Таблетки енкломифен цитрат

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки енкломифен цитрат в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки енкломифен цитрат за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Енкломифен цитрат таблеткие перорален нестероиден селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM) с химическа структура на (E) -2- [р-(2-хлоро-1,2-дифенилетенил) фенокси] триетиламин цитрат. Като активен изомер на кломифен цитрат, той постига по-висока чистота чрез премахване на цис изомера (зукломифен) от кломифен, като по този начин намалява потенциалните дълготрайни антагонисти на естрогенния рецептор и страничните ефекти, които последният може да доведе. Лекарството се произвежда от одобрени от FDA производители на активни фармацевтични съставки като Seqens и Suanfarma, гарантирайки стабилност на качеството на своята глобална верига за доставки.

Име на продукта	Таблетки енкломифен цитрат	Енкломифен цитрат капсули	Енкломифен цитрат на прах
Тип продукт	Таблет	Капсули	Прах
Чистота на продукта	По-голямо или равно на 99%	По-голямо или равно на 99%	По-голямо или равно на 99%
Спецификации на продукта	Възможност за персонализиране	Възможност за персонализиране	Възможност за персонализиране
Продуктова форма	Възможност за персонализиране	Възможност за персонализиране	Органичен синтез

 

Нашият продукт

 

Enclomiphene Citrate COA

Сертификат за анализ
Име на съединението	Енкломифен цитрат
Степен	Фармацевтичен клас
CAS номер	7599-79-3
Количество	337,3 кг
Стандартна опаковка	25 кг / барабан
производител	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Партида №	202501090045
MFG	9 януари 2025 г
EXP	8 януари 2028 г
Артикул	Корпоративен стандарт	Резултат от анализа
Външен вид	Бял или почти бял прах	Съобразено
Водно съдържание	По-малко или равно на 5,0%	0.47%
Загуба при сушене	По-малко или равно на 1,0%	0.28%
Тежки метали	Pb По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Като По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Hg По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Cd По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
Чистота (HPLC)	По-голямо или равно на 99,0%	99.90%
Единичен примес	<0.8%	0.47%
Общо микробно число	По-малко или равно на 750cfu/g	70
E. Coli	По-малко или равно на 2MPN/g	N.D.
Салмонела	N.D.	N.D.
Етанол (от GC)	По-малко или равно на 5000ppm	500 ppm
Съхранение	Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса

Енкломифен цитрат таблеткие орален нестероиден селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), принадлежащ към активния изомер на кломифен цитрат. Неговата химическа структура е (E) -2- [р - (2-хлоро-1,2-дифенилетенил) фенокси] триетиламин цитрат, който специфично блокира естрогенните рецептори на нивата на хипоталамуса и хипофизата, инхибира отрицателната обратна връзка на естрогена и стимулира секрецията на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), като по този начин насърчава освобождаване на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) от хипофизната жлеза. Този механизъм в крайна сметка води до увеличаване на синтеза на тестостерон в интерстициалните клетки на тестисите, като същевременно подпомага производството на сперма.
В сравнение с кломифен, той премахва цис изомера (зукломифен), като избягва устойчивите антагонистични ефекти и странични ефекти на естрогенния рецептор (като емоционални колебания и зрителни аномалии), които последният може да причини, и има по-висока чистота и по-прецизни фармакологични ефекти.

Основни клинични показания

 

1. Мъжки вторичен хипогонадизъм
Определение и етиология: Вторичният хипогонадизъм е състояние, характеризиращо се с ниски нива на тестостерон, дължащи се на дисфункция на хипоталамуса и хипофизата. Честите причини включват затлъстяване, метаболитен синдром, постоперативен аденом на хипофизата, хиперпролактинемия и др. За разлика от първичния хипогонадизъм (тестикуларна патология), тестисите на такива пациенти все още имат потенциала да произвеждат тестостерон, но са засегнати от анормална централна регулация.
Терапевтичен механизъм: Чрез стимулиране на синтеза на ендогенен тестостерон, серумният тестостерон се възстановява до нормалните граници (300-1000 ng/dL), като същевременно се избягва инхибиторният ефект на екзогенната тестостеронова заместителна терапия (TRT) върху производството на сперма.

 

Доказателство за терапевтичен ефект:
Повишаване на тестостерона: Двойно-сляпо рандомизирано контролирано проучване включва 120 пациенти от мъжки пол, на които са прилагани перорално 25 mg дневно. След 8 седмици серумният общ тестостерон се повишава от изходните 280 ng/dL до 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Подобряване на качеството на спермата: При пациенти със съпътстваща олигоспермия 6-месечното лечение повишава концентрацията на сперматозоидите от 8 × 10 ⁶/mL на 22 × 10 ⁶/mL и подвижността от 35% на 58%.
Оптимизиране на метаболитен индекс: Проучванията показват, че лекарствата могат да намалят нивата на инсулин на гладно (12,3 → 9,1 μ IU/mL), да подобрят индекса HOMA-IR и да предложат потенциални ползи за инсулинова резистентност.

Предимство:
Запазване на плодовитостта: За разлика от TRT, той не инхибира производството на сперма и е подходящ за мъже с нужда от плодовитост.
Избягване на риска от екзогенни хормони: намаляване на усложненията, свързани с TRT, като хиперплазия на простатата и полицитемия.
Удобство: перорално приложение с високо съответствие от пациента.

 

2. Мъжко безплодие (олигоспермия/астенозооспермия)
Патофизиология: Около 40% от мъжкото безплодие е свързано с хипогонадизъм или недостатъчна секреция на гонадотропини. Чрез повишаване на нивата на FSH, стимулиране на функцията на клетките на тестисите Sertoli и насърчаване на производството на сперма; Едновременно повишаване нивата на тестостерон и подобряване на средата за узряване на спермата.

Клинични изследвания:
Подобряване на параметрите на сперматозоидите: Проучване, включващо 60 пациенти с олигоспермия, показва, че след 6 месеца на ежедневно лечение с 25 mg, концентрацията на сперматозоиди се повишава от (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL до (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Подобряване на процента на бременност: При двойки с партньори, които имат нарушения в овулацията, комбинираната терапия повишава клиничната степен на бременност от 15% на 28%.

предназначен за:
Идиопатична олигоспермия/астенозооспермия.
Вторичен хипогонадизъм, съчетан с безплодие.
Пациенти, които отказват или имат непоносимост към TRT.

 

3. Хипотестостерон, свързан с метаболитен синдром
Епидемиология: Около 30% от мъжете със затлъстяване имат вторичен хипогонадизъм, характеризиращ се с нисък тестостерон, висок естроген и инсулинова резистентност. Чрез повишаване на нивата на тестостерон може да се подобрят метаболитните показатели.

Изследване на механизма:
Инсулинова чувствителност: Експериментите с животни показват, че лекарствата могат да увеличат експресията на скелетния мускулен глюкозен транспортер 4 (GLUT4) и да подобрят инсулиновата резистентност.

 

Разпределение на мазнините: Клиничните проучвания показват, че след 6 месеца лечение, обиколката на талията на пациентите е намаляла с 3,2 cm (p=0.02) и площта на висцералната мазнина е намаляла с 15%.
Клинични доказателства: Проучване, включващо 80 пациенти със затлъстяване и ниски нива на тестостерон, показва, че след 12 месеца ежедневно лечение с 25 mg енкломифен цитрат, кръвната захар на гладно е намаляла от (10,2 ± 1,8) mmol/L на (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03), а триглицеридите са намалели от (2,1 ± ± 0,7) mmol/L до (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).

Проучване на употребата извън ръководството с инструкции

 

1. Женско безплодие (етап на изследване)
фон:Енкломифен цитрат таблеткие одобрен за женско ановулаторно безплодие, но Е, като негов активен изомер, може да има по-добра ефикасност и безопасност.
Данни от изследването:
Степен на овулация: Сравнително проучване включва 200 пациентки със синдром на поликистозни яйчници (PCOS) и степента на овулация в групата на енкломифен цитрат е 72%, което не се различава значително от групата на кломифен (75%), но честотата на зрителни аномалии е по-ниска (3% срещу . 15%).
Риск от многоплодна бременност: Не са наблюдавани значителни разлики, което предполага, че неговите мономерни характеристики могат да намалят риска от хиперстимулация на яйчниците.
Текуща ситуация: В момента не е одобрен за употреба при жени, но някои клинични проучвания подкрепят потенциалната му стойност.

 

2. Адювантно лечение на мъжки диабет тип 2
Механизъм на хипотезата: Хипотестостеронът е тясно свързан с инсулиновата резистентност и Enclomiphene Citrate може да подобри метаболизма на глюкозата чрез повишаване на нивата на тестостерон.
Предварителни доказателства: проучване, включващо 40 пациенти с диабет тип 2, комбиниран с хипотестостеролемия, показа, че след лечение с 25 mg дневно в продължение на 6 месеца, HbA1c намалява от (8,2 ± 1,1)% до (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), което се нуждае от по-нататъшно голямо изследване на извадка, за да се провери.

 

3. Мъжки менопаузен синдром (забавен хипогонадизъм)
Определение: нивата на мъжкия тестостерон намаляват всяка година след 40-годишна възраст, придружени от симптоми като умора, лошо настроение и намалено либидо.
Потенциален ефект: Може да подобри качеството на живот чрез повишаване на нивата на тестостерон. Отворено изпитване, включващо 50 пациенти, показва, че след 3 месеца лечение оценката на симптомите на менопауза при мъжете (AMS) намалява от 42 точки на 28 точки (p<0.001).

Химичните свойства наЕнкломифен цитрат таблеткиса както следва:

Физическо състояние и външен вид

 

Безводната кристална форма е бял прах с горчив вкус. Неговата цитратна форма обикновено се използва при разработването на формули за подобряване на разтворимостта и стабилността.

 

Характеристики на разтворимост

 

Разтворимостта се влияе значително от pH:
В силно кисела среда (като 0,1 N солна киселина, pH 1,2), разтворимостта е изключително висока, достигайки 52,3 mg/mL;
В неутрална среда (като фосфатен буферен разтвор, pH 7,4), разтворимостта е значително намалена, само 0,12 mg/mL.
Тази характеристика причинява разлики в поведението на абсорбция на лекарството при различни условия на pH в стомашно-чревния тракт, което изисква оптимизиране на дизайна на формулировката за подобряване на бионаличността.

 

Термична стабилност

 

Анализът с диференциална сканираща калориметрия (DSC) показва, че началната температура на разлагане е 218 ± 3 градуса. Тези данни предоставят ключови параметри за контрол на температурата по време на обработката на лекарството и обработката с висока-температура трябва да се избягва, за да се предотврати разграждането.

 

Характеристики на химичната структура

 

Като транс-изомер на кломифен, той принадлежи към не-стероидно производно на трифенил етер. Неговата молекулярна структура съдържа три бензенови пръстена, свързани с винилови мостове, образуващи твърда планарна структура. Тази конформация му позволява да се свързва специфично с естрогенните рецептори и да упражнява анти-естрогенни ефекти.

 

pH-зависимо поведение

 

В кисела среда съществува в йонизирана форма със значително повишена разтворимост; в неутрални условия е предимно в молекулярна форма, с намалена разтворимост. Тази характеристика засяга ефективността на абсорбция на лекарството на различни места в стомашно-чревния тракт и изисква техники за формулиране (като покритие с микросфери), за да се постигне целево освобождаване.

 

Стабилност при съхранение

 

Съставите на перорални капсули могат да поддържат стабилност в продължение на 24 месеца при температури под 25 градуса. Необходимо е да се използва -устойчива на светлина опаковка (като кафяви стъклени бутилки), за да се предотврати фотолизата и да се контролира влажността на съхранение, за да се избегне абсорбиране на влага и слепване.

1. Каква е основната цел?
Използва се за лечение на мъжки хипогонадизъм, особено в случаи, причинени от вторична гонадна дисфункция.
2. Как да го приемаме правилно?
Следвайте стриктно инструкциите на лекаря. Обикновено го приемайте веднъж на ден в определено време. Може да се приема със или без храна.
3. Какви са често срещаните нежелани реакции?
Може да включва главоболие, гадене, зачервяване и реакции на мястото на инжектиране. Ако има промени в настроението, промени в зрението или болка в тестисите, незабавно потърсете медицинска помощ.
4. Какви са важните предпазни мерки?
Само за мъжка употреба. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на нивата на тестостерон и естроген. Не е подходящ за пациенти с първична тестикуларна недостатъчност или рак на простатата.
Важна забележка: Това е лекарство с рецепта. Трябва да се предписва от лекар специалист след диагностика и трябва да се използва под непрекъснато наблюдение на лекаря. Предоставената информация е само за справка. Моля, следвайте инструкциите на лекаря за конкретна употреба.

Популярни тагове: енкломифен цитрат таблетки, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба