Cimetidine Creamе локален състав на състава, със своята основна съставка, циметидин, служещ като антагонист на H ₂ рецептор. Чрез блокиране на свързването на хистамин с H ₂ рецептори в клетките на стомашната стена, той значително инхибира секрецията на стомашна киселина. Този механизъм е разширен до полетата на анти - възпалителна и имунна регулация, когато се прилага локално. Неговата съставна формула често съчетава салицилова киселина, ацикловир, лидокаин и други съставки, за да образува мулти - целеви терапевтичен ефект. Половината му - животът е около 1,5-2 часа, а оралната му бионаличност достига 60-70%. Използва се главно в клиничната практика на PET за лечение на заболявания, свързани със стомашната киселина. Въпреки че кремавите формулировки обикновено се използват в човешката медицина за лезии на кожата и лигавицата, в PET индустрията, устните таблетки, инжекциите и пероралните разтвори са конвенционални състави, а кремавите състави рядко се използват и трябва да се използват строго според медицинските съвети.
Основен механизъм на действие
Потискане на стомашната киселина:
Блокира секрецията на хистаминова стомашна киселина, понижава стомашното рН и облекчава болката в язве.
Имунна регулация:
Чрез инхибиране на Т -лимфоцитната активност, намаляване на освобождаването на възпалителни фактори и подпомагане на лечението на имунитета - медиирани заболявания.
Антитуморна поддръжка:
В случаите на мастоцитом, той може да инхибира освобождаването на хистамин и да забави прогресията на тумора.
Допълнителна информация за химическо съединение:
Нашата продуктова форма
Cimetidine +. coa
Общи клинични спецификации и дозирани форми за домашни любимци
Приложими сценарии за спецификации на дозата
Таблетки 100mg, 150mg, 200 mg се прилагат при редовни дози за кучета и котки
Орален разтвор 300 mg/5ml за бебета или случаи на затруднения с преглъщането
Таблетки за дъвчене 100 mg/таблет (подобряване на вкуса) за подобряване на спазването на лекарствата за домашни любимци
Спецификация: 150mg/ml (5ml ампула)
Приложими сценарии:
Остро стомашно кървене или перфорация на язва
Предотвратяване на следоперативни стрес язви
Критични случаи, които не могат да бъдат администрирани устно
Cimetidine Cream: Матрична формула, съдържаща 2% циметидин, за локално приложение само под ветеринарни указания, като например:
Приложение за устна язва (изисква координация с орално фиксиране на стента)
Повърхностно покритие на кожни язви (необходима стерилна работа)
Ректално приложение (изисква персонализирана супозиторна плесен)
Специфичен план за администриране на PET и изчисляване на дозата
1. Основен принцип на дозата
Кучета: 3-5 mg/kg телесно тегло, на всеки 6-8 часа
Cat: 5-10mg/kg телесно тегло, на всеки 8-12 часа
Специален случай:
Мастоклетъчен тумор: 10-20 mg/kg, два пъти на ден
Езофагит: 5-10 mg/kg, 4 пъти на ден
2. Пример за изчисляване на преобразуване на формулировки
Случай: 15 кг куче изисква орален разтвор (300 mg/5ml)
Единична доза: 15kg × 5mg/kg =75 mg
Необходим обем на решение: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Оптимизация на метода на администриране
Устна администрация:
Администрирайте на празен стомах (30 минути преди хранене), за да увеличите скоростта на абсорбция
Таблетките могат да бъдат обвити в сирене или колбаси
Разтворът трябва бавно да се качва в ъгъла на устата с помощта на спринцовка
Администрация за инжектиране:
Интравенозната инжекция изисква разреждане до 1 mg/ml и времето за инжектиране по -голямо или равно на 2 минути
Мускулната инжекция избира страничната мускулна група на задните крайници
Типичен анализ на случаите
Случай 1: 8 - годишен немски овчар с хронична бъбречна недостатъчност и стомашна язва
Решение:
Циметидин 3mg/kg q12h перорално
Комбинирано приложение на 1G Q8H алуминиев сулфат преди хранене
Следете стойностите на рН на креатинина на кръвта и стомашния сок
Резултат: Язвата излекува след 2 седмици и поддържа лечение в продължение на 3 месеца без рецидив
Случай 2: 3 - годишната котка Maine Coon, следоперативен мастоцитом
Решение:
Циметидин 10 mg/kg офертата интравенозна инфузия
Комбинирана преднизолон 2 mg/kg перорално
Следете нивата на хистамин на всеки 2 седмици
Резултат: Коефициентът на инхибиране на растежа на тумора достигна 65%, а периодът на оцеляване е удължен до 14 месеца
Взаимодействието между специални сортове и клинични сценарии
1. Различни разлики
Поради мутацията на гена на MDR1, колиите са по -чувствителни към централната невротоксичност на циметидин и трябва да намалят дозата и да наблюдават неврологичните симптоми.
2. Критични случаи
В случаите на септичен шок, комбинацията от циметидин и вазоактивни лекарства като допамин може да причини чревна бактериална транслокация поради потискане на стомашната киселина, увеличавайки риска от инфекция. Предложете вместо това използването на инхибитори на протонната помпа (като омепразол).
3. Терапия на туморна адювантна терапия
В случаите на мастоцитом, комбинацията от циметидин и лоперамид може да повиши инхибирането на отделянето на хистамин, но трябва да се внимава срещу страничните ефекти на запека. Препоръчва се да се следи честотата на движенията на червата и да се прилага лактулоза за дефекация, ако е необходимо.
4. Химиотерапевтични лекарства
Когато циметидинът се използва в комбинация с мифепристон, бионаличността на последния може да бъде намалена с 30% и скоростта на клирънс на плазмата може да се увеличи. Следователно използването на СО трябва да се избягва. В проучване, включващо множество пациенти с миелом, Т1/2 на Мелфалан намалява значително от 1,94 часа на 1,57 часа след прилагането на СО, което показва значително намаляване на ефикасността.
Cimetidine Cream, като класически антагонист на H ₂ рецептор, се използва широко при лечението на болести на храносмилателната система като стомашни язви, дуоденални язви и рефлукс езофагит чрез инхибиране на секрецията на стомашна киселина. Въпреки това, неговият механизъм за взаимодействие на лекарството е сложен, включващ множество ефекти като инхибиране на метаболитен ензим, намален кръвен поток на черния дроб и фармакологична синергия/антагонизъм, които трябва да бъдат строго наблюдавани в клиничната практика. Следното предоставя подробен анализ от четири аспекта: инхибиране на метаболитен ензим, ефекти на чернодробния кръвен поток, фармакологични взаимодействия и специални сортове и клинични сценарии.
Инхибиране на метаболитен ензим: основна намеса на системата CYP450
Циметидинът е мощен инхибитор на ензимната система CYP450, по -специално показва значителни инхибиторни ефекти върху подтипове CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Този инхибиторен ефект води до забавяне на метаболизма на различни лекарства, увеличаване на концентрацията на лекарства в кръвта и впоследствие задейства токсичните реакции.
1. Антикоагуланти
Когато се комбинира с варфарин, циметидинът може да намали метаболитния си скорост с 30% -50%, което води до значително увеличение на международното нормализирано съотношение (INR). Клиничните случаи показват, че дозата на варфарин трябва да бъде намалена с 25% -50% след комбинация, за да се избегне рискът от кървене. Например, пациент, който от дълго време приема варфарин, опитваше кръвотечение от носа и подкожните синини поради комбинацията от циметидин. След регулиране на дозата симптомите се подобриха.
2. Антиепилептични лекарства
Когато фенитоинът натрий се комбинира с циметидин, концентрацията на лекарството в кръвта се увеличава средно 28%, а някои случаи проявяват токсичност на централната нервна система (като атаксия и тремор). В проучване, включващо 11 пациенти с епилепсия, 4 случая показват значителен обрив или симптоми на отравяне на фенитоин след комбинирана терапия. Следователно е необходимо да се регулира дозата на фенитоин натрий до долната граница на обхвата на лечение и да се наблюдава концентрацията на лекарството в кръвта.
3. Бензодиазепини
Когато диазепамът се комбинира с циметидин, неговият елиминиращ половината - животът се удължава с 50%, а концентрацията на свободните лекарства се увеличава, което води до прекомерна седация. Например, пациентът може да изпита сънливост и забавен отговор след прилагане на СО, но симптомите се подобряват след коригиране на дозата. Препоръчва се да се намали дозата диазепам с 30% -50% или да преминете към H ₂ рецепторни антагонисти като ранитидин, които нямат ензимни инхибиторни ефекти.
4. Антиаритмични лекарства
Когато прокаинамидът се комбинира с циметидин, неговият половин - животът се удължава с 24% - 36%, процентът на бъбречния клирънс се намалява с 36% -42%, а скоростта на бъбречния клирънс на активния метаболитен N -ацетилпрокаинамид също е значително пренасочен. Това е особено очевидно при възрастни хора и пациенти с бъбречна недостатъчност и е необходимо да се следи концентрацията на електрокардиограма и лекарството в кръвта, за да се коригира дозата.
Намален чернодробен кръвен поток: Индиректно инхибиране на клирънс на лекарството
Циметидин намалява скоростта на метаболитния клирънс на лекарствата, които разчитат на чернодробния първи пропускват ефекти чрез понижаване на притока на кръв, което води до увеличаване на концентрацията на лекарството в кръвта.
1. Лидокаин
Когато се използва в комбинация, скоростта на клирънс на лидокаин намалява с 34%, а скоростта на системния клирънс значително намалява, което лесно може да причини токсичност на централната нервна система (като сънливост и конвулсии). В случаите на инфаркт на миокарда, поддържащата доза на лидокаин трябва да бъде намалена с 20% -30% след комбинацията и концентрацията на лекарството в кръвта трябва да се наблюдава.
2. Пропранолол
Когато се използва в комбинация, концентрацията на кръвта на пропранолол се увеличава с 2-3 пъти, което води до тежка брадикардия и хипотония. Клиничните съвети са да се следи сърдечната честота и кръвното налягане и ако е необходимо, да преминете към комбинацията от Nadole (Naphthoprim), главно екскретирана от бъбреците и циметидин.
3. Амиодарон
Серумната концентрация на амиодарон нараства средно 38%, когато се използва в комбинация, но има индивидуални разлики. След добавяне на циметидин към 12 пациенти, които са получили 200 mg/d амиодарон, 8 от тях показват увеличаване на серумната концентрация, докато 4 остават непроменени или намалени. Концентрацията на кръвно лекарство трябва да бъде наблюдавана и дозировката се коригира своевременно.
Фармакодинамични взаимодействия: суперпозиция на множество системни ефекти
Когато алуминиевият хидроксид и други антиациди се използват в комбинация с циметидин, тяхната бионаличност може да бъде намалена с 20% -30%. Предложено интервално приложение (приемане на антиациди 1 час преди или 2 часа след циметидин). Стомашно -чревните подвижни лекарства като метоклопрамид трябва да бъдат коригирани, за да се ускори изпразването на стомаха и да се намали абсорбцията на циметидин. Административната последователност трябва да бъде дадена първо, последвана от циметидин 30 минути по -късно.
Циметидинът може конкурентно да се свърже с андрогенните рецептори, а дългото използване на срока - може да доведе до развитие на гърдата на мъжете (със скорост на заболеваемост приблизително 1% -2%). При лечението на мъжки домашни любимци е необходимо да се оценят нивата на половите хормони и, ако е необходимо, да се използват андрогенни добавки в комбинация.
Тетрациклин:Cimetidine CreamУвеличава рН в стомаха, което води до намаляване на скоростта на разтваряне на тетрациклиновите таблетки, но тетрациклиновият сироп не се влияе.
Линкомицин: Когато се използва в комбинация, концентрацията на кръвта на линкомицин се увеличава с 19%, а бионаличността му се увеличава с 27%. Особено при пациенти с чернодробна и бъбречна дисфункция е необходим мониторинг на концентрацията на кръв или намаляване на дозата.
Хлорамфеникол: И двете могат да причинят потискане на костния мозък и съществува риск от индуциране на анемия с дефицит на желязо, когато се използва в комбинация.
Популярни тагове: Cimetidine Cream, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба