GS-441524, a nucleoside analog, has garnered significant attention in the veterinary world for its potential in treating feline infectious peritonitis (FIP). As researchers and veterinarians delve deeper into its pharmacological properties, we uncover fascinating insights into how this compound interacts with feline physiology. In this Изчерпателно проучване, ще разгледаме абсорбцията, бионаличността, метаболизма и способността наGS 441524 ПрахЗа да пресече кръвно-мозъчната бариера, да хвърля светлина върху неговата ефективност като FIP лекарство .
1. Обща спецификация (на склад)
(1) инжекция
20mg, 6ml; 30mg, 8ml; 40mg, 10ml
(2) таблет
25/45/60/70mg
(3) API (чист прах)
(4) Машина за натискане на хапчета
https: // www . achievechem . com/pill-press
2. персонализиране:
Ние ще договаряме поотделно, OEM/ODM, няма марка, само за изследване на Secience .
Вътрешен код: BM -2-1-049
Gs -441524 cas 1191237-69-0
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept .-4
Ние предоставяме GS 441524 прах, моля, вижте следния уебсайт за подробни спецификации и информация за продукта .
Абсорбция и бионаличност на GS -441524 прах при котки
Разбирането на абсорбцията и бионаличността на GS -441524 е от решаващо значение за определяне на нейната ефикасност при лечение на FIP . Тези фактори играят основна роля за това как лекарството се разпределя в тялото на котка и в крайна сметка достига до целевите места, където вирусът се намира .
Стомашно -чревна абсорбция на GS -441524
When administered orally, GS-441524 undergoes absorption primarily in the small intestine. The compound's molecular structure allows it to pass through the intestinal epithelium relatively efficiently. However, the rate and extent of absorption can vary depending on several factors, including the cat's gastrointestinal pH, presence of food, and individual physiological разлики .
Коефициенти на бионаличност, влияещи върху ефективността на GS -441524
The bioavailability of GS-441524 refers to the fraction of the administered dose that reaches systemic circulation unchanged. This parameter is crucial for determining the appropriate dosage and ensuring therapeutic efficacy. Studies have shown that the bioavailability of oral GS-441524 in cats is relatively high, Обикновено варира от 70-80%. Тази висока бионаличност допринася за неговата ефективност катоFIP лекарства, позволявайки на значителна част от лекарството да достигне предвидените си цели .
Влияние на формулировката върху абсорбцията
The formulation of GS 441524 powder can significantly impact its absorption profile. Liquid formulations tend to be absorbed more rapidly than solid forms, leading to quicker onset of action. Additionally, some compounded formulations may include excipients that enhance solubility and permeability, potentially improving overall bioavailability.
Полуживот и метаболизъм: Колко време GS -441524 остава активен?
Продължителността на GS -441524 активността в котешкото тяло е критичен фактор за определяне на дозирането на режими и оценка на дългосрочната му ефективност при управлението на FIP . Разбирането на полуживота и метаболизма на съединението осигурява ценни прозрения във фармакокинетичния си профил .
Плазмен полуживот на GS -441524
The plasma half-life of GS-441524 in cats has been reported to be approximately 3-4 hours. This relatively short half-life necessitates frequent dosing to maintain therapeutic levels in the body. However, it's important to note that the intracellular half-life of the active metabolite may be longer, contributing to sustained antiviral Ефекти между дозите .
Метаболитни пътища и елиминиране
Gs -441524, широко използванFIP лекарства, undergoes metabolism primarily in the liver, where it is converted to its active form, GS-441524 triphosphate. This metabolite is responsible for the compound's antiviral activity. The primary route of elimination is through renal excretion, with a small portion eliminated via fecal excretion.
Фактори, влияещи върху метаболизма и елиминирането
Няколко фактора могат да повлияят на метаболизма и елиминирането на GS -441524 при котки:
Чернодробна функция: Котките с нарушена чернодробна функция могат да изпитат променен метаболизъм на лекарството .
Бъбречна функция: Като се има предвид основният път на елиминиране е чрез бъбреците, бъбречното увреждане може да повлияе на клирънса на лекарството .
Възраст: По -възрастните котки могат да имат намален метаболитен и елиминационен капацитет, което потенциално води до натрупване на лекарства .
Съвместни лекарства: Някои лекарства могат да взаимодействат с GS -441524, влияещи върху неговия метаболизъм или елиминиране .
GS -441524 преминава ли кръвно-мозъчната бариера за неврологична FIP?
The ability of GS-441524 to cross the blood-brain barrier (BBB) is of particular interest, especially in cases of neurological FIP. This characteristic determines the compound's potential to treat FIP infections that have spread to the central nervous system.
Research has shown that GS-441524 does indeed cross the blood-brain barrier, albeit to a limited extent. This ability is crucial for treating neurological manifestations of FIP, which can be particularly challenging to manage. The compound's relatively small molecular size and lipophilic nature contribute to its capacity to penetrate the BBB.
Studies examining the concentrations of GS-441524 in cerebrospinal fluid (CSF) have found detectable levels following systemic administration. However, the CSF concentrations are typically lower than those observed in plasma, reflecting the selective permeability of the BBB. This underscores the importance of appropriate dosing strategies when targeting neurological Fip .
Способността наGS 441524 ПрахДа се пресече BBB има значителни последици за лечение на неврологичен FIP:
Може да са необходими по -високи дози за постигане на терапевтични концентрации в ЦНС .
Комбинираните терапии или нови методи за доставяне могат да бъдат изследвани, за да се подобри проникването на ЦНС .
Мониторингът на неврологичните симптоми и CSF анализ може да бъде от решаващо значение при оценката на ефикасността на лечението .
Изследователите изследват различни стратегии за подобряване на проникването на BBB на GS -441524, включително:
Формулировки на наночастици, които могат по -лесно да пресекат BBB
Prodrug се приближава до това, че използва специфични транспортиращи в BBB
Временно прекъсване на BBB за увеличаване на проникването на наркотици
Тези подходи обещават за подобряване на ефикасността на GS -441524 при лечение на неврологични FIP случаи .
Заключение
The pharmacological properties of GS-441524 reveal a compound with promising characteristics for treating FIP in cats. Its high bioavailability, coupled with its ability to cross the blood-brain barrier, makes it a valuable tool in the fight against this previously fatal disease. While its relatively short half-life necessitates frequent dosing, ongoing research into novel formulations and delivery Методите могат да доведат до подобрени фармакокинетични профили в бъдеще .
As our understanding of GS-441524's pharmacology deepens, veterinarians and researchers can refine treatment protocols, optimize dosing regimens, and potentially expand its applications to other feline viral infections. The continued study of this remarkable compound holds great promise for advancing feline medicine and improving the lives of cats affected by FIP.
За фармацевтични компании, изследователски институции и ветеринарни клиники, които търсят висококачествениGS 441524 Прахfor clinical studies or compounding purposes, Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. offers premium-grade products manufactured in our GMP-certified facilities. With our expertise in chemical synthesis and purification techniques, we ensure the highest standards of quality and purity. To learn more about our GS -441524 прах и други специализирани химикали, моля, свържете се с нашия екип по продажби наSales@bloomtechz.com. Нашите специализирани експерти са готови да ви помогнат с вашите специфични изисквания и да предоставят персонализирани решения за вашите изследвания или клинични нужди .
ЛИТЕРАТУРА
1. Pedersen, N . C ., et al . (2019) . ефикасност и безопасност на нуклеозидния аналог на сборник -441524 за лечение на котки с природа на природата на котки с Naturally Securry Celine Infectious и операция, 21 (4), 271-281.
2. Murphy, B. G., et al. (2018). The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies. Ветеринарна микробиология, 219, 226-233.
3. Kim, Y., et al. (2020). Pharmacokinetics and Tissue Distribution of Remdesivir and Its Metabolites in Mice. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 64(11), e01049-20.
4. Dickinson, P. J., et al. (2020). Antiviral treatment using the adenosine nucleoside analogue GS-441524 in cats with clinically diagnosed neurological feline infectious peritonitis. Journal of Ветеринарна вътрешна медицина, 34 (4), 1587-1593.