пациенти с болестта на Паркинсон. D2 рецепторите играят важна роля за регулиране на мускулния тонус, двигателния контрол и координацията. Pramipexole активира D2 рецепторите, намалява повишаването на мускулния тонус, облекчава мускулната скованост и подобрява гъвкавостта и координацията на двигателя.
(2) Преференциален афинитет на D3 рецептора:
Pramipexole има по -висок афинитет към D3 рецептора, което го прави по -прецизна цел за лечение на болестта на Паркинсон. D3 рецепторите играят решаваща роля за регулиране на емоциите, когнитивната функция и системата за възнаграждение. Pramipexole може да помогне за подобряване на когнитивното увреждане, емоционалните колебания и депресивните симптоми при пациенти с болестта на Паркинсон чрез активиране на D3 рецептори.
2. Невропротективен ефект:
(1) Инхибиране на оксидативния стрес:
Прамипексол може да облекчи увреждането на невроните чрез инхибиране на реакцията на оксидативен стрес. Оксидативният стрес е един от важните фактори в патогенезата на болестта на Паркинсон, което може да доведе до липидна пероксидация, окисляване на протеини и увреждане на ДНК на невронните мембрани. Pramipexole предпазва невроните от увреждане, като намалява производството на оксидативен стрес продукти.
(2) Намаляване на клетъчната апоптоза:
Pramipexole също може да защити невроните, като инхибира апоптотичния път. Апоптозата е форма на смърт на невроните, която е тясно свързана с прогресирането на неврологични заболявания като болестта на Паркинсон. Прамипексол инхибира невроналната апоптоза чрез регулиране на експресията на гени, свързани с апоптоза, като по този начин забавя прогресията на заболяването.
3. Регулиране на невротрансмитерния баланс:
(1) Балансът между допамин и други невротрансмитери:
Pramipexole може да регулира баланса между допамин и други невротрансмитери (като ацетилхолин). Този баланс е от решаващо значение за поддържане на нормалното функциониране на нервната система. Пациентите с болестта на Паркинсон имат намалени нива на допамин, което води до относителна хиперактивност на невротрансмитерите като ацетилхолин. Pramipexole подобрява неврологичните нарушения чрез увеличаване на концентрацията на допамин и намаляване на хиперактивното състояние на ацетилхолин.
(2) Подобряване на невроналната функция:
Pramipexole също може да засили оцеляването и функцията на невроните. Pramipexole помага за възстановяване на нормалната функция на увредените неврони чрез насърчаване на техния растеж и диференциация и повишаване на метаболитния им капацитет.
4. Засяга трансдукцията на нервния сигнал:
(1) Регулиране на възбудимостта на невроните:
Pramipexole подобрява функцията на нервната система, като регулира възбудимостта и инхибиторната сигнализация на невроните. Този регулаторен ефект помага за стабилизиране на възбудимостта на невронните мрежи, намаляване на появата на анормални изхвърляния и синхронна активност на невроните.
(2) Подобряване на дисфункцията на баланса:
Pramipexole може да регулира функционалната активност на базалните ганглии на мозъка и да подобри дисфункцията на баланса, причинена от болестта на Паркинсон. Това помага на пациентите да поддържат нормална стойка и походка, намалявайки риска от падания.
Химическа реакцияпрахпексол на прахима различни активни места като аминова група, карбонилна група и пиридилова група и може да провежда различни типични химични реакции.
(1) Реакция на ацилиране Водородният атом в позицията на карбонил в прамипексол лесно се заменя с ацилиращо средство за генериране на съответната ацилово производно.
(2) Реакция на нуклеофилна заместване Азотният атом върху пиридиновия пръстен в прамипексол може да бъде атакуван от нуклеофил и възниква реакция на нуклеофилна заместване, за да се генерира съответният продукт за заместване.
(3) Редукцията на редукцията Прамипексол може да претърпи редукционна реакция в присъствието на редуциращ агент за генериране на съответния редукционен продукт.
(4) Реакция на кондензация Аминовата група и карбонилната група в Pramipexole могат да претърпят кондензационна реакция за генериране на съответни кондензационни продукти.
Стабилността Pramipexole е сравнително стабилна при стайна температура и ще се разгради или се разлага при някои екстремни условия като висока температура, ултравиолетово лъчение и окислителни средства. Следователно трябва да се внимава да се предотвратят тези неблагоприятни фактори по време на подготовката, съхранението и използването.
Популярни тагове: Pramipexole Powder CAS 104632-26-0, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба