Сулфадиметоксин(връзка:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), химичното наименование е N^1-(4,6-диметокси-2-пиридинсулфонил)-N^4, N^4-диметилформамид. Химичната му формула е C12H14N4O4S и моларната му маса е 310,33 g/mol. Представлява бял или почти бял кристален прах. Може да образува различни кристални форми, като игловидни кристали или плочести кристали, в зависимост от метода на приготвяне. Разтворим в обикновени органични разтворители като метанол, етанол и диметилформамид, но слабо разтворим в неполярни разтворители като петролев етер и n-хексан. Неговата разтворимост е свързана с температурата и природата на разтворителя. Това е лекарство, което принадлежи към сулфонамидните антибиотици и обикновено се използва за лечение на бактериални инфекции при животни. Блокира синтеза на дихидрофолат чрез инхибиране на дихидрофолат синтазата. Може да се използва за инхибиране на синтеза на фолиева киселина в прокариотите. Механизми на резистентност при Грам-положителни, Грам-отрицателни и Chlamydia, промени в дихидрофолат синтазата или алтернативни пътища за синтез на фолат.
Сулфадиметоксин е сулфонамиден антибиотик с химичното наименование 4-амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензонсулфонамид.
1. Киселинно-основни свойства:
Сулфадиметоксинът е алкален във водата. Той може да реагира с киселина, за да генерира солни съединения чрез реакция на киселинно-алкална неутрализация. Например реакцията със солна киселина може да даде сулфадиметоксин хидрохлорид:
C12H14N4O4S плюс HCl → C12H15N4O4S плюс Cl-
2. Възможност за възстановяване:
Сулфадиметоксинът може да претърпи редукционни реакции, концентрирани главно върху неговия ароматен пръстен. Например сулфадиметоксинът може да се редуцира с натриев сулфит (Na2ТАКА3), за да генерира съответното амино съединение:
C12H14N4O4S плюс Na2ТАКА3плюс 2H2O → C12H15N4O2S плюс Na2ТАКА4плюс 2H2ТАКА4
3. Окисляване:
Сулфадиметоксинът може да се окисли под действието на окислители. Например, сулфадиметоксинът може да бъде окислен до съответните продукти на окисление с помощта на водороден пероксид (H2O2):
C12H14N4O4S плюс H2O2 → C12H14N4O6S плюс H2O
4. Реакция с амино съединения:
Сулфадиметоксинът може да претърпи реакция на заместване на амин с някои амино съединения. Например, той може да реагира с етаноламин, за да произведе съответния амин заместващ продукт:
C12H14N4O4S плюс HOCH2СН2НХ2 → C12H17N5O6S плюс H2O
5. Реакция на комплексообразуване с метални йони:
Сулфадиметоксинът може да образува комплекси с определени метални йони. Например, реагирайте с кобалтов йон (Co2 плюс), за да образувате Co(II) комплекс:
C12H14N4O4S плюс CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Синтезът на сулфадиметоксин обикновено може да се осъществи чрез химическа реакция от няколко стъпки до 4-аминобензенсулфонил амид. Общият синтетичен път е както следва:
метод първи:
Първо 4-аминобензенсулфонамидът реагира с метанол, за да се получи N-метилирано междинно съединение.
След това, при основни условия, междинният продукт реагира с метил ацетооцетен анхидрид (оцетен анхидрид), за да се генерира нов междинен продукт.
След това новият междинен продукт реагира с метил изобутил кетон и суровината диметиламинобензен диазониева сол, за да се получи друг междинен продукт.
И накрая, крайният продукт на сулфадиметоксина се получава чрез подлагане на последния междинен продукт на реакцията на отваряне на пръстена на серен анхидрид. Втори метод:
Лабораторните методи за синтез на сулфадиметоксин обикновено се основават на принципите и техниките за синтез на сулфатни лекарства. Ето кратка стъпка по стъпка:
Изходен материал:
Изходните материали включват р-аминобензенсулфонил хлорид и диметилетаноламин.
Стъпки на реакция:
(1) Първо реагирайте на р-аминобензенсулфонамид с натриев карбонат, за да генерирате натриев р-аминобензенсулфонат.
(2) След това при алкални условия реагирайте на натриевия р-аминобензенсулфонат с диметилетаноламин, за да образувате прекурсорното съединение на сулфадиметоксин—бис(4-метоксибензенсулфонамид)метиламин (N^1 -(4-метоксибензонсулфонил) -N^4-метилметанамин).
(3) Накрая, прекурсорното съединение се подлага на реакция на премахване на защитата, за да се отстрани защитната група, за да се получи крайният сулфадиметоксинов продукт.
Сулфадиметоксинът е сулфонамиден антибиотик, широко използван във ветеринарната медицина. Има антимикробно действие и се използва за лечение и профилактика на бактериални инфекции при домашни птици и животни. .
1. Пиле и патица
Сулфадиметоксинът се използва широко в птицевъдството. Може да се използва за лечение и профилактика на много видове инфекции, като кокоша холера, инфекция с Escherichia coli, кокцидиоза и йеюни левкостерит и др. Освен това може да се използва и като спомагателно лечение за сериозни заболявания като инфекциозен енцефалит и гъши инфекциозен хепатит.
2. Прасе
Сулфадиметоксинът се използва и при ветеринарно лечение на свине. Може да лекува инфекции като пастьорелоза, колит, репродуктивна недостатъчност и чума по свинете при свинете. В допълнение, Sulfadimethoxine може да се използва и за лечение на респираторни инфекции при прасета, като репродуктивен и респираторен синдром при свинете (PRRS) и епидемична диария при свинете.
3. Говеда и овце
При животни, като говеда и овце, Sulfadimethoxine се използва за лечение и профилактика на респираторни и стомашно-чревни инфекции. Може да се използва за лечение на пневмония, ринотрахеит, ентерит и туберкулоза и др. В допълнение, Sulfadimethoxine може да се използва и за лечение на инфекциозни заболявания като повърхностна язва на копита и лимфна филариаза.
4. Други добитък и птици
В допълнение към обичайните домашни птици и добитък, споменати по-горе, Sulfadimethoxine може да се използва и при ветеринарно лечение на други животни. Например, може да се използва за лечение на кокцидиоза при зайци, инфекции при кучета, котки и мишки и др.
Фармакокинетиката на сулфадиметоксин е представена, както следва:
1. Усвояване:
Сулфадиметоксинът се абсорбира бързо при перорално приложение. Той е стабилен в стомашно-чревния тракт и следователно има висока степен на абсорбция при перорално приложение. След абсорбция сулфадиметоксинът навлиза в кръвообращението и се разпределя в тялото в тъканите и органите.
2. Разпределение:
Сулфадиметоксинът има добро разпределение в тъканите. Той може да премине през клетъчните мембрани и да навлезе в различни тъкани и телесни течности, като мускули, бели дробове, черен дроб, бъбреци, мозъчна тъкан и др. Това тъканно разпределение позволява по-цялостен терапевтичен ефект срещу инфекциозни патогени.
3. Метаболизъм:
Сулфадиметоксинът претърпява процес на метаболитно преобразуване в тялото. Основният метаболитен път е чрез ензимна катализа, която го превръща в активни метаболити. Тези метаболити могат допълнително да се комбинират с метаболитни ензими на бактерии, за да инхибират метаболитната активност на бактериите.
4. Елиминирайте:
Сулфадиметоксинът се екскретира главно чрез бъбреците. Филтрира се от гломерулите, навлиза в бъбречните тубули и се секретира активно. Част от сулфадиметоксина се реабсорбира в кръвта, а част се екскретира в урината. Малка част от остатъка може да се екскретира чрез жлъчката.
5. Време на полуразпад:
Времето на полуразпад (t1/2) на сулфадиметоксин е времето, необходимо за намаляване на концентрацията му в кръвта наполовина. При домашни птици и добитък полуживотът на сулфадиметоксин е приблизително 8 до 12 часа. Това предполага, че сулфадиметоксинът има относително кратък живот в тялото и изисква редовно дозиране за поддържане на терапевтичния ефект.
6. Лекарствени взаимодействия:
Сулфадиметоксинът може да взаимодейства с други лекарства, засягайки неговите фармакокинетични свойства. Например, когато се използва едновременно с етанол, абсорбцията и метаболизма на сулфадиметоксин могат да бъдат засегнати. Следователно, когато се използват лекарства в комбинация, трябва да се обърне внимание на потенциалните лекарствени взаимодействия и да се направят корекции на дозата, ако е необходимо.