Как капсулата трилостан променя регулирането на кортизола при кучета

Когато куче започне да пие вода прекомерно, да напълнява по корема без обяснение или да губи козина на петна, кортизоловата дисрегулация често стои в основата на проблема. Хиперадренокортицизмът -, известен като болестта на Кушинг -, нарушава начина, по който надбъбречните жлези на кучето управляват стероидните хормони. През последните две десетилетия,трилостан капсуласе очертава като един от най-клинично значимите инструменти за възстановяване на хормоналното равновесие при засегнатите кучета. Разбирането как точно работи на биохимично ниво помага на ветеринарните специалисти и специалистите по грижи за домашни любимци да вземат по-информирани решения за лечение.

Трилостан капсула

1. Обща спецификация (на склад)
(1) Инжектиране
Възможност за персонализиране
(2) Таблет
Възможност за персонализиране
(3) API (чист прах)
Чанта от PE/Al фолио/хартиена кутия за чист прах
HPLC По-голяма или равна на 99,0%
(4) Машина за пресоване на хапчета
https://www.achievechem.com/pill-преса
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: BM-6-010
Трилостан CAS 13647-35-3
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept.-4

Ензимната цел в надбъбречната кора

Кортизолът се произвежда в надбъбречните жлези от група ензими, работещи заедно. 3 -хидроксистероид дехидрогеназата (3 -HSD) е ключов ензим в тази верига, защото ускорява ранна и необходима стъпка в процеса на производство на стероиди в надбъбречните жлези. Този ензим не може да промени прекурсорните стероиди в глюкокортикоиди надолу по веригата, защото капсулата трилостан се прикрепя към активното му място и го спира да прави това. Ако 3 -HSD не работи достатъчно, пътят спира, преди нивата на кортизол да станат твърде високи за тялото.

Какво се случва със стероидните прекурсори по време на инхибиране

Когато 3 -HSD активността намалее, се произвеждат повече прегненолон и други прекурсори нагоре по веригата. Тези междинни продукти не са физически толкова силни, колкото кортизола, така че твърде много от тях не увреждат тялото толкова много, колкото твърде много кортизол. Капсулата трилостан е отличен вариант, защото спира ензимите само на едно място. Това означава, че засяга само една метаболитна точка, а не цялата хормонална система. Изследователи във ветеринарната фармакология са открили, че това инхибиране се променя с дозата и може да бъде отменено. Това означава, че лекарите наистина могат да контролират колко силна е терапията.

Веригата за обратна връзка, която управлява секрецията на кортизол

HPA оста (хипоталамус, хипофиза и надбъбречни) жлези работят по начин, който е отрицателен, когато тялото е здраво. Когато нивата на кортизол се повишат, хипофизната жлеза забавя производството на хормон, наречен ADH. При кучета с хипофиза-зависим хиперадренокортицизъм, който е най-често срещаният тип, микроаденом в хипофизната жлеза постоянно освобождава твърде много ACTH. Това се случва дори когато нивата на кортизол са наред. За да коригират това, надбъбречните жлези произвеждат твърде много кортизол, което поддържа цикъла на твърде много-глюкокортикоиди.Трилостан капсуласпира тази верига, като намалява количеството на ензима, участващ в производството на кортизол в надбъбречните жлези. Това позволява по някакъв начин обратната връзка да започне отначало.

Как трилостан променя динамиката на ACTH с течение на времето

По много интересен биохимичен начин трилостанът кара нивата на ACTH да се повишат, за да го компенсират, особено в началото на лечението. Количеството кортизол в кръвта спада, когато приемате трилостан. Това означава, че хипофизната жлеза изпитва по-малко напрежение и може временно да освободи повече ACTH. Когато надбъбречната жлеза работи само частично, твърде много ACTH стимулация може да направи жлезата по-голяма. Това е нещо, което ветеринарните ендокринолози следят внимателно. Изследователите са открили, че редовното проверяване за стимулация с ACTH и коригиране на количеството може да помогне за поддържането на терапевтичния прозорец безопасен и отворен. Някои примери могат да бъдат намерени в Journal of Veterinary Internal Medicine.

Системни последици от продължителен излишък на кортизол

Казано е, че много системи от органи разграждат клетките, когато нивата на кортизола останат високи за дълго време. Твърде много глюкокортикоиди при кучета с хиперадренокортицизъм прави имунната система слаба, разгражда мускулния протеин и обърква метаболизма на глюкозата. Това кара мазнините около средата на тялото да се преместят към корема. Черният дроб става по-голям, защото съхранява повече гликоген, а кожата става по-тънка и е по-вероятно да получите инфекции. Нормалната възпалителна реакция на тялото се забавя от кортизола, което прави инфекциите на пикочните пътища по-чести, отколкото би трябвало. Тези структурни промени ще се влошат, ако не се направи нищо. Това ще направи живота на кучето много по-малко забавен и по-кратък.

Защо контролът на кортизола е от основно значение за управлението на заболяванията

Когато нивата на кортизол се върнат в безопасен диапазон, много от тези ефекти изчезват. Даването на домашни любимци на правилното количество капсули трилостан може да помогне при кожни проблеми, ходене до тоалетната твърде често и пиене на твърде много вода през първите няколко седмици. Имаше проучване през 2012 г., което използва кучета с естествено високо съдържание на кортизол и установи, че след 90 дни прием на трилостан техните симптоми се подобряват. Това показва, че връщането на нивата на кортизола обратно към нормалното е не само биологична цел, но и реална-жизнена цел за качество на живот.

Титруването като инструмент за прецизно хормонално управление

Едно от добрите неща затрилостан капсулае, че те могат да бъдат променяни, за да отговарят на различни нужди. При орален трилостан, от друга страна, количеството може да се променя бавно въз основа на резултатите от множество тестове за стимулиране на ACTH. Това не е възможно с радиация или операция. Ветеринарите обикновено започват лечението с малко количество и след това го повишават въз основа на това колко добре се справя животното и нивата на кортизол след теста за стимулиране на ACTH. Можем да намалим риска от ятрогенен хипокортицизъм (когато нивата на кортизола паднат твърде ниско) с този метод стъпка-по-стъпка, но той все още работи за лечение на симптомите на хиперадренокортицизъм.

Съображения относно качеството на формулировката и бионаличността

Колко добре е направена сместа има голям ефект върху бионаличността на трилостан. Трилостанът не се смесва добре с вода, така че съставките в хапчетата трябва да бъдат внимателно подбрани, за да сте сигурни, че храносмилателната система може да ги приеме надеждно. В професионална среда е доказано, че приемането на хапчета трилостан с храна им помага да работят по-добре. Когато правите нещо, внимаването с неща като влажност, размер на частиците и опаковка може пряко да повлияе колко често активният химикал попада в системното кръвообращение. Капсулата трилостан идва от компания, която е GMP-сертифицирана, което означава, че производственият процес отговаря на високи стандарти за качество.

По-широкият стероидогенен път и селективно въздействие

Надбъбречната жлеза не произвежда кортизол сама. Процесът за производство на алдостерон, андрогени и други стероиди е същият. Капсулата трилостан може да промени производството на минералкортикоиди и андрогени по заобиколен начин, тъй като 3 -HSD участва в повече от един стероидогенен клон. В реалния живот това означава, че при някои кучета, които приемат трилостан, нивата на алдостерон също може да спаднат. Ето защо нивата на натрий трябва да се проверяват, докато лицето се лекува. Без да бъдат изненадани, практикуващите могат да планират и да се справят с тези вторични хормонални промени, когато знаят колко широк е стероидогенният ефект на трилостан.

Възстановяване на хормоналния баланс като дългосрочна-стратегия

Не е лесно да накарате куче с хиперадренокортицизъм да има стабилни хормони във времето; те трябва да приемат лекарства през цялото време, да бъдат проверявани често и дозите им да се променят в зависимост от това как реагират. Докато се извършва с дисциплина и надеждни източници, терапията с капсули трилостан работи добре за този дългосрочен-план. Кучетата имат повече енергия, хранят се по-добре, имат по-добра козина и техните органи работят по-добре, когато нивата им на кортизол са стабилни. Не само искаме да намалим нивата на кортизола, но също така искаме да върнем хормоните на тялото там, където трябва да бъдат за нормално функциониране.

Хиперадренокортицизмът намалява нивата на кортизола на кучето, което има верижна реакция от ефекти върху тялото, които засягат почти всяка вътрешна система. Theтрилостан капсулакоригира това несъответствие при своя ензимен източник, като предотвратява производството на твърде много глюкокортикоиди, които са отговорни за заболяването. Използва се като лекарство във ветеринарната ендокринология, защото може да се титрира, ефектите му могат да бъдат спрени и клиничните му ефекти са добре-известни. Дори ако използвате добри съставки и сте сигурни, че рецептата е правилна, пак ще получите терапевтични ползи.

Ако вашият бизнес се нуждае от надежден източник натрилостан капсулаза фармацевтични цели за домашни любимци, Bloomtechz е мястото, където да отидете. Предлагат качествен контрол и стабилни доставки. Органичният синтез се извършва от Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. повече от 12 години. Компанията има GMP-сертифициран производствен обект, който е с площ от 100 000 квадратни метра и използва тройна-проверка на качеството, което означава, че продуктите се проверяват три пъти: веднъж в завода и отново от-орган на трета страна. Най-малко 99,0% от нашите хапчета трилостан отговарят на стандартите за качество на HPLC и нашият завод е одобрен от -FDA на САЩ, CFDA, ЕС-GMP, PMDA и BGV в Хамбург, Германия. Потребителите в бизнеса и обучението могат да избират от опции за персонализиране на OEM и ODM. Свържете се с нас незабавно, за да говорите с нашия екип относно вашите нужди за закупуване.

Изпратете ни имейл наSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ, & Mooney, CT (2002). Лечение с трилостан на 78 кучета с хипофиза-зависим хиперадренокортицизъм. Ветеринарен запис, 150 (26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS, & Reusch, CE (2002). Резултати от клинични прегледи, лабораторни тестове и ултразвук при кучета с хипофиза-зависим хиперадренокортицизъм, лекувани с трилостан. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

3. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR, & Nelson, RW (2008). Ефикасност на ниска{11}}доза трилостан за лечение на естествено възникващ хипофиза{12}}зависим хиперадренокортицизъм при кучета. Вестник на Американската ветеринарномедицинска асоциация, 232 (9), 1321–1328.

4. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y., & Ramsey, IK (2006). Проучване на ефектите на веднъж-дневни дози трилостан върху концентрациите на кортизол и ACTH стимулационни тестове при хиперадренокортикоидни кучета. Ветеринарен регистър, 159 (9), 277–281.

5. Burkhardt, WA, Boretti, FS, Reusch, CE, & Sieber-Ruckstuhl, NS (2013). Оценка на изходния кортизол, ендогенния ACTH и съотношението кортизол/ACTH за проследяване на лечението с трилостан при кучета с хиперкортизолизъм, зависим от хипофизата-. Вестник на ветеринарната вътрешна медицина, 27 (4), 919–923.

6. Helm, JR, McLauchlan, G., Boden, LA, Frowde, PE, Collings, AJ, Tebb, AJ, Holloway, A., & Ramsey, IK (2011). Сравнение на фактори, които влияят върху дългосрочната-оцеляване при кучета с хипофиза-зависим хиперадренокортицизъм, лекувани с трилостан или митотан. Вестник на ветеринарната вътрешна медицина, 25 (2), 251–260.