Ларокаин хидрохлориде локален анестетик с химичното наименование 1-(3,4-дихлоробензамидо)-2-метиламинопропан хидрохлорид. Обикновено се използва като анестетик при дребни процедури като стоматология, хирургия на кожата и меките тъкани. Ние сме производители на лидокаин. Изследователите са опитали много различни методи в лабораторията, за да намерят най-добрия синтетичен път. След многократни опити методите за химичен синтез на Larocaine Hydrochloride могат да бъдат обобщени, както следва:
1. Метиленовото съединение, генерирано от реакцията на 3,4-дихлоробензалдехид и метиламин, се третира във вода, за да се получи ларокаин хидрохлорид. Този метод е сравнително прост, но добивът е нисък. Конкретните стъпки са както следва:
Стъпка 1: Получаване на метиленови съединения:
Първо трябва да се приготви метиленовото съединение, което е предшественикът на Larocaine Hydrochloride. 3,4-Дихлоробензалдехид (0.98 g) и метиламин (0.84 g) се добавят към 120 ml тетрахидрофуран и се разбъркват при стайна температура в продължение на 24 часа. След реакцията се добавя разтвор на натриев хидроксид и се нагрява до 70 градуса С в продължение на 1 час. Реакционната смес се филтрува, за да се получи метиленовото съединение, промива се с етилацетат и се суши.
Стъпка 2: Приготвяне на ларокаин хидрохлорид:
Метиленовото съединение (0.5 g) се разтваря в метанол, добавя се газ хлороводород и температурата се поддържа не по-висока от 40 градуса в солена баня и реакцията се разбърква в продължение на 30 минути. След реакцията сместа се концентрира чрез ротационен изпарител до получаване на бяло твърдо вещество ларокаин хидрохлорид.
Стъпка 3: Пречистване на ларокаин хидрохлорид:
Полученият ларокаин хидрохлорид се нуждае от допълнително пречистване. Разтворете ларокаин хидрохлорид в хлороформ, добавете воден разтвор на натриев хипохлорит и разбъркайте, за да се смеси. След разделяне на течността се получава пречистеният продукт в органичната фаза, след което се дехидратира с натриев сулфат и се концентрира чрез ротационен изпарител, за да се получи чист ларокаин хидрохлорид.
В обобщение, стъпките за получаване на ларокаин хидрохлорид включват приготвяне на метиленови съединения, приготвяне на ларокаин хидрохлорид и пречистване на ларокаин хидрохлорид. Сред тях, получаването на метиленово съединение и ларокаин хидрохлорид се осъществява главно чрез химическа реакция, докато пречистването се осъществява чрез процеси като екстракция с разтворител и дехидратация. Работните условия на горните стъпки трябва да се коригират в съответствие със специфичните условия на лабораторията.
2. Може да се получи чрез взаимодействие на N-изопропил-3,4-дихлоробензамид с метилтиол, който се добавя съответно към разтвор на водороден пероксид и калиев триизопропил хидрогенсулфат. Конкретните стъпки са както следва:
2.1 Синтез на N-изопропил-3,4-дихлоробензамид:
Разтворете известно количество 3,4-дихлоробензилов алкохол, изопропиламин и малко количество HCl в абсолютен етанол, разбъркайте и реагирайте в продължение на 2 часа, охладете до стайна температура след реакцията, филтрирайте, измийте и изсушете, за да получите N- изопропил база-3,4-дихлоробензамид.
2.2 Приготвяне на ларокаин хидрохлорид по тиокололов метод:
Разтворете определено количество N-изопропил-3,4-дихлоробензамид във воден разтвор, съдържащ етанол, и постепенно добавете метилтиол, след разбъркване и охлаждане, добавете разтвор на водороден пероксид и реагирайте в продължение на 30 минути и след това добавете триизопропилкалиев хидрогенсулфат и реагирайте в продължение на 2 часа. След реакцията се екстрахира с абсолютен етанол, добавя се малко количество солна киселина, продуктът се утаява, филтрира се, промива се и се изсушава, за да се получи ларокаин хидрохлорид.
Приготвянето на ларокаин хидрохлорид по метода на метилтиохол има предимствата на простота, отличен добив и лесна работа и е подходящо за широкомащабно синтетично производство. Този метод може да се използва и при изследване на синтеза на други лекарства, синтезирани чрез взаимодействие с метилтиохол.
3. След метилиране, редукция, ацилиране, дехидратиране, редукция, ацилиране и други стъпки на 3,4-дихлоробензалдехид, ларокаин хидрохлоридът накрая се приготвя чрез обезсоляване. Ето подробните стъпки на процеса:
Стъпка 1: Синтез на 3,4-дихлоробензилов алкохол:
Първо, 3,4-дихлоробензалдехид е синтезиран чрез използване на бензалдехид като суровина чрез реакция на заместване на ароматен радикал. Експерименталните условия са: бензалдехид (1 mol), железен хлорид (1,5 mol), меден хлорид (катализатор), натриев хидроксид (2 mol), ацетон като разтворител, реакционното време е 30-60 минути и температурата е стайна температура. След реакцията се получава 3,4-дихлоробензалдехид.
Стъпка 2: Синтез на 3,4-дихлоробензилов алкохол:
Има много начини за синтезиране на 3,4-дихлоробензилов алкохол и по-разпространеният метод е получаването му чрез редукция на 3,4-дихлоробензалдехид. Експерименталните условия са: 3,4-дихлоробензалдехид (1 mol), етанол (4-5 пъти обема), водород (излишък) и катализаторът е Pd/C. Реакционното време е няколко часа, а експерименталната температура е стайна температура. След реакцията се получава 3,4-дихлоробензилов алкохол.
Стъпка 3: Синтез на 3,4-дихлорофенилоцетна киселина:
Добавете 3,4-дихлоробензилов алкохол към бромоетан и катализирайте, за да получите 3,4-дихлорофенилетанол. Експерименталните условия са: 3,4-дихлоробензилов алкохол (1 mol), бромоетан (4 mol), КОН (катализатор), разтворител етанол, реакционното време е 3 часа, а температурата е стайна температура. Полученият 3,4-дихлорофенилетанол се добавя към азотна киселина, за да се получи 3,4-дихлорофенилоцетна киселина. Експерименталните условия са: 3,4-дихлорофенилетанол (1 mol), азотна киселина (излишък), реакционното време е 1-2 часа и температурата е стайна.
Стъпка 4: Синтез на 3,4-дихлорофенилацетил хлорид:
Добавете 3,4-дихлорофенилоцетна киселина към безводен сулфурил хлорид, за да получите 3,4-дихлорофенилацетил хлорид. Експерименталните условия са: 3,4-дихлорофенилоцетна киселина (1 mol), безводен сулфурилхлорид (катализатор), реакционното време е 2-3 часа и температурата е стайна.
Стъпка 5: Синтез на 4-(етокси)-3,5-диметилфенилацетон:
Добавете 3,4-дихлорофенилацетил хлорид към метанол, добавете етанол и n-бутиллитий, за да получите 4-(етокси)-3,5-диаминофенилацетон. Експерименталните условия са: 3,4-дихлорофенилацетил хлорид (1 mol), метанолов разтворител, етанол (излишък), n-бутиллитий (катализатор), реакционното време е няколко часа и температурата е стайна температура.
Стъпка 6: Синтез на ларокаин хидрохлорид:
Ларокаинът се получава чрез добавяне на 4-(етокси)-3,5-диметилфенилацетон към етанол и добавяне на разтвор на амоняк. Експерименталните условия са: 4-(етокси)-3,5-диметилфенилацетон (1 mol), разтворител етанол, разтвор на амоняк (агент за отстраняване на солта), реакционното време е няколко часа и температурата е стайна температура. Накрая чрез добавяне на солна киселина се образува кристалната форма на ларокаин хидрохлорид, за да се получи крайният продукт.
Чрез горните стъпки ние успешно синтезирахме локалния анестетик Larocaine Hydrochloride. Химическата структура на лекарството е проста, методът на синтез е сравнително зрял и може да се използва широко в клиничната практика. Но в същото време лекарството има много странични ефекти, така че фармацевтите трябва внимателно да разберат историята на пациента за алергии и други здравословни състояния, преди да използват лекарството, и стриктно да контролират дозировката, за да гарантират безопасността на пациента. Ако трябва да закупите лидокаин, моля, изпратете ни имейл за продажби.