Метилергометрин(връзка:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) е кватернерен амониев алкалоид с химична структура C15H23NO2 и CAS 113-42-8. Има оптична активност, а телата на лявата и дясна ръка имат биологична активност, като тялото на лявата ръка има по-силна активност. Присъства главно в растения мораво рогче като ръж, ечемик, пшеница, както и други зърнени култури и треви. В райграса съдържанието на метилергометрин е сравнително високо, но специфичното му съдържание варира в зависимост от вида на растението, условията на растеж и методите на обработка. Има различни биологични активности. Той може да инхибира растежа и разпространението на туморни клетки и може да се използва за лечение и профилактика на рак. Освен това метилергометринът има противовъзпалителни, антиимунни и антиоксидантни ефекти, които могат да се използват за лечение на възпалителни заболявания, автоимунни заболявания и заболявания, свързани с оксидативен стрес. В клиничната практика се използва главно за лечение на симптоми на болка като мигрена, менструална болка и дисменорея, както и за подобряване на симптомите на хронични възпалителни заболявания, автоимунни заболявания и заболявания, свързани с оксидативен стрес. Може да се използва и за лечение на тумори, в комбинация с други противотуморни лекарства, за подобряване на ефективността на лечението и удължаване на преживяемостта.
Методът на биологична ферментация на метил ергостеин обикновено използва ергична киселина като суровина и произвежда метил ергостеин чрез микробна ферментация.
Метод на ферментация за производство на ергична киселина:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2CH2OHCHOHCOOH + енергия
Получаване на метил ергостерин чрез реакция на метилиране:
СН2OHCHOHCOOH + CH3И %е2�� СН3(CHOH) COOH +CH3OH + HI
Ферментационно производство на ерготаминова киселина:
1. Използвайки пшеница и други пшенични култури като основни суровини, пивната мъст се получава след предварителна обработка като раздробяване, втечняване и захарификация.
2. Добавете култивирани ерготаминобактерии в пивната мъст и ферментирайте при подходящи условия като температура и pH стойност.
3. След ферментацията бактериалното тяло се филтрира, за да се получи ферментационен бульон, съдържащ лизергинова киселина.
Приготвяне на метилергометрин:
1. Добавете подходящо количество разтворител като етанол или изопропанол към ферментационния бульон, за да разтворите лизергиновата киселина и добавете подходящо количество киселинни реагенти като сярна киселина или натриев хидроксид хидрохлорид, за да коригирате pH стойността до киселинност.
2. Добавете подходящо количество натриев нитрит към киселия разтвор и реагирайте при определена температура за определено време, за да предизвикате реакция на диазотиране между лизергиновата киселина и натриевия нитрит, генерирайки диазониеви соли.
3. Третирайте диазониевата сол с подходящо количество разтвор на натриев хидроксид, коригирайте стойността на pH до неутрално и вземете ергометрин.
4. При алкални условия към ергометрин се добавя подходящо количество реагент за метилиране (като диметилсулфат или йодометан), за да се предизвика реакция на метилиране на ергометрин, генерирайки метилергометрин.
Полусинтетичният метод на метилергометрин е да се получи метилергометрин от аспирин чрез хидролиза, етерификация, редукция и други реакции.
Аспиринова хидролиза:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Получаване на аспирин метилов етер:
C7H6O2+ CH3OH → C7H7O2СН3 + H2O
Приготвяне на метилергометрин:
C7H7O2СН3+ HCHO + H2 → C8H9НЕ2+ CH3ОХ
Хидролиза на аспирин:
1. Добавете подходящо количество вода и разредена солна киселина сярна киселина към реакционния съд, разбъркайте и добавете аспирин и загрейте до определена температура;
2. Добавете подходящо количество разтвор на натриев хидроксид на капки, за да хидролизира напълно аспирина;
3. Охлажда се до стайна температура, филтрира се утайката, промива се с вода до неутрална реакция и се получава продукт от хидролиза.
Получаване на аспирин метилов етер:
1. Добавете подходящо количество етанол и концентрирана сярна киселина към реакционния съд, разбъркайте и добавете продукта от хидролизата;
2. Загряване и нагряване под обратен хладник за определен период от време, за да завърши реакцията между хидролизния продукт и етанол;
3. Дестилирайте и извлечете етанол, промийте с вода до неутрална реакция и получете суровия продукт;
4. Дестилирайте в дестилационна кула, за да получите рафиниран аспирин метилов етер.
Приготвяне на метилергометрин:
1. Добавете подходящо количество вода, водороден газ и катализатор към реакционния съд;
2. Добавете аспирин метилов етер и загрейте до определена температура;
3. Добавете подходящо количество разтвор на формалдехид на капки, за да предизвикате реакция на редукция между аспирин метилов етер и формалдехид;
4. Филтрува се и се промива с вода до неутрално състояние, за да се получи суров метилов ергот алкалоид;
5. Дестилирайте в дестилационна кула, за да получите метилергометрин с висока чистота.
Методът за пълен синтез на метилергометрин обикновено използва ацетофенон като суровина и се подлага на серия от реакции за получаване на метилергометрин.
Ацетофенон сулфониране:
C6H5КОХ3 + H2ТАКА4 → C6H5CH2ТАКА3H + H2O
Приготвяне на метилергометрин:
C6H5СН2ТАКА3H + HCHO + NaOH → C8H9НЕ2+NaHSO4 + H2O
Сулфониране на ацетофенон:
1. Добавете подходящо количество ацетофенон и концентрирана сярна киселина към реакционния съд и загрейте до определена температура;
2. Добавете подходящо количество вода на капки, за да завършите реакцията на сулфониране на ацетофенон;
3. Охлажда се до стайна температура, филтрира се утайката, промива се с вода до неутрална реакция и се получава 2-ацетофенон сулфонова киселина.
Приготвяне на метилергометрин:
1. Добавете подходящо количество вода, 2-ацетофенон сулфонова киселина, формалдехид и катализатор към реакционния съд;
2. Загряване и кипене под обратен хладник за определен период от време, за да се предизвика реакцията между 2-фенилетил кетон сулфонова киселина и формалдехид;
3. Добавете подходящо количество алкален разтвор, за да направите реакционния разтвор неутрален и филтрирайте утайката;
4. Промийте утайката с вода, след това прекристализирайте с етанол, за да получите суровия продукт от метил ергометрин;
5. Дестилирайте в дестилационна кула, за да получите метилергометрин с висока чистота.
Трябва да се отбележи, че реагентите и оборудването, използвани в този метод, са обикновено използвани лабораторно оборудване и реактиви и процесът на работа е относително прост. Метиловият ергометрин, получен по този метод, е суров продукт, който изисква допълнителна обработка, като кристализация и разделяне, за да се получи продукт с по-висока чистота. В същото време се изискват стриктни тестове и контрол на химическите реагенти и оборудване, за да се гарантира качеството и безопасността на продукта.