Таблетка еналаприл малеат

Основният механизъм наТаблетка еналаприл малеат, като инхибитор на ангиотензин{0}}конвертиращия ензим (ACEI), е да инхибира ACE и да блокира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II е един от най-силните вазоконстриктори в тялото и намаленото му производство може директно да доведе до периферна вазодилатация, по-ниско периферно съдово съпротивление и по този начин понижаване на кръвното налягане. В допълнение, инхибирането на АСЕ може да намали секрецията на алдостерон, да насърчи екскрецията на вода и натрий и допълнително да помогне за понижаване на кръвното налягане.
Широко приложимо: обхваща различни типове като първична хипертония, бъбречно-съдова хипертония, злокачествена хипертония и т.н. Сред тях, бъбречно-съдовата хипертония се причинява от стеноза на бъбречната артерия, водеща до свръхактивиране на ренин-ангиотензиновата система (RAS), и Enalapril може да упражнява специфични антихипертензивни ефекти чрез инхибиране на RAS системата.

Гъвкавост на дозата: Началната доза обикновено е 5-10 mg на ден, разделена на 1-2 перорални дози. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (степен на креатининов клирънс<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Предимства на комбинираната терапия: Когато се използва в комбинация с диуретици (като хидрохлоротиазид), може значително да засили антихипертензивния ефект, особено при рефрактерна хипертония. Въпреки това е необходимо да се избягва комбинацията с езерни калиеви диуретици (като спиронолактон), за да се предотврати хиперкалиемия.

Позицията наТаблетка еналаприл малеатпри лечението на сърдечна недостатъчност произтича от неговия двоен регулаторен ефект върху невроендокринната система: от една страна, той намалява производството на ангиотензин II и алдостерон чрез инхибиране на системата RAS, като по този начин облекчава сърдечното последващо натоварване; От друга страна, чрез инхибиране на разграждането на брадикинин и повишаване на освобождаването на азотен оксид (NO) и простагландини (PG), той упражнява вазодилататорни и антимиокардни ремоделиращи ефекти.
Симптоматична сърдечна недостатъчност: използва се за подобряване на преживяемостта, забавяне на прогресията на сърдечна недостатъчност и намаляване на честотата на хоспитализация. Изследванията показват, че Enalapril може да намали смъртността при пациенти със сърдечна недостатъчност с 27% и процента на хоспитализация с 31%.

Асимптомна левокамерна дисфункция: При асимптоматични пациенти с левокамерна фракция на изтласкване (LVEF) по-малка или равна на 35%, еналаприл може да забави появата на сърдечна недостатъчност и да намали риска от хоспитализация.
Адаптиране на дозата: Началната доза обикновено е 2,5 mg два пъти дневно, като постепенно се повишава до целевата доза (обикновено 10-20 mg два пъти дневно) въз основа на поносимостта. Максималната доза не трябва да надвишава 40 mg/ден.

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да обърнат специално внимание на коригирането на дозата, когато използват Enalapril, тъй като лекарството се екскретира главно през бъбреците. Намалената бъбречна функция може да доведе до натрупване на лекарството, увеличавайки риска от нежелани реакции като хипотония и хиперкалиемия.
Лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml/min): Не е необходимо коригиране на началната доза, но е необходимо внимателно проследяване на кръвното налягане и бъбречната функция.

Умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Пациенти на диализа: Лекарството трябва да се прилага след диализа, за да се избегнат колебания на кръвното налягане, причинени от бързото изчистване на лекарството по време на диализния процес.

Еналаприл играе важна роля във вторичната профилактика на инфаркт на миокарда чрез инхибиране на системата RAS, намаляване на ремоделирането на миокарда и понижаване на риска от повторен инфаркт и смърт.
Указанията на Американския колеж по кардиология (ACC)/Американската сърдечна асоциация (AHA) препоръчват при пациенти с миокарден инфаркт с елевация на ST сегмента (STEMI) без противопоказания, лечението с ACEI да започне в рамките на 24 часа от началото.
Насоките на Европейското кардиологично дружество (ESC) изброяват ACEI като клас I, препоръчани лекарства за дългосрочно-лечение след инфаркт на миокарда.

Таблетка еналаприл малеатможе да намали гломерулната хипертония, хиперперфузията и хиперфилтрацията чрез инхибиране на RAS системата, като по този начин забавя развитието на диабетната нефропатия.
Насоките на Американската диабетна асоциация (ADA) препоръчват ACEI или ARB (ангиотензин рецепторен антагонист) да се използват за лечение на пациенти с диабет тип 1 и тип 2 с микроалбуминурия.
Съгласно указанията на KDIGO, ACEI е посочен като-лекарство от първа линия за лечение на диабетна нефропатия.

Еналаприл може да се използва и за лечение на някои видове сърдечно-съдови заболявания, като стеноза на аортна клапа, хипертрофична кардиомиопатия и др., но трябва да се използва под ръководството на лекар специалист.