семаглутид(връзка:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) е лекарство за лечение на диабет тип 2 и принадлежи към агониста на инсулиноподобния пептид-1 рецептор (GLP-1 RA). Химична формула C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Представлява бял до почти бял прах. Той е разтворим във вода и образува бистър до леко мътен разтвор с разтворимост във вода от около 10 mg/mL и може също да бъде разтворен в някои органични разтворители като алкохоли и диметилсулфоксид. Това е синтетичен подобен пептид. В химическата структура на семаглутид има и цистеинов остатък, който е свързан с други аминокиселинни остатъци чрез дисулфидни връзки. Относително стабилен при нормални условия на съхранение на лекарството. Може да се съхранява дълго време при хладилни условия (2-8 градуса по Целзий). Готовото лекарство от този химически продукт има много клинични приложения, но продуктът, произведен от Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd., е първичен химически продукт и се използва само за научни изследвания.
Семаглутид е инсулиноподобен пептид-1 рецепторен агонист (GLP-1 RA), използван главно при лечението на диабет тип 2. В допълнение към лечението на диабет, семаглутид се проучва за няколко други потенциални приложения.
1. Лечение на диабет:
Семаглутид е дългодействащ GLP{1}} рецепторен агонист, който намалява нивата на кръвната захар, като имитира действието на инсулиноподобен пептид-1 (GLP-1), произвеждан в тялото. Стимулира секрецията на инсулин, инхибира секрецията на глюкагон и забавя изпразването на стомашно-чревния тракт, като по този начин намалява повишаването на кръвната захар след прием на храна. Дългодействащият характер на семаглутид му позволява да осигури продължителен гликемичен контрол като инжекция веднъж седмично.
2. Управление на теглото:
Освен за лечение на диабет, семаглутид се използва и за регулиране на теглото. Клиничните изпитвания показват, че пациенти със затлъстяване, лекувани със семаглутид, могат да постигнат значителна загуба на тегло в сравнение с плацебо. Семаглутидът действа като потиска апетита и повишава чувството за ситост, като по този начин намалява енергийния прием. Поради това се счита за потенциален терапевтичен инструмент за затлъстяване.
3. Сърдечно-съдова защита:
Семаглутид също е показал защитен ефект върху сърдечно-съдовата система. В проучването за сърдечно-съдова безопасност пациентите с диабет, лекувани със семаглутид, са имали значително по-нисък риск от сърдечно-съдови събития (като инфаркт, инсулт) в сравнение с плацебо. Това показва, че семаглутид може да има ефект на намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания, което може да е свързано с подобряване на инсулиновата резистентност, намаляване на инсулиновата резистентност и подобряване на метаболизма на мазнините в кръвта.
4. Лечение на хронично бъбречно заболяване:
Последните клинични изпитвания показват, че семаглутид също показва потенциал при лечението на хронично бъбречно заболяване. Пациентите с диабет тип 2, лекувани със семаглутид, имат не само добър контрол на кръвната захар, но и значително подобрение на показателите за бъбречна функция. В допълнение, семаглутидът намалява отделянето на албумин в урината, индикатор за бъбречно заболяване.
5. Нарушение на липидния метаболизъм:
Семаглутид също подобрява липидния метаболизъм и понижава нивата на триглицеридите и холестерола в кръвта. Това е особено важно за диабетиците, тъй като те често имат нарушен липиден метаболизъм.
Семаглутид е лекарство, което принадлежи към класа инсулиноподобни пептид-1 рецепторни агонисти (GLP-1 RA). Но това също е химически продукт. Като професионална химическа компания, ние също така проведохме подробно проучване на неговите химични свойства, когато изучавахме употребата на този продукт. След много тестове имаме следните свойства:
1. Химична реакция:
- Хидролиза: Семаглутид претърпява реакция на хидролиза във вода и неговата пептидна верига се разгражда на аминокиселинни остатъци от водни молекули. Тази реакция на хидролиза може да се случи in vitro или in vivo.
- Протеазно разграждане: Семаглутид може да се разгради от протеази in vivo. Протеазите допълнително разцепват пептидната верига на по-малки фрагменти, като в крайна сметка образуват аминокиселинни остатъци.
- Окисляване: Семаглутидът съдържа множество сулфитни групи (SS), които могат да бъдат окислени до дисулфидни връзки (SS) при окислителни условия.
- Реакция, катализирана от ацетилаза: Ацетатната връзка (Ac-O-) в семаглутид може да бъде хидролизирана до съответното хидроксилно съединение от ензими, катализирани от ацетат.
2. Фармакокинетика и in vivo реакции:
- Резорбция: семаглутид се прилага чрез подкожна инжекция. Този начин на приложение насърчава усвояването на лекарството и постига най-висока концентрация в кръвта. След инжектиране семаглутидът се освобождава бавно, осигурявайки продължително действие.
- Разпределение: В кръвообращението семаглутид може да се свърже с плазмените протеини. Той може също да достигне до целевите тъкани и органи чрез кръвообращението.
- Метаболизъм: Семаглутид се метаболизира от черния дроб и други тъкани главно чрез метаболизма на инсулиназата и други ензими. Тези ензими разграждат пептидната верига на семаглутид и я превръщат в аминокиселинни остатъци или по-малки фрагменти.
- Екскреция: Семаглутид се екскретира през бъбреците и изпражненията. Семаглутид, който не е метаболизиран или абсорбиран, се екскретира непроменен в урината.
3. Лекарствени взаимодействия:
- Инсулин и перорални хипогликемични лекарства: Когато се използва едновременно с инсулин и перорални хипогликемични лекарства, семаглутид може да засили хипогликемичния ефект на тези лекарства. Следователно, дозировката на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства трябва внимателно да се коригира преди употреба на семаглутид.
- Инхибитори на храносмилателните ензими: Инхибиторите на храносмилателните ензими (като орлистат) могат да повлияят абсорбцията на семаглутид. Поради това може да се наложи коригиране на дозата или времето на семаглутид, когато тези лекарства се използват едновременно.