Лираглутид таблеткиса аналог на глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), принадлежащ към дългодействащи GLP-1 рецепторни агонисти. Въпреки че текущата основна лекарствена форма е инжекция, теоретично, ако таблетната форма бъде успешно разработена, тя все още ще запази основните си характеристики като GLP-1 рецепторен агонист.
Молекулярната структура на Liraglutide се произвежда чрез технология за генетична рекомбинация и споделя 97% хомоложност на последователността с човешката GLP-1. Неговият уникален молекулен дизайн, като модификация на страничната верига на мастни киселини, удължава полуживота на лекарството в тялото, което го прави необходимо да се прилага само веднъж на ден. Ако се разработи в таблетки, са необходими специални техники за формулиране като ентерично покритие и осмотична помпа, за да се осигури стабилно освобождаване и абсорбция на лекарството в стомашно-чревния тракт. Ако са разработени като таблетки, спецификациите могат да бъдат предназначени за различни дози според клиничните нужди (като 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg и т.н.), които трябва да бъдат коригирани въз основа на характеристиките на абсорбция и бионаличността на лекарството в стомашно-чревния тракт.
Нашият продукт
Допълнителна информация за химическото съединение:
| Име на продукта | Лираглутид капсула | Лираглутид инжекция | Лираглутид таблетки |
| Тип продукт | Капсула | Инжектиране | Таблетки |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
| Продуктов пакет | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
Нашият продукт
Liraglutide+. COA
 |
||
Сертификат за анализ |
||
|
Име на съединението |
Лираглутид | |
|
CAS номер |
204656-20-2 | |
|
Степен |
Фармацевтичен клас | |
|
Количество |
Персонализирано | |
|
Стандартна опаковка |
Персонализирано | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Партида № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 януариth 2025 |
|
|
EXP |
8 януариth 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| СТАНДАРТ ЗА ИЗПИТВАНЕ | GB/T24768-2009 Промишленост. Стандартен | |
|
Елемент |
Корпоративен стандарт |
Резултат от анализа |
|
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
Съобразено |
|
Водно съдържание |
По-малко или равно на 4,5% |
0.30% |
| Загуба при сушене |
По-малко или равно на 1,0% |
0.15% |
|
Тежки метали |
Pb По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. |
|
Като По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (HPLC) |
По-голямо или равно на 99,0% |
99.5% |
|
Единичен примес |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатък при запалване |
<0.20% |
0.064% |
|
Общо микробно число |
По-малко или равно на 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
По-малко или равно на 2MPN/g |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (от GC) |
По-малко или равно на 5000ppm |
400 ppm |
|
Съхранение |
Съхранявайте на тъмно и сухо място при -20 градуса |
|
|
|
||
Лекарствени взаимодействия и предпазни мерки
Лекарствени взаимодействия
In vitro проучвания потвърждават, че вероятността от фармакокинетични взаимодействия междутаблетка лираглутиди други активни вещества, свързани с цитохром Р450 и свързването с плазмените протеини е изключително ниско. Въпреки това, лекото забавяне на изпразването на стомаха, причинено от лираглутид, може да повлияе на абсорбцията на други лекарства, приемани перорално по същото време. Следователно, ако се разработи в таблетки, трябва да се обърне специално внимание на взаимодействията с други перорални лекарства, особено тези, които са чувствителни към скоростите на абсорбция.
Предпазни мерки
Коригиране на дозата: При коригиране на дозата на лираглутид не е необходимо проследяване на кръвната захар (освен ако не е в комбинация със сулфонилурейно лечение и коригиране на дозата на сулфонилурейното производно). Въпреки това, когато се комбинира със сулфонилурейни лекарства за лечение, може да е необходимо проследяване на кръвната захар, за да се коригира дозировката на сулфонилурейните лекарства.
Пропуснато лечение: Ако се касае за пропусната доза от инжекция, дозата от следващия ден трябва да се използва директно в съответствие с изискванията на рецептата, без да е необходимо да се дават допълнителни дози или да се увеличава дозата, за да се компенсира пропуснатата доза. Ако са изминали повече от 3 дни от последното приложение на лираглутид, пациентите трябва да започнат отново с доза от 0,6 mg според схемата за повишаване на дозата, за да се облекчат всички стомашно-чревни нежелани реакции, свързани с подновяване на лечението. Ако са разработени като таблетки, принципите на работа с пропуснатите дози може да са различни от тези за инжекции. Трябва да се разработи специфичен план за добавки въз основа на полуживота и продължителността на действие на лекарството.
Скок в ефективността Прецизност и стабилност
Място на инжектиране: Инжекцията трябва да се инжектира в корема, бедрото или горната част на ръката, докато при таблетките не е необходимо да се вземат предвид проблемите с мястото на инжектиране, но трябва да се обърне внимание на времето на прилагане на лекарството и стомашно-чревните реакции.
Специални симптоми: Установено е, че употребата на други аналози на GLP-1 е свързана с риск от развитие на панкреатит. Поради това пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит (като постоянна и силна коремна болка). Ако се подозира панкреатит, лираглутид и други потенциално подозрителни лекарства трябва да се преустановят.
Абсорбцията на Liraglutide след подкожно инжектиране е относително бавна, достигайки максималната си концентрация 8-12 часа след приложението. Еднократно подкожно инжектиране на лираглутид 0 След 6 mg очакваната максимална концентрация на лираглутид е 9 4nmol/L (средно тегло около 73 kg). При доза от 1,8 mg лираглутид, средната концентрация в стационарно-състояние (AUCT/24) на лираглутид достига приблизително 34 nmol/L (средно телесно тегло приблизително 76 kg). След прилагане на 3 mg на пациенти със затлъстяване (ИТМ 30-40 kg/m2), средната концентрация в стационарно състояние (AUCT/24) на лираглутид достига 31 nmol/L. Нивото на експозиция на лираглутид намалява с увеличаване на телесното тегло. Нивото на експозиция на лираглутид се повишава пропорционално на дозата. Интраиндивидуалният коефициент на вариация на площта под кривата на лекарството време (AUC) за единична доза лираглутид е 11%. Абсолютната бионаличност на лираглутид след подкожно инжектиране е около 55%.
Привидният обем на разпределение след подкожно инжектиране е 11-17 L, а средният обем на разпределение след интравенозно инжектиране е 0,07 L/kg. За човек с тегло приблизително 100 kg, средният привиден обем на разпределение след подкожно инжектиране е 20-25 L. Лираглутид може да се свърже в голяма степен с плазмените протеини.
В рамките на 24 часа след еднократно приложение на радиомаркиран [3H]-лираглутид на здрави индивиди, основният компонент в плазмата е прототипното лекарство на лираглутид. Бяха открити две малки количества плазмени метаболити (съответно по-малко или равно на 9% и по-малко или равно на 5% от общата плазмена радиоактивна експозиция). Лираглутид се метаболизира по начин, подобен на макромолекулните протеини, и не е идентифициран специфичен орган като основен път на елиминиране.
След прилагане на [3H]-лираглутид, няма непокътнаттаблетка лираглутидсе открива в урината и изпражненията. Само малка част от дадената радиация се екскретира като свързани с лираглутид метаболити в урината или изпражненията (съответно 6% и 5%). Радиоактивността в урината и изпражненията се екскретира основно през първите 6-8 дни, съответстващи на три малки количества метаболити. Средната скорост на клирънс на Liraglutide след еднократна подкожна инжекция е около 0,9-1,4 L/час, а полуживотът на елиминиране е около 13 часа.
(1) Пол: Въз основа на фармакокинетичния анализ на популации пациенти с наднормено тегло и затлъстяване, жените имат 24% по-нисък процент на клирънс, коригиран спрямо теглото, отколкото мъжете. Резултатите от груповото фармакокинетично проучване на пациенти мъже и жени с диабет тип 2 и фармакокинетично проучване, проведено при здрави индивиди, показват, че полът няма да има клинично значимо влияние върху фармакокинетиката на лилалутид. Според данните за отговора на експозицията не е необходимо да се коригира дозата въз основа на пола.
(2) Расов произход: Резултатите от фармакокинетичен анализ на популация, включваща бели, черни, азиатски и испанци, показват, че расовите различия нямат клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на лираглутид.
(3) Тегло: Анализът на популационната динамика на диабет тип 2 при възрастни предполага, че индексът на телесна маса (ИТМ) няма да окаже значително влияние върху фармакокинетиката на рилалутид. При оценката на отговора на експозицията при клинични изпитвания за управление на теглото, дневна доза от 3,0 mg лираглутид може да осигури подходяща системна експозиция в диапазона на теглото от 60-234 kg. Експозицията на лираглутид намалява с увеличаване на изходното телесно тегло. Не е провеждано проучване за нивото на експозиция на лираглутид при пациенти с тегло над 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Бъбречна дисфункция: В сравнение с лица с нормална бъбречна функция, лицата с бъбречна дисфункция имат намалена експозиция на лираглутид. Лека (степен на креатининов клирънс, CrCl 50-80 ml/min), умерена (CrCI 30-50 ml/min) и тежка (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Бременни жени: Този продукт не трябва да се използва по време на бременност и по това време се препоръчва инсулин. Ако пациентката планира да забременее или вече е бременна по време на периода на лечение, лечението с този продукт трябва да се прекрати. Кърмещи жени: Поради липса на съответен опит, този продукт не трябва да се използва по време на кърмене. Лекарства за деца: Все още не са получени съответни данни и този продукт не се препоръчва за употреба при юноши.
Предизвикателства и перспективи при разработването на таблети
Предизвикателства за развитието
Технология на формулиране: Разработването на Liraglutide изисква решаване на проблема със стабилното освобождаване и абсорбция на лекарството в стомашно-чревния тракт. Необходими са специални техники за формулиране като ентерично покритие и осмотична помпа, за да се гарантира стабилността и бионаличността на лекарството в стомашно-чревния тракт.
Клинични изпитвания: Необходими са нови клинични изпитвания, за да се потвърди ефикасността, безопасността и поносимостта на таблетките. Клиничните изпитвания трябва да включват различни дози, различни режими на дозиране и дългосрочни-проучвания за безопасност.
Пазарна конкуренция: В момента пазарът на инжекционен лираглутид е сравнително зрял и таблетната форма трябва да се изправи срещу конкуренцията с инжекцията. Трябва да спечелим пазарен дял чрез стратегии за диференциация като удобство на лекарствата, спазване на пациента и т.н.
Перспективи за развитие
Удобство на лекарството: Таблетната форма е по-удобна за приложение в сравнение с инжекцията, което може да подобри съответствието на пациента.
Търсене на пазара: С нарастващия брой пациенти с диабет тип 2 и затлъстяване, търсенето на нови хипогликемични лекарства и лекарства за намаляване на теглото също нараства. АкоЛираглутид таблеткибъдат успешно разработени, те ще отговорят на пазарното търсене на нови хипогликемични лекарства и лекарства за отслабване.
Политическа подкрепа: Нарастващата подкрепа на правителството за биофармацевтичната индустрия осигури благоприятна политическа среда за разработването на таблетки лираглутид.
Често задавани въпроси
Предлага ли се лираглутид под формата на хапчета?
+
-
Лираглутид, активната съставка в Saxenda, се предлага само като инжекция. Но подобно лекарство, наречено семаглутид, се предлага под формата на инжекции (Ozempic, Wegovy) и хапчета (Rybelsus).
Каква е употребата на лираглутид таблетка?
+
-
Лираглутид се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития (сърдечен удар, инсулт или смърт) при хора с диабет тип 2 и сърдечни заболявания. Лираглутид може да се използва и за други състояния, определени от вашия доставчик на здравни услуги. Лираглутид се предлага и в различна форма за регулиране на теглото.
Може ли лираглутид да се прилага перорално?
+
-
Акценти. Разработи орален лираглутиден наномицел за подобрено намаляване на инсулиновата резистентност. Използван ASBT-медииран транспорт за подобряване на абсорбцията на пероралната формула. Постигна 4,63 пъти по-висока бионаличност при перорално приложение в сравнение с неформулирания лираглутид.
Кой не може да приема лираглутид?
+
-
Уведомете Вашия лекар, ако Вие или някой във Вашето семейство имате или някога сте имали рак на щитовидната жлеза или синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2; състояние, което причинява тумори в повече от една жлеза в тялото). Ако е така, Вашият лекар вероятно ще Ви каже да не използвате инжекция с лираглутид.
Кое е по-добро Ozempic или лираглутид?
+
-
Ozempic® (семаглутид) обикновено води до по-голяма загуба на тегло, отколкото лираглутидни лекарства като Saxenda® или Victoza®, което го прави по-силният вариант за повечето хора. Много хора също така предпочитат схемата на инжектиране веднъж-седмично на Ozempic пред ежедневното дозиране на лираглутид.
Популярни тагове: таблетка лираглутид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба