Тетракаинът е нещо като наркотично лекарство за област, което обикновено се използва за обезболяване на нервите и просто изтезание.Тетракаин хидрохлоридима pKa от 8,5, когато е в неговата неподправена структура на свободна основа, което го прави слаба основа. Въпреки това, поради наличието на присъединения HCl компонент, тетракаинът се държи като корозив, когато се разгражда на соли като тетракаин хидрохлорид и се разтваря във вода. Това предполага, че каустичността или основността на тетракаина зависи от специфичното подреждане на съединението, което се използва. За да насочват и прилагат правилно лекарствата на своите пациенти, доставчиците на здравни услуги трябва да са наясно с тези разлики. Тетракаинът, като цяло, остава подходящо решение за успокояване на квартала и помощ от неудобства, когато се използва правилно.
Каква е химичната структура на тетракаин?
Тетракаинът е локално наркотично лекарство, което има наименованието на съединението 2-(диметиламино)етил 4-(бутиламино)бензоат и субнуклеарното състояние C15H24N2O2. Трите основни части от неговата химическа структура са това, което му придава способността да бъде локален анестетик.
Като начало, тетракаинът има сладко миришеща естерна група, която му позволява да проникне в нервните филми и да ги анестезира. Това предполага, че може да попречи на предаването на нервни сигнали и да предотврати усещането за страдание в засегнатата област.
Второ, тетракаинът признава протоните, тъй като има група третичен амин, което го прави безсилна основа. Това е жизненоважно на основание, че прави възможно лекарството действително да се свърже със специфични рецептори на слоевете на нервните клетки, съответно допълнително предотвратявайки предаването на агонични сигнали.
Тетракаинът също има естерна връзка, която свързва третичния амин с ароматния естер, което води до "каиновия" клас анестетици. Тъй като влияе върху скоростта, с която лекарството се отделя от тялото и се освобождава, тази връзка играе важна роля при определяне на продължителността на действие на тетракаин.
Поради химичната си структура,тетракаин хидрохлориде ефективен локален анестетик, тъй като може да проникне през нервните мембрани, да се свърже със специфични рецептори и да предотврати предаването на сигнали за болка. Неговото социално събитие с третичен амин и естерната връзка допълнително работят върху неговата сила и продължителност на действие. От съществено значение е доставчиците на медицински услуги да имат задълбочено разбиране на уникалните характеристики на синтетичната конструкция на тетракаин, за да контролират и прилагат по подходящ начин лекарството на пациентите.
Защо някои състави на тетракаин са киселинни?
Tetracaine HCl, планът на тетракаинова хидрохлоридна сол, е известен близък седатив, който показва киселинни свойства, когато се разгражда във вода или други течности. Това се случва, като се има предвид начина, по който хлоридният анион от HCl се свързва с аминовия пакет в тетракаина, очертавайки хидрохлоридна сол и пренасяйки H+ протони, които понижават pH.
Друго предимство за киселинните свойства на тетракаин НС1 е способността му да йонизира незабавно. Групата амини в тетракаина има ниско рКа от 8,5 и това означава, че той продължава да дава протони при физиологично рН. Впоследствие течните подредби от тетракаин HCl обикновено имат рН 4.5-6, което може да предизвика щипене или поглъщане, когато се приложи върху засегнатата област. Освен това, когато се разграждат във вода,тетракаин HClпрахотделя напълно и отделя H+ частици, което води до a. Докато дават тетракаин HCl на пациентите, клиничните експерти наистина трябва да знаят за неговите киселинни свойства и възможни вторични ефекти.
Благодарение на свързването на HCl, лекотата на йонизация и ниското pKa на неговата аминова група, съставът на хидрохлоридната сол на Tetracaine има киселинни свойства. Разбирането на причините за остротата на тетракаин НС1 е от основно значение за истинската връзка и водещото тяло на лекарството.
Как може да се коригира рН на тетракаин?
Ако Tetracaine HCl причинява прекомерно дразнене, неговото ниско pH може да бъде направено по-поносимо за прилагане върху чувствителна тъкан чрез понижаване на киселинността му по следните начини:
1. Добавяне на натриев бикарбонат: Част от H+ частиците в подреждането на тетракаин HCl се унищожават, когато се добави натриев бикарбонат, носейки рН по-близко до непартийно. Това може да помогне за намаляване на раздразнението.
2. Използване на свободната база за демонстриране: Свободната база на тетракаин, нейонизирана форма, предотвратява добавянето на H+ йони от HCl. В резултат на това общата корозивност на устройството е намалена.
3. Буфериране на плана: Когато фосфатни или бикарбонатни подложки са включени във формулата на тетракаин HCl, рН се доближава до физиологичните нива. Като се има предвид по-добро приложение, люлките могат да предотвратят значителни промени в pH.
4. Приготвяне на евтектична смес: основната химическа природа на лидокаин и тетракаин HCl може да повиши pH на разтвора. Развитието на основните свойства на лидокаин коригира разрушителност натетракаин HClпрах.
5. Разреждане преди прилагане: С разумен разредител, отслабването на подреждането на тетракаин HCl намалява групирането на H+ частици, което води до по-малко смущения при прилагане.
Въпреки че съставите на тетракаин HCl са естествено киселинни, промяната на pH с правилните стратегии за дефиниране и техники за буфериране може да направи по-вероятно лекарството да се придържа към деликатни тъканни зони. Тези методи имат потенциала да направят процедурите за локална анестезия по-малко болезнени и по-удобни за пациентите поради прикрепването на HCl, нейната лекота на йонизация и ниското pKa на нейната аминова група. За истинско взаимодействие и основната част на лекарството е важно да се разберат причините за остротата на тетракаин НС1.
Влияят ли киселинно-алкалните свойства на тетракаина върху неговата активност?
Способността на тетракаина да анестезира безпогрешни нерви обикновено се приписва на неговата ароматна естерна структура, вместо на рН или разрушителните основни свойства. Както и да е, остротата на тетракаиновите планове може да повлияе на тяхната конвенционалност и приложение в клинични условия. Следват няколко основни въпроса по отношение на връзката между pH на тетракаин и неговите ефекти:
1. Киселинността допълнително развива разтворимостта така или иначе с цел влошаване: Разтворимостта на тетракаин във вода се подобрява, когато HCl се помни за подробностите. Въпреки това, когато се прилага, тази корозивност може също да причини разрушаване на тъканите и усещане за парене.
2. По-ниското pH може допълнително да насърчи проникването: pH на тетракаиновия план влияе върху степента на йонизация на рецептата. Повече нейонизиран (безпристрастен) тетракаин може да навлезе в клетъчните филми още по-бързо, като потенциално работи върху неговата практичност при успокояване.
3. Диапазонът на въздействие се влияе от pH: Поради повишеното навлизане, киселинните тетракаинови подредби могат да имат по-бързо начало на действие. Въпреки това, те могат да имат и по-кратка продължителност на действие от по-малко киселинните детайли.
4. Силата се повлиява незначително от промените в рН: истинското седативно действие на тетракаин не се повлиява съществено от промените в рН на подреждането и силата на лекарството като цяло остава постоянна.
Въпреки факта, че киселинно-алкалните свойства на тетракаина нямат пряко влияние върху неговия анестетичен механизъм, рН на формулата може да повлияе на поносимостта на лекарството по време на приложение, както и на неговото проникване и задържане на мястото на приложение. Клиничната жизнеспособност на тетракаин може да бъде увеличена чрез постигане на идеалното pH равновесие.
В рамката разрушителните базови свойства на тетракаина зависят от използваната специфична спецификация.Тетракаин HClпрахпоказва киселинни свойства, които могат да бъдат променени с разумни процедури за буфериране, докато дизайнът на свободната основа е сравнително слаба основа. РН на тетракаина обикновено влияе върху неговата асоциация, уважение и подкрепа, вместо върху неговата успокояваща сила.
Email: sales@bloomtechz.com
Препратки
1. Маламед С.Ф. Наръчник по локална анестезия. 6-то изд. Сейнт Луис, Мисури: Elsevier Mosby; 2013.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Локални локални анестетици. [Актуализирано на 11 август 2022 г.]. В: StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): StatPearls Publishing; януари 2022 г.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R. Регулиране на pH на лидокаин за намаляване на болката при инжектиране. Cochrane Database Syst Rev. 2010; 12: CD006581. Публикувано на 8 декември 2010 г.
4. Касиди К.Л., Рийд Г.Дж., Макграт П.Дж., Смит Д.Ж., Браун Т.Л., Финли Г.А. Рандомизирано двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на пластира EMLA за намаляване на болката, свързана с венозна канюлация при деца. болка. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Клинична фармакокинетика на артикаин. Clin Pharmacokinet. 1997;33(6):417-425.
6. Тангавелу К, Бхавани С, Кумар Н.С. Последните постижения в локалната анестезия. J Pharm Bioallied Sci. 2012; 4 (Допълнение 2): S307-S309.