GLP-1(линк:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) се състои от две взаимосвързани полипептидни вериги: пептидна верига с 21 аминокиселинни остатъка в N-края (GLP-1[7-27]) и пептидна верига с 30 аминокиселинни остатъка в С- край (GLP-1 [28-58]), има кондензационен мост между веригите. Химичната формула на GLP-1 е C165H264N50O55S2, моларната маса е около 3,8 kDa, а CAS 87805-34-3. Състоянието на заряд на GLP-1 се променя с pH. Когато pH е по-ниско от изоелектричната точка на GLP-1, GLP-1 е положително зареден; когато pH е по-високо от изоелектричната точка, GLP-1 е отрицателно зареден. При физиологични условия GLP-1 обикновено е отрицателно зареден. Има силна редокс чувствителност и чувствителност към протеаза. При физиологични условия GLP-1 често се хидролизира бързо от протеази като трипсин, като по този начин губи своята биологична активност. В допълнение, топлинната енергия, pH, металните йони и други фактори също ще повлияят на стабилността на GLP-1. За да се подобри стабилността на GLP-1, изследователите обикновено използват различни методи за подобряването му, като химическа модификация и регулиране на молекулярната структура.
GLP-1 е глюкагоноподобен полипептид, който се синтезира и секретира главно от чревни L клетки. Има важни биологични функции за регулиране на кръвната захар, апетита, телесното тегло и т.н. Той е важно лекарство за лечение на диабет тип 2 и затлъстяване. В допълнение, GLP-1 се използва широко и в други области, като сърдечно-съдови заболявания, чернодробни заболявания, заболявания на нервната система и тумори.
1. Лечение на диабет тип 2:
Най-ранното приложение на GLP-1 е за лечение на диабет тип 2. GLP-1 лекарствата могат да стимулират секрецията на инсулин и да инхибират производството на глюкоза, като по този начин намаляват нивата на кръвната захар. В сравнение с други хипогликемични лекарства, GLP-1 лекарствата имат предимствата на понижаване на телесното тегло и намаляване на хипогликемичните събития. Често използваните GLP-1 лекарства включват екзаглиптин, лираглутид, екзенатид, дапаглифлозин и др.
2. Лечение на затлъстяването:
В допълнение към лечението на диабет, GLP-1 лекарствата се използват широко и при лечението на затлъстяване. Това се дължи на по-добрия ефект на GLP-1 лекарствата за повишаване на ситостта и намаляване на апетита. Наличните в момента GLP-1 лекарства включват екзенатид, лираглутид и канаглифлозин.
3. Сърдечно-съдови заболявания:
GLP-1 лекарствата също имат известен защитен ефект при сърдечно-съдови заболявания. Редица клинични изпитвания показват, че GLP-1 лекарствата могат да намалят честотата на сърдечно-съдови събития, като нефатален миокарден инфаркт, инсулт и сърдечна недостатъчност. В същото време GLP-1 лекарствата могат също да подобрят ендотелната функция и артериосклерозата. Дългодействащи лираглутид, екзенатид и дапаглифлозин са одобрени в областта на сърдечно-съдовите заболявания.
4. Чернодробно заболяване:
Скорошни проучвания установиха, че GLP-1 лекарствата също имат добри перспективи за приложение при лечението на чернодробни заболявания. GLP-1 лекарствата могат да намалят натрупването на чернодробна мазнина и възпалителния отговор, като по този начин подобряват симптомите на мастно чернодробно заболяване и също така имат известен превантивен ефект при чернодробна цироза и други заболявания. GLP-1 лекарства като екзенатид и дългодействащ лираглутид получиха голямо внимание в изследванията през последните години.
5. Болести на нервната система:
В допълнение към горните области, GLP-1 лекарствата се използват широко и при лечението на неврологични заболявания, като болестта на Алцхаймер, болестта на Паркинсон и инсулт. GLP-1 лекарствата могат да защитят невроните чрез различни механизми, като намаляване на възпалителния отговор, намаляване на оксидативния стрес и подобряване на метаболизма на невроните. Продължаващите в момента клинични изпитвания показват, че GLP-1 лекарствата имат добри терапевтични ефекти и по-малко странични ефекти.
6. Тумор:
Най-новите изследвания показват, че GLP-1 лекарствата също могат да играят определена роля в лечението на тумори. Някои лабораторни изследвания показват, че GLP-1 лекарствата могат да упражняват противотуморни ефекти чрез инхибиране на пролиферацията на туморни клетки и насърчаване на апоптоза. В допълнение, GLP-1 рецепторът също е широко експресиран в туморните тъкани. В ход са клинични изследвания на GLP-1 лекарства за лечение на тумори.
В заключение, GLP-1 е многофункционален биоактивен пептид, който има различни физиологични ефекти като регулиране на кръвната захар, апетита и телесното тегло. GLP-1 лекарствата се използват широко в областта на диабет тип 2, затлъстяване, сърдечно-съдови заболявания, чернодробни заболявания, заболявания на нервната система и тумори. Със задълбочените изследвания на механизма на GLP-1 се смята, че GLP-1 лекарствата ще бъдат непрекъснато прилагани и развивани в различни области.