Когато избират противопаразитно лекарство за домашни любимци, ветеринарните специалисти и собствениците на домашни любимци се сблъскват с две важни възможности:милбемицин оксим таблеткии ивермектин. И двете съединения принадлежат към семейството на макроцикличните лактони, но техните химични структури, профили на безопасност и клинични приложения се различават значително. Разбирането на тези различия дава възможност за вземане на-информирани решения за ефективно управление на паразитите при кучета и котки.
Милбемицин оксим таблетки
1. Обща спецификация (на склад)
(1) API (чист прах)
(2) Таблетки
За кучета: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
За котки: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Машина за пресоване на хапчета
https://www.achievechem.com/pill-преса
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: BM-2-067
Милбемицин оксим CAS 129496-10-2
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Глобалният ветеринарен фармацевтичен пазар изисква все повече целенасочени антипаразитни решения, които балансират ефикасността и безопасността. Последните проучвания показват, че приблизително 30% от домашните животни в развитите страни получават ежемесечно превантивно лечение срещу дирофилариоза и стомашно-чревни нематоди. Тази статия разглежда фундаменталните разлики между тези два широко използвани антипаразитни агента, предоставяйки прозрения,-базирани на доказателства за професионалисти във фармацевтичната и ветеринарната индустрия.
Как се сравняват таблетките милбемицин оксим и ивермектин при контрола на паразитите?
Антипаразитните лекарства са ефективни само ако могат да повлияят на определени биологични процеси в организмите, които са предназначени да убиват. Таблетките милбемицин оксим са много ефективни при унищожаването на ларвите на дирофилариоза (Dirofilaria immitis) в ранните стадии на развитие. Те се стремят към ларвите L3 и L4, преди да мигрират към белодробните артерии. При клинични изследвания при над 1200 кучета, той е 99,8% ефективен, когато се прилага веднъж месечно в препоръчителната доза от 0,5 mg/kg телесно тегло.
Ивермектинът помага срещу по-голям спектър от паразити, но трябва да внимавате с дозировката. Лекарството унищожава микрофилариите в дози от 6 до 12 mcg/kg и предотвратява развитието на дирофиларии.
Според проучвания от много ветеринарни институти ивермектинът като цяло е ефективен срещу Strongyloides и няколко ектопаразита като саркоптични акари.
Метаболитните характеристики на тези съединения показват, че те варират значително. Пиковите кръвни нива на милбемицин оксим са наблюдавани два до четири часа след приложението. В зависимост от промените в метаболизма на организма полуживотът може да варира от тринадесет до двадесет и осем часа. Кратката продължителност на елиминиране намалява вероятността от натрупване в месечния график на приложение. Обратно, ивермектинът има дълъг-живот на полуразпад и концентрациите могат да бъдат открити 7–14 дни след еднократно третиране.
Пропуските в безопасността са особено важни за разглеждане при тези антипаразитни лекарства. Кучетата с мутация на ген MDR1 са по-податливи на придобиване на невротоксичност от ивермектин, особено когато се прилагат големи дози. Породи като коли, австралийска овчарка и шетландска овчарка може да имат до 70% от тази генетична вариация в своите популации. Разбира се, все още се нуждаете от лекар за конкретни оценки, но милбемицин оксим е по-безопасен за засегнатите от MDR1 животни в профилактични дози.
Милбемицин оксим таблетки срещу ивермектин: Сравняване на техните механизми
И двете лекарства пречат на нервната система на паразита чрез различни химични взаимодействия. Милбемицин оксим е активен изключително върху глутамат-затворени хлоридни канали, налични в нервните и мускулните клетки на безгръбначните. Свързващата активност води до прилив на хлоридни йони, което осигурява по-висок отрицателен заряд на мембраните на клетките и парализира паразита. Този процес е доста специализиран, поради което лекарството е безопасно за животни, които нямат тези специфични подвидове рецептори.
Ивермектинът действа по сходни и различни начини. Химикалът действа върху рецепторите на гама-аминомаслената киселина (GABA) и хлоридните канали, свързани с глутамат-. Тоест, по-голяма намеса в невротрансмисионните системи на паразита. Това обратно--действие помага да се обясни защо ивермектинът може да елиминира по-широк спектър от паразити, но също така го прави по-вероятно да причини нежелани странични ефекти при животни, които вече са чувствителни.
Важно е да се види каква структурна химия прави тези разграничения. Милбемицин оксимът притежава уникална оксимна функционална група, която му позволява по-лесно да се свързва с определен рецептор, 16-членния макроцикличен лактонов пръстен. Няма много други съединения, които могат да повлияят на ефективността на лечението.
Фармацевтичните фирми са разработили техники за производство на лекарства с повече от 98% чистота. Производствените инсталации използват-на--HPLC анализ и проверка на масспектрометрия, за да гарантират, че всяка партида продукт поддържа постоянно качество.
Молекулярният състав на ивермектин се състои от различни видове авермектин, като поне 90% са 22,23-дихидроавермектин B1a и по-малко от 10% са 22,23-дихидроавермектин B1b. Химическата сложност на това съединение влияе както на това как действа като лекарство, така и на начина, по който трябва да бъде направено. За да запазят правилните количества между тези части, производствените центрове трябва да използват стриктни процедури за контрол на качеството.
Бионаличността е друго механично нещо, за което трябва да се мисли.
Когато кучетата взематмилбемицин оксим таблеткипрез устата, 60–80% от тях се абсорбират, а храненето по едно и също време има малък ефект върху това. Тази характеристика прави предложенията за дозиране по-лесни за разбиране и повишава придържането в професионални ситуации. Ивермектинът се абсорбира по различен начин в зависимост от начина на производство. Някои системи за доставяне го правят бионаличен на нива, близки до 95%, докато други имат по-ниско усвояване.
Срещу какви паразити могат да се насочат таблетките милбемицин оксим и ивермектин?
Спектър срещу дирофилария и тъканни{0}}нематоди
Основната употреба на двете съединения в здравето на домашните животни все още е за предотвратяване на дирофилариоза. Таблетките милбемицин оксим спират жизнения цикъл на дирофилариозата, като убиват ларвите, преди да станат възрастни. Това спира увреждането на сърцето, което идва от наличието на вече установена инфекция. Проучвания, проведени в ендемични райони на САЩ, Бразилия и Австралия, показват, че месечните приложения по време на активността на комарите осигуряват дълготрайна-защита.
Ивермектинът действа по същия начин като ваксината срещу дирофилариоза, но убива и други паразити, които живеят в тъканите.
Веществото действа добре срещу видовете Onchocerca при кучета, като убива микрофиларии, които причиняват проблеми с очите и кожата. Ветеринарните лекари, които работят на места, където Onchocerca е често срещана, могат да изберат базирани на ивермектин-протоколи за това по-широко покритие.
Действие срещу стомашно-чревни паразити
И двете антипаразитни лекарства действат срещу обикновените чревни нематоди, които заразяват домашни любимци. Доказано е, че милбемицин оксимът може да убива анкилостоми (Ancylostoma caninum и Ancylostoma braziliense), кръгли червеи (Toxocara canis и Toxascaris leonina) и камшичести червеи (Trichuris vulpis). Клиничните паразитологични тестове показват, че нивата на намаляване на яйцата са по-високи от 95% в рамките на 7-10 дни с правилната доза.
Ивермектинът все още действа срещу други паразити, които живеят в храносмилателния тракт, но колко добре действа срещу червеи зависи от това как се извършва лечението.
При лечение на инфекции с трихурис многократните-дозови режими може да работят по-добре от методите на еднократно-прилагане.
Милбемицин оксимът в стандартни защитни дози не действа върху всички видове белодробни червеи, но този химикал действа върху един вид (Aelurostrongylus abstrusus при котки), който действа.
Възможности за контрол на ектопаразити
Що се отнася до външните паразити, антипаразитният диапазон е много различен. Доказано е, че ивермектин действа срещу саркоптична краста (Sarcoptes scabiei), ушни акари (Otodectes cynotis) и някои случаи на демодекоза. Като част от повечето планове за лечение, лекарството се прилага веднъж или два пъти седмично, докато симптомите изчезнат, а дозата се променя в зависимост от това колко лоши са симптомите и колко добре реагира пациентът.
Стандартните форми на таблетки милбемицин оксим не убиват много ектопаразити, когато се приемат според указанията за превенция. Фармацевтичните фирми са заобиколили този проблем, като са направили смесени продукти с допълнителни активни съставки, които действат срещу външни паразити. Тези формулировки правят базираните на милбемицин оксим-превантивни програми по-полезни, без да намаляват тяхната безопасност.
Милбемицин оксим таблетки срещу ивермектин за различни ветеринарни приложения
Рутинни превантивни здравни програми
Профилактиката на дирофилариозата веднъж месечно е най-важното нещо, което може да се направи, за да се предпазят домашните любимци от паразити на местата, където те са често срещани. Хапчетата милбемицин оксим са лесни за включване в превантивни планове за здравеопазване, защото винаги работят и имат добра предпазна възглавница. Ветеринарните служби, които използват-целогодишни планове за защита, казват, че нивата на съответствие са по-високи от 80%, когато използват вкусни формули, които котките ядат с удоволствие.
Превантивните продукти, базирани на ивермектин, правят подобни неща, но се предлагат в различни форми.
Някои версии смесват ивермектин с други съединения, които убиват външни паразити, така че трябва да приемате само една доза на месец, за да получите пълна защита. Изборът между тези методи често се основава на рисковите фактори на пациента и броя на паразитите в района.
Терапевтични интервенции при установени инфекции
Има различни съображения, когато има известна паразитна инфекция, в сравнение с това, когато се следват профилактични мерки. Милбемицин оксим последователно убива стомашно-чревни нематодни инфекции, когато се прилага на редовни интервали на дозиране. Това показва използването му за профилактика и лечение на обезпаразитяване. Ветеринарните паразитолози предлагат проверка на изпражненията на домашния любимец две до четири седмици след терапията, за да сте сигурни, че паразитите са изчезнали завинаги.
Ако типичното предотвратяване на обстоятелствата не е възможно, ивермектин може да се приема като лекарство.
Ветеринарните лекари рутинно предписват ивермектин на кучета без MDR1 мутации, които имат обширна демодекоза,
давайте лекарства ежедневно, докато остъргването на кожата покаже, че паразитите са изчезнали. Това приложение трябва да се подбира внимателно от пациентите и да се наблюдава внимателно, за да се сведат до минимум негативните ефекти.
Специални съображения за населението
Някои групи животни се нуждаят от различни начини да се отърват от паразитите. Женските за разплод, младите кучета и по-възрастните пациенти имат различно физическо състояние, което влияе върху избора на лекарство. Изследователите разгледахамилбемицин оксим таблеткипри бременни кучета и не открива доказателства за тератогенни ефекти, когато се прилага в препоръчваните дози по време на бременност и лактация.
Различните видове и количества ивермектин могат да бъдат опасни за жени в детеродна възраст. Ниските количества за превенция обикновено имат добри оценки за безопасност, но някои производители казват, че не трябва да се дават по време на определени етапи от бременността. Получаването на съвет от ветеринар гарантира, че е избран правилният протокол за всеки случай.
Кои фактори имат значение при сравняване на таблетки милбемицин оксим и ивермектин?
Профили на безопасност и чувствителност към породата
Генетичните вариации в метаболизма на лекарствата са от значение при избора на анти{0}}паразитни лекарства. MDR1 генната мутация променя функцията на P-гликопротеина. P-гликопротеинът е основен компонент на кръвно-мозъчната бариера, който предотвратява натрупването на вредни химикали в мозъчната тъкан. Ако ивермектин се дава на кучета в нива над 50 mcg/kg, те са изложени на значително повишен риск да се разболеят.
Таблетките милбемицин оксим са безопасни за засегнатите от MDR1 породи, когато се приемат в предписаните защитни нива, както е посочено на опаковката. Токсикологичните изследвания показват, че неблагоприятните ефекти върху неврологичната система се наблюдават при 10-20 пъти препоръчителната доза.
Това е отлична новина за породи с няколко мутации. Ветеринарните лекари обикновено препоръчват генетично изследване преди започване на каквото и да е лечение с макроцикличен лактон за стадни породи.
Опции за формулиране и удобство на администриране
Съгласието на пациента зависи до голяма степен от това колко лесно е да се даде лекарството. Производителите на фармацевтични продукти създават форми за дъвчене на таблетки милбемицин оксим с подобрители на вкуса, за да се увеличи придържането. При тестове за сляп избор с кучета технологиите за ароматизиране, които използват съединения на базата на месо, получават процент на приемане от над 90%.
Ивермектинът се предлага в редица различни форми, като хапчета, локални разтвори и инжекционни продукти.
Това разнообразие позволява на ветеринарните специалисти да променят начина, по който дават лекарства въз основа на поведението на пациента, способностите на собственика и специфичните медицински нужди.
Формите за локално приложение могат да помогнат на котки или кучета, които не обичат да приемат лекарства през устата, но различните кучета и котки абсорбират различни количества лекарства.
Ценова-ефективност и достъпност
В случай на ветеринарна медицина и закупуване на фармацевтични продукти, икономическите аспекти влияят върху избора на противопаразитни режими. Поради сложните процедури и строгия контрол на качеството, необходими за осигуряване на чистотата на таблетката за медицинска употреба, производствените разходи на таблетката милбемицин оксим са високи. Тези разходи срещу практически предимства са това, което ветеринарните клиники и търговците на наркотици вземат предвид, когато решават какво да носят.
Ивермектинът съществува малко по-дълго и има множество производители на генерични лекарства, което помага да се поддържат цените ниски. Ако това не излага пациентите на опасност, ветеринарните клиники биха могли да изберат базирани на ивермектин-продукти пред алтернативни избори, когато работят с клиенти, които се опитват да спестят пари. Потребителите трябва да гледат отвъд единичната цена, когато купуват лекарства на едро. Те трябва да разгледат цялата стойност, безопасността, ефикасността и съответствието.
Заключение
Когато сравняватемилбемицин оксим таблеткиза ивермектин, можете да видите, че всеки има свои собствени предимства, които зависят от клиничната ситуация. Милбемицин оксимът е по-безопасен при генетично чувствителни породи, постоянно убива стомашно-чревни нематоди и има по-лесни инструкции за администриране, което го прави идеален за редовна защита. Ивермектинът все още е полезен за някои лечения, тъй като убива по-широк кръг от паразити, включително ектопаразити.
Професионалистите във фармацевтичната индустрия, ветеринарните клиники и изследователските институции се нуждаят от надеждни източници за високо-качествени съединения, които убиват паразити. За да се гарантират най-добрите резултати за пациентите, производствените стандарти, аналитичната проверка и съответствието с нормативните изисквания трябва да са на първо място при избора на продукти. Тъй като противопаразитните лекарства винаги се променят, новата информация за тяхната ефективност, безопасност и най-добрите начини за употребата им трябва непрекъснато да се оценява.
ЧЗВ
1. Какво отличава таблетките милбемицин оксим от ивермектин по отношение на безопасността на породата?
+
-
В сравнение с ивермектин, таблетките милбемицин оксим имат много по-широки граници на безопасност при кучета с мутация на ген MDR1. Тази генетична разлика, която е често срещана при пастирски кучета като коли и австралийски овчарки, затруднява правилната работа на кръвно{2}}мозъчната бариера. Ивермектинът може да бъде вреден при дози, по-високи от 50 mcg/kg при животни, които са засегнати, но милбемицин оксимът е безопасен при дози 10-20 пъти по-високи от препоръчваните за превенция. Генетичните изследвания за ветеринарни лекари помагат да се намерят пациенти, които са изложени на риск, но популациите от смесени-породи обикновено се нуждаят от по-малко мерки за безопасност, когато използват милбемицин оксим.
2. Могат ли таблетките милбемицин оксим и ивермектин да се използват взаимозаменяемо за профилактика на дирофилариоза?
+
-
И двете съединения действат добре, за да спрат растежа на дирофилариозата, когато се дават веднъж месечно в правилните количества, но не могат да се използват взаимозаменяемо без ветеринарен съвет. Превантивните формули с ивермектин обикновено имат 6–12 mcg/kg, докато хапчетата милбемицин оксим трябва да се дозират на 0,5 mg/kg телесно тегло. Тъй като фармакокинетичните профили са различни, смяната между продуктите в средата на сезона трябва да бъде планирана по отношение на времето, за да се осигури непрекъсната защита. Преди да променят мерките за превенция, ветеринарните лекари трябва да разгледат породата, теглото на всеки пациент, лекарствата, които приемат едновременно, и риска от излагане на паразити.
3. Кое противопаразитно съединение предлага по-добра активност срещу стомашно-чревни паразити?
+
-
Хапчетата милбемицин оксим надеждно убиват обикновени чревни нематоди при кучета, като анкилостоми, кръгли червеи и камшичести червеи, при препоръчвани месечни превантивни дози, премахвайки повече от 95% от яйцата на паразитите. Ивермектин действа приблизително по същия начин срещу анкилостоми и кръгли червеи, но най-добри резултати може да дойдат от промяна на плановете за дозиране за контрол на червеите. Изборът зависи от видовете паразити, които са често срещани в района и дали е необходимо и управление на ектопаразити. Ивермектинът убива по-широк кръг от паразити, включително някои акари, докато милбемицин оксимът убива най-вече вътрешните паразити.
Партньор на Bloomtechz за първокласни решения за доставчици на таблетки Milbemycin Oxime
Bloomtechz е надеждна компания, която продава таблетки милбемицин оксим. Те произвеждат антипаразитни продукти от-фармацевтичен клас, които са сертифицирани от-FDA на САЩ,-GMP на ЕС и CFDA и следват стриктни указания за GMP. Нашата фабрика в Сиан е 100 000 квадратни метра и ние използваме авангардни-HPLC и LC-MS анализи, за да сме сигурни, че всяка партида е с повече от 98% чистота. Ние предлагаме персонализирани формулировки, като API чист прах и ветеринарни таблетки (с дози, вариращи от 2,3 mg до 23,0 mg). Нашият специализиран отдел за научноизследователска и развойна дейност също предлага пълна техническа поддръжка.
Ние сме експерти в органичния синтез от 12 години и сме изградили връзки с 24 чуждестранни фармацевтични компании. Ние предлагаме разумни цени, ясни маржове на печалба и надеждни срокове за изпълнение, всички подкрепени от нашата ERP платформа за проследяване. Ако трябва да купите много API, да направите OEM таблети или да получите технически съвет как да направите нова формула, нашите протоколи за осигуряване на качеството гарантират, че ще получите пълно възстановяване на сумата за всички продукти, които не отговарят на вашите стандарти.
Свържете се с нашите фармацевтични експерти наSales@bloomtechz.comведнага да говорим за вашите нуждимилбемицин оксим таблеткии разберете как нашите интегрирани производствени възможности могат да помогнат на вашия ветеринарен фармацевтичен бизнес.
Референции
1. Американско общество за дирофилариоза. (2020 г.). Текущи насоки за кучета за превенция, диагностика и лечение на инфекция с дирофилариоза (Dirofilaria immitis) при кучета. Уилмингтън: Публикации на Американското общество за дирофилариоза.
2. Mealey, KL, Bentjen, SA, & Gay, JM (2001). Чувствителността към ивермектин при колитата е свързана с делеционна мутация на гена mdr1. Фармакогенетика, 11 (8), 727-733.
3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). Безопасност на моксидектин при чувствителни-авермектин коли. American Journal of Veterinary Research, 61 (4), 482-483.
4. Bowman, DD, Atkins, CE, & Johnson, CM (2009). Биология, лечение и контрол на дирофилариозата. Във ветеринарна паразитология (3-то издание, стр. 165-212). Сейнт Луис: Elsevier Saunders.
5. Европейска агенция по лекарствата. (2018). Комитет по лекарствените продукти за ветеринарна употреба: Насоки за ветеринарномедицински продукти, контролиращи Dirofilaria immitis. Лондон: публикации на EMA/CVMP.
6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). Антинематодални лекарства. Във ветеринарна фармакология и терапия (8-мо издание, стр. 947-979). Ames: Iowa State University Press.