Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки неомицин сулфат в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки неомицин сулфат за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Неомицин сулфат таблеткиса перорален аминогликозиден антибиотичен препарат, който играе важна роля в клиничната анти{0}}инфекциозна терапия. Той проявява мощна бактерицидна активност главно чрез необратимо свързване към 30S субединицата на бактериалните рибозоми, пречейки на синтеза на бактериален протеин. Проявява добра антибактериална активност срещу различни Грам-отрицателни бактерии, като Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., и също така има определени инхибиращи ефекти върху някои Грам-положителни бактерии. След перорален прием се абсорбира в малка степен и поддържа висока концентрация в червата, което го прави идеален избор за лечение на чревни инфекции. Той може да упражнява мощна антибактериална активност локално, като същевременно намалява появата на системни нежелани реакции.
лечебно свойство
Химични характеристики и разлики в дозираните форми:
Химичното наименование на Neomycn Sulphate е Neomycn Sulphate, с молекулна формула C23H48N6O17S и молекулно тегло 712.7222. Неговите перорални препарати са главно таблетки с общи спецификации, включително 0,1 g (100 000 единици) и 0,25 g (250 000 единици) и трябва да бъдат запечатани и съхранявани в суха среда, за да се предотврати абсорбцията на влага и разграждането.
Приложими заболявания:
Използва се главно за чревни инфекции, причинени от чувствителни бактерии, като бактериална дизентерия, остър ентерит и др. За предоперативна подготовка на червата, причинена от чувствителни бактерии, намаляването на броя на бактериите в червата и понижаването на риска от следоперативна инфекция също имат значителни ефекти. В допълнение, той може да се използва заедно с други противотуберкулозни лекарства за адювантно лечение на туберкулоза за подобряване на антибактериалния ефект.
Допълнителна информация за химическото съединение:
| Име на продукта | Неомицин сулфат на прах | Неомицин сулфат таблетки | Неомицин сулфат за инжектиране | Мехлем с неомицин сулфат |
| Тип продукт | Прах | Таблет | Инжектиране | крем |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
| Продуктов пакет | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
Нашият продукт
Неомицин сулфат +. COA
 |
||
Сертификат за анализ |
||
|
Име на съединението |
Неомицин сулфат | |
|
CAS номер |
1405-10-3 | |
|
Степен |
Фармацевтичен клас | |
|
Количество |
Персонализирано | |
|
Стандартна опаковка |
Персонализирано | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Партида № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 януариth 2025 |
|
|
EXP |
8 януариth 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ЗА ИЗПИТВАНЕ | GB/T24768-2009 Промишленост. Стандартен | |
|
Артикул |
Корпоративен стандарт |
Резултат от анализа |
|
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
Съобразено |
|
Водно съдържание |
По-малко или равно на 4,5% |
0.30% |
| Загуба при сушене |
По-малко или равно на 1,0% |
0.15% |
|
Тежки метали |
Pb По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. |
|
Като По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (HPLC) |
По-голямо или равно на 99,0% |
99.5% |
|
Единичен примес |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатък при запалване |
<0.20% |
0.064% |
|
Общо микробно число |
По-малко или равно на 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
По-малко или равно на 2MPN/g |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (от GC) |
По-малко или равно на 5000ppm |
400 ppm |
|
Съхранение |
Съхранявайте на тъмно и сухо място при -20 градуса |
|
|
|
||
Като представително лекарство от аминогликозидните антибиотици,неомицин сулфат таблеткипостига ефективни антибактериални ефекти чрез синергичното действие на множество нива и цели, придружени от специфични характеристики на токсичност и рискове от резистентност.
Основният антибактериален механизъм на neomycn sulphate е да се намесва в целия процес на синтез на бактериален протеин и неговите цели обхващат етапите на започване, удължаване и завършване на транслацията, образувайки ефект на "тройна блокада":
1. Начален стадий на инхибиране
Лекарството се свързва специфично с мястото А на 30S субединицата на бактериалната рибозома, възпрепятствайки образуването на иницииращия комплекс (30S mRNA fMet tRNA). Този процес разчита на водородно свързване между аминоцикличната алкохолна структура в молекулата на лекарството и специфични базови двойки рибозомна РНК (рРНК) (като A1492-G1491), което води до неспособност на кодоните на иРНК да разпознаят правилно началната тРНК, като по този начин блокират инициирането на транслацията.
2. Смущения по време на фазата на разширение
По време на удължаването на пептидната верига неомикновият сулфат нарушава протеиновия синтез по два начина:
Индукция на погрешно разчитане: Лекарствените молекули се вграждат в декодиращия център на 30S субединицата, променяйки конформацията на rRNA и намалявайки специфичността на сдвояване между аминоацил tRNA (aa tRNA) и mRNA кодони, което води до включването на неестествени аминокиселини в пептидни вериги и образуването на нефункционални протеини.
Ранно прекъсване на веригата: Лекарството се свързва с Р мястото на рибозомата, пречи на пептидил трансферазната активност, насърчава преждевременното освобождаване на незавършени пептидни вериги и инхибира транслокацията на пептидил тРНК от А мястото към Р мястото.
3. Промени в пропускливостта на клетъчната мембрана
Грешките в протеиновия синтез водят до анормален синтез на компоненти на бактериалната клетъчна мембрана (като фосфолипиди и порини), намаляване на мембранния потенциал и изтичане на клетъчно съдържание (като АТФ и калиеви йони), което в крайна сметка причинява разтваряне на бактериите и смърт. Този ефект е особено значим при грам-отрицателни бактерии, тъй като отсъствието на порини на външната мембрана (като OmpF) може да влоши увреждането на мембраната, предизвикано от -лекарство.
Антибактериалният спектър на неомицин сулфат показва типични характеристики на "силни грам-отрицателни бактерии, ограничени грам-положителни бактерии и неефективни анаеробни бактерии", а разликите в неговата активност са тясно свързани със структурата на бактериалната клетъчна стена и пропускливостта на лекарството:
Силно активни бактериални щамове
Грам отрицателни бактерии: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (някои щамове), Salmonella, Shigella.
Частични грам-положителни бактерии: резистентен на метицилин Staphylococcus aureus (MRSA, изисква се висока концентрация), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus genus (чувствителни щамове).
Други: Mycobacterium tuberculosis (инхибиторен ефект).
Бактериални щамове с ниска активност или лекарствено{0}}резистентност
Анаеробни бактерии: Bacteroidetes и Clostridium (поради липсата на аеробна дихателна верига, лекарствата не могат да бъдат активно транспортирани в клетките).
Грам-положителни бактерии: Streptococcus pneumoniae, род Enterococcus (дебела клетъчна стена и липса на порин на външната мембрана, лоша пропускливост на лекарството).
Специален щам: Pseudomonas aeruginosa (някои щамове развиват резистентност чрез производството на модифициращи аминогликозид ензими или липсата на протеин D2 на външната мембрана).
Бактерицидната активност на неомикновия сулфат показва характеристики, зависими от концентрацията, и неговите фармакокинетични параметри са тясно свързани с дизайна на клиничните схеми на лечение
Стерилизация в зависимост от концентрацията
Колкото по-висока е концентрацията на лекарството, толкова по-значително е инхибирането на бактериалния протеинов синтез и толкова по-бърза е скоростта на стерилизация. Експериментите показват, че когато концентрацията на неомикнов сулфат достигне 8-10 пъти MIC, 99,9% от чувствителните бактерии могат да бъдат унищожени в рамките на 2-4 часа.
Постантибиотични ефекти (PAE)
Дори ако концентрацията на лекарството падне под MIC, тя все още може да инхибира синтеза на бактериален протеин до 2-4 часа. Наличието на PAE поддържа режим на "единична доза на ден", който може да поддържа ефективни антибактериални концентрации, като същевременно намалява риска от оторенална токсичност.
Концентрация на мутации против лекарства (MPC)
MPC на неомикнов сулфат е около 4-8 пъти по-голяма от MIC, което показва, че е необходимо клинично наблюдение на концентрацията на лекарството в кръвта, за да се гарантира, че концентрацията на лекарството е по-висока от MPC, за да се намали натискът за селекция на резистентни на лекарства мутантни щамове.
Резистентността към неомицин сулфат се генерира главно чрез следните механизми и трябва да се обърне клинично внимание на рисковете от кръстосана резистентност и резистентност към множество лекарства:
Изменение на целта
16S rRNA метилтрансфераза: Модификациите на метилиране, медиирани от кодиращи гени (като rmtA, rmtB), могат да блокират свързването на лекарството към 30S субединицата, което води до високо -ниво на лекарствена резистентност (MIC по-голяма или равна на 128 μ g/mL).
Мутации на рибозомни протеини, като мутации на S12 протеин (rpsL ген), могат да намалят афинитета на лекарствата към рибозомите, но обикновено водят само до ниско -ниво на резистентност (MIC 2-8 μg/mL).
Ензим, инактивиращ лекарството
Аминогликозилтрансфераза (AAC): катализира ацетилирането на аминогрупите в лекарствените молекули, намалявайки способността им да се свързват с рибозомите.
Аминогликозилтрансфераза (APH): Чрез модификация на фосфорилиране, променя разпределението на лекарствените заряди, възпрепятствайки тяхното проникване в клетъчната мембрана.
Аминогликозид нуклеозид трансфераза (ANT): катализира реакцията на аденилиране, което води до инактивиране на лекарството.
Свръхекспресия на външна помпа
Семейството RND ефлуксни помпи на грам-отрицателни бактерии, като AcrAB TolC, могат активно да изпомпват лекарства от клетката и да намалят вътреклетъчните концентрации на лекарства.
образуване на биофилм
Бактериите в състояние на биофилм имат намалена лекарствена пропускливост и метаболитна активност, което изисква по-високи концентрации за постигане на бактерицидни ефекти.
Отонефротоксичността на неомикновия сулфат е тясно свързана с натрупването му в епителните клетки на бъбречните тубули и кохлеарните космени клетки, включващи главно следните механизми:
увреждане на митохондриите
Лекарството пречи на синтеза на митохондриален протеин чрез свързване с митохондриална 12S rRNA, което води до намаляване на активността на комплекса на дихателната верига, намалено производство на АТФ и активиране на програмите за клетъчна апоптоза.
оксидативен стрес
Индуцираното от лекарството повишаване на нивата на вътреклетъчните реактивни кислородни видове (ROS) води до липидна пероксидация, увреждане на ДНК и карбонилиране на протеини, което в крайна сметка води до клетъчна смърт.
Разкъсване на лизозомната мембрана
В бъбречните тубулни епителни клетки,неомицин сулфат таблеткиможе да наруши стабилността на лизозомната мембрана, да освободи протеази и други хидролитични ензими и да предизвика клетъчна автолиза.
Прозрения за клинични лекарства: Прецизно лечение и превенция и контрол на токсичността
Въз основа на механизма на действие и характеристиките на токсичност, клиничното приложение на неомицин сулфат трябва да следва следните принципи:
Избор на индикация
Дайте приоритет на употребата при Грам-отрицателни бактериални инфекции (като чревни инфекции и инфекции на пикочните пътища) и избягвайте употребата при инфекции, доминирани от Грам-положителни бактерии (като стрептококов фарингит).
Оптимизиране на дозата
Приемане на режим с „висока-доза, дълъг интервал“ (като еднократно дневно приложение) за максимизиране на ефектите на PAE и намаляване на рисковете от токсичност.
Комбинирана терапия
В комбинация с - лактамни или флуорохинолонови лекарства, той синергично убива бактериите чрез различни механизми на действие, намалявайки появата на лекарствена резистентност.
Мониторинг на токсичност
Редовно следете креатинина в кръвта, урейния азот и прага на слуха по време на лечението и коригирайте дозировката или преустановете лечението своевременно.
Напредък и бъдещи насоки в клиничните изследвания
Проучване на лечението на резистентни-бактерии
Комбинираната терапия нанеомицин сулфат таблеткис бета лактами (като амоксицилин и клавуланова киселина калий) или флуорохинолони (като ципрофлоксацин) понастоящем се проучва за мултилекарствено-резистентни Грам отрицателни бактериални инфекции. Предварителните резултати показват, че синергичните ефекти могат да подобрят ефикасността и да намалят риска от лекарствена резистентност.
Оптимизация на местната администрация
Разработете таблетки с продължително{0}}освобождаване и формулировки с ентерично покритие на неомицин сулфат, за да намалите системната експозиция и да намалите честотата на нефротоксичност чрез целенасочено освобождаване. Например, таблетки с ентерично покритие, приготвени с помощта на технология за покритие с хидроксипропил метилцелулоза, могат да постигнат целево освобождаване на лекарства в червата, намалявайки концентрацията на лекарства в кръвта с 40% -60%.
Мониторинг на биомаркери
Изследването на стойността на приложението на N-ацетил - - D-глюкозаминидаза (NAG ензим) и кръвен цистатин С като ранни маркери за бъбречна токсичност в урината се очаква да постигне ранна намеса при бъбречно увреждане.
Популярни тагове: неомицин сулфат таблетки, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба