Класкотероне нов вид лекарство за лечение на акне, което привлече много внимание поради добрия си ефект. Химичното му наименование е 17-хидрокси-6 ,9 ,11 ,13 -тетраметил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-тетрадекахидроциклопента[a] фенантрен-3-он, чиято химична формула е C24H34O2, има молекулно тегло 354,52. Това е бял или почти бял кристал или кристален прах. Той е лесно разтворим в дихлорометан, лесно разтворим в метанол и неразтворим във вода. Използва се в научни изследвания и химически реагенти, органичен синтез и фармацевтични междинни продукти.
Основно са представени пътят на синтез и подробните стъпки на Clascoterone.
синтетичен път:
1. Започвайки от 7-метил-2-оксо-1,2,3,4-тетрахидронафтален, извършете пет реакции на алкилиране, за да получите 17-метил{{8} }етил-2-оксо -1,2,3,4-тетрахидронафталин.
2. Хидроксилиране на 17-метил-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрахидронафтален за получаване на 17-хидрокси{{9} }етил-2-оксо-1 ,2,3,4-тетралин.
3. Окисляване на 17-хидрокси-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетралин за получаване на 17-формил{{9} }етил-2-оксо-1, 2,3,4-тетрахидронафталин.
4. Редукция на 17-формил-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрахидронафтален от карбонил до получаване на 17-хидрокси{{ 9}}етил-2-оксо-1 ,2,3,4-тетралин.
5. Реакция на дехидратиране на 17-хидрокси-7-етил-2-оксо-1,2,3,4-тетрахидронафтален за получаване на 17-метил{{9 }}етил-1,2,3,4 - тетралин.
6. Епоксидиране на 17-метил-7-етил-1,2,3,4-тетрахидронафтален за получаване на 17-хидрокси-6,{{9} }епокси-17-метил-1,2,3,4-тетрахидронафталин.
7. 17-Хидрокси-6 , 7 -епокси-17-метил-1,2,3,4-тетрахидронафталин е подложен на дълбоко оксидиране, за да се получи {{9} }хидрокси-6 , 9 , 11 , 13 -тетрахидронафтален метил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}тетрахидроциклопента[а]фенантрен-3-он.
8. За 17-хидрокси-6 ,9 ,11 ,13 -тетраметил-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-тетрахидроцикло пента[а]фенантрен-3-он претърпява карбонилиране, за да се получи класкотерон.
Току-що споменатата реакция включва главно множество химични реакции като алкилиране, хидроксилиране, окисление, карбонилна редукция, дехидратация, епоксидиране, дълбоко окисляване и карбонилиране. Тези реакционни условия трябва да бъдат избрани според специфични условия, като температура, налягане, катализатор, реакционно време и други фактори, които няма да бъдат повтаряни тук.
В заключение, синтетичният път на Clascoterone има висока цялостна ефективност и добив и може да реализира широкомащабно производство. Поради уникалната си структура е трудно да се синтезира, което поставя по-високи изисквания към химиците изследователи.
Clascoterone (марка Winlevi) е ново локално лекарство за леко до умерено акне. Това е локален прогестеронов инхибитор, който действа върху андрогенния рецептор, естествения хормон на пъпките, за да намали активността на мастните жлези, като по този начин намалява производството на масло. Clascoterone има и други приложения освен за лечение на пъпки, включително:
1. Мъжка плешивост: Clascoterone може да се използва за лечение на мъжка плешивост, състояние, което засяга растежа на косата при мъжете.
2. Горен пърхот: Горният пърхот е състояние на пърхот, което причинява пърхот, сърбеж и загуба на блясък на косата. Clascoterone се използва за намаляване на възпалението, което може да облекчи тези симптоми.
3. Жени с косопад: Clascoterone се използва и за лечение на косопад при жени, който може да бъде причинен от високи нива на андроген.
4. Екстремен растеж на косата: Някои хора може да получат прекомерен растеж на косата, което може да е свързано с ниски нива на естроген. Clascoterone действа като инхибира ефектите на андрогените за намаляване на прекомерния растеж на косата.
В заключение, Clascoterone е иновативно лекарство за лечение на акне и може да се използва за лечение на други заболявания, което го прави потенциално всестранно терапевтично лекарство.
Clascoterone е ново локално антиандрогенно лекарство за лечение на лицево акне. Неговите физични свойства включват: безцветно или светложълто твърдо вещество, слабо разтворимо във вода, лесно разтворимо в органични разтворители. Химичните свойства показват, че Clascoterone има молекулна формула C24H34O5 и молекулно тегло 410,5 g/mol. В тялото постига главно ефекта на лечение на акне чрез инхибиране на андрогенния рецептор в себоцитите.
Историята на развитие на Clascoterone е много вълнуваща. Открит е още през 60-те години на миналия век, но ефективен препарат не е разработен успешно. До 2010 г., в клинични изпитвания при пациенти с акне, ефикасността на Clascoterone беше установена като много значителна. И накрая, през 2019 г. Clascoterone беше одобрен от FDA на САЩ и стана нова звезда сред лекарствата за лечение на акне.
Перспективата за развитие на Clascoterone е много добра. Акнето е често срещано заболяване и често засяга външния вид и психическото здраве на хората. Класкотеронът, като локално терапевтично антиандрогенно лекарство, има не само точен лечебен ефект, но и относително безопасен процес на лечение, който получи голямо внимание и развитие на пазара. В бъдеще Clascoterone може да стане лидер в областта на лечението на акне, носейки добри новини на стотици милиони пациенти с акне. В същото време, поради антиандрогенните свойства на Clascoterone, също е възможно да се открие повече потенциал при лечението на други разстройства, свързани с андрогените.