SR9009 Капсули

Молекулярно свързване и активиране на пътя

SR9009 проявява висока липофилност (XLogP3-AA=4.4), което му позволява бързо да прониква през клетъчните мембрани и да се свързва прецизно с REV-ERB (IC50=670 nM) и REV-ERB (IC50=800 nM). Той индуцира конформационни промени в рецепторите, набира ко-репресорния комплекс NCoR/HDAC3, свързва се с RORE елемента в промоторната област на целевите гени и инхибира транскрипцията на основни часовникови гени (напр.Bmal1) и гени за метаболитен синтез (напр.Srebf1, фасн), като по този начин синхронно регулира метаболитната-мрежа на цялото тяло.

Подобряване на митохондриалната функция (основен ефект)

При активиране на пътя REV-ERB, SR9009 значително насърчава митохондриалната биогенеза в скелетните мускули и черния дроб, увеличава митохондриалното количество и плътност и подобрява ефективността на митохондриалното окислително фосфорилиране. Междувременно елиминира увредените митохондрии и намалява натрупването на реактивни кислородни видове (ROS). Този ефект директно имитира активирането на митохондриите, предизвикано от аеробни упражнения, като повишава производството на клетъчна енергия без действителна висока-физическа активност -, което служи като основен механизъм зад репутацията му на упражнения в бутилка.

Синхронизиране на циркадния ритъм и метаболизма

REV-ERB действа като мостова молекула, свързваща циркадния ритъм и метаболизма. Чрез регулиране на експресията на основните часовникови гени в хипоталамуса, SR9009 коригира нарушените циркадни ритми и синхронизира метаболитните ритми в черния дроб, мускулите и мастните тъкани. Той прецизно съгласува потреблението на енергия, синтеза на липиди, използването на глюкоза и други физиологични процеси с циркадния цикъл, предотвратявайки метаболитен дисбаланс.

Подобрена издръжливост и атлетично представяне: Умножаване на издръжливостта,-задвижвано от митохондриите

Едно от най-забележителните свойства на SR9009 е способността му да повишава издръжливостта и производителността при упражнения без физическа подготовка, което го прави ключов изследователски фокус за спортисти за издръжливост и фитнес ентусиасти.

Разрушаване на границите на издръжливост: Чрез увеличаване на количеството на митохондриите в скелетните мускули и окислителната ефективност, той повишава максималното усвояване на кислород (VO2 max) и забавя-предизвиканата от упражнения умора.

При опити с животни издръжливостта на бягаща пътека при мишки се е увеличила с над 50% със значително удължаване на продължителността на упражненията.

Оптимизирана енергийна ефективност: Измества предпочитанията за мускулна енергия към използване на мазнини, намалява потреблението на гликоген, удължава продължителността на упражненията с висока-интензивност, ускорява възстановяването на гликоген след-упражнение и съкращава цикъла на възстановяване, което го прави подходящ за интервални тренировки с висок-интензитет и спортове за издръжливост.

Мускулна защита и възстановяване: Намалява освобождаването на-предизвикани от упражнения възпалителни фактори (напр. TNF-, IL-6), облекчава-предизвиканите от упражнения мускулни микроувреждания и болезненост, насърчава възстановяването на мускулите, намалява риска от претрениране и косвено подпомага поддържането на мускулите и функционалното подобрение.

За разлика от традиционните спортни добавки, които директно стимулират мускулния растеж, SR9009 естествено подобрява атлетичните способности и ефективността на възстановяването чрез оптимизиране на енергийния метаболизъм и митохондриалната функция, отговаряйки на изискванията за подобряване на издръжливостта, а не мускулна хипертрофия.

Терапевтичен потенциал за метаболитни заболявания: затлъстяване, диабет тип 2 и метаболитен синдром

Като се има предвид неговата основна регулаторна роля в метаболизма, SR9009 има значителна стойност в предклиничните изследвания на метаболитни заболявания и осигурява нова терапевтична цел за затлъстяване, диабет тип 2, метаболитен синдром и други разстройства.

Затлъстяване и метаболитен синдром: Той обръща -предизвиканите от затлъстяване метаболитни нарушения чрез намаляване на мазнините, подобряване на липидите в кръвта, хипогликемични ефекти и повишена инсулинова чувствителност, намалява риска от чернодробна стеатоза (мастен черен дроб) и подобрява основните показатели на метаболитния синдром.

Диабет тип 2: Той насърчава използването на глюкоза в черния дроб и мускулите, инхибира чернодробната глюконеогенеза, намалява кръвната захар на гладно и нивата на гликирания хемоглобин, подобрява функцията на -клетките на панкреаса и намалява зависимостта от инсулин, предлагайки нова не-инсулино-независима стратегия за интервенция при диабет тип 2.

Кардиометаболична защита: Намалява серумните триглицериди и липопротеиновия холестерол с ниска-плътност (лош холестерол), повишава -липопротеиновия холестерол с висока плътност (добър холестерол), намалява риска от атеросклероза, облекчава васкуларното ендотелно възпаление и предпазва сърдечно-съдовата функция.

Други потенциални ефекти: Против{0}}възпаление, противо-тумор и регулиране на ритъма

Противов{0}}активност: Той инхибира NF-κB възпалителния път, намалява освобождаването на възпалителни фактори и облекчава системното възпаление, упражнявайки тъканно-защитни ефекти при възпалителни модели като сърдечно увреждане и артрит.

Анти{0}}туморен потенциал: Той потиска пролиферацията на туморни клетки, включително рак на простатата, дребноклетъчен рак на белия дроб и мултиплен миелом, като инхибира автофагията и индуцира спиране на цикъла на туморните клетки.

В комбинация с химиотерапевтични агенти, той повишава анти{0}}туморната чувствителност и осигурява нова стратегия за лечение на тумори.

Подобряване на нарушенията на циркадния ритъм: Коригира нарушенията на циркадния ритъм, причинени от оставане до късно, работа на смени и безсъние, подобрява качеството на съня, регулира апетита и облекчава умората, адресирайки циркадния дисбаланс в съвременните популации.