Когато собствениците на домашни любимци избират месечна таблетка за дъвчене за своите кучета, те често се фокусират върху защитата срещу бълхи и кърлежи. И все пак вътрешният контрол на паразитите е вграденафоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвченее еднакво забележително - и много по-нюансирано, отколкото предполагат описанията на повечето продукти. Разбирането как функционира антихелминтният компонент може да помогне на ветеринарните специалисти, екипите за доставки и дистрибуторите за здравето на животните да вземат по-уверени решения.

Афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене
1. Обща спецификация (на склад)
(1) API (чист прах)
(2) Таблет
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg: >3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: >7,5-15 kg
75+15mg: >15-30 kg
150+30mg: >30-60 kg
(3) Мехлем
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: BM-2-117
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Производител: BLOOM TECH Xi'an Factory
Как милбемицин оксим помага на афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене да се насочат към нематоди?
Ролята на милбемицин оксим във формули с двойно-действие
Двете лекарства в афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене работят заедно за лечение на много различни заболявания. Афоксоланер може да убива бълхи, кърлежи, акари и други ектопаразити, като блокира GABA-затворените хлоридни канали в членестоногите. Когато става въпрос за вътрешни паразити като червеи и ларви на дирофилариоза, милбемицин оксим е това, от което се нуждаете.
Това е макролиден антихелминтик, който е вид лекарство. Милбемицин А3 представлява около 20% от активната маса, а милбемицин А4 съставлява останалите 80%. Необходими са един до два часа, докато всяка част достигне най-високото си ниво в плазмата след приемане през устата.


Полу{0}}животите от 1,6 дни (A3) и 3,3 дни (A4) гарантират, че количеството лекарство в тялото остава същото от месец на месец.
Защо нематодите са уникално уязвими
Що се отнася до червеите, тяхната кръвно{0}}мозъчна бариера не е същата като нашата. Глутамат-затворените хлоридни канали играят голяма роля в начина, по който техните нервни системи контролират мускулите им. Тази промяна в структурата се използва от милбемицин оксим. Лекарството се свързва само с тези канали, които са специфични за безгръбначните. Това задейства верига от събития, които терапевтичните количества при бозайници не предизвикват. Проучванията показват, че кучетата могат напълно да абсорбират милбемицин оксим, като 81% от компонента А3 се приема и 65% от компонента А4 се приема. Това означава, че лекарството може да достигне до ларвите на дирофилариозата и стомашно-чревните нематоди, които се движат от едно място на друго.
Афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене и глутамат-затворени хлоридни канали
Какво всъщност правят глутамат{0}}затворените хлоридни канали
GluCls, които са глутамат{0}}затворени хлоридни канали, са основният превключвател, който контролира мускулното действие в нервно-мускулните връзки на червеите. В здраво тяло, когато глутаматът се свързва с тези канали, хлоридните йони се вливат в клетката по стабилен, планиран начин. Възможно е мускулите да се стегнат и почиват по контролиран начин. Това позволява на паразита да се движи и да се храни по организиран начин.
Селективност, която защитава хоста
Що се отнася до медицината, едно от най-важните неща за милбемицин оксима е, че е селективен.


Бозайниците наистина имат глутамат-затворени хлоридни канали в своите неврони на ретината, но кръвно-мозъчната бариера спира достигането на милбемицин оксим до мозъка и гръбначния мозък в количества, които биха могли да бъдат опасни при предложените дози. Проучвания върху фармакокинетиката показват, че A3 се разпространява в около 2,7 L/kg телесно тегло, докато A4 се разпространява в около 2,6 L/kg. Това означава, че A3 и A4 са разпръснати по цялото тяло и могат да достигнат тъкани, пълни с паразити, като същевременно защитават кучето гостоприемник. Поради тази характеристика на селективност,афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвченеса безопасни за всички видове кучета, с изключение на тези с генна мутация MDR1.
Какво се случва с нервната сигнализация на нематода след излагане на милбемицин оксим?
Нарушаване на нормалното нервно-мускулно предаване
GluCl каналите се заключват отворени от милбемицин оксим, което кара мускулните сигнали на нематода да стават по-бързи и по-лоши. Това прави мембраната по-заредена, когато хлоридните йони продължават да влизат. Това е същото като прекъсвач на веригата да се задейства и да не иска да се рестартира. Червеят вече не може да накара мускулите си да работят заедно. Ако фарингеалните помпи на червеите спрат, те не могат да приемат храна. За да могат гъсениците да станат сексуални възрастни, те трябва да могат да се хранят. Без храна възрастните не могат да се справят с метаболитните си нужди.


Необратимост и паразитна смърт
Отнема известно време, за да изчезне хиперполяризираното състояние. GluCl рецепторите са силно свързани с милбемицин оксим, но той бавно се отделя от тях. Това поддържа канала отворен за дълго време. Грешката преминава от неспособност да се движи до смърт. Най-вероятно е кучетата да получат дирофиларии, когато са в L3 и L4 ювенилен стадий. Този метод работи особено добре срещу кръглия червей Toxocara canis, анкилостомата Ancylostoma caninum, камшичестия червей Trichuris vulpis и кръглия червей Toxocara canis.
От приток на хлорид до парализа: Антихелминтният механизъм на милбемицин оксим
Молекулярната последователност от свързване до обездвижване
Оксимът на милбемицин започва антихелминтна верижна реакция, която се случва в ясен химичен ред. Молекулите на лекарството са в кръвта само часове след приема на хапче. Те отиват в части от тъканта, където червеите живеят като бебета и възрастни. В нервно-мускулната връзка на нематода милбемицин оксим алостерично включва GluCl рецептори. Това кара хлоридните йони да запълват пространството вътре в клетките. След това хиперполяризацията изключва моторните неврони, което означава, че паразитът не може да се движи.
Клинично значение за профилактиката на дирофилариозата


Един много важен начин за използване на този процес е да се държи дирофилариозата настрана. Важно е лекарството да се отърве от микрофилариите, които се движат наоколо, преди да се превърнат в ларви L3, които могат да нахлуят в тъканите. Установено е, че най-високите нива на лекарството в плазмата се достигат в рамките на два часа след приемането му през устата. Това ни дава достатъчно време да хванем движещите се ларви, преди да стигнат до сърдечните и белодробните тъкани. Ако подарите на вашия домашен любимецафоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвченеведнъж месечно ларвите на дирофилариозата винаги ще растат по-бавно. Доказано е, че този метод работи на места, където дирофилариозите са често срещани, като САЩ и Австралия.
Как Afoxolaner и Milbemycin Oxime таблетки за дъвчене разширяват контрола върху паразитите отвъд бълхите
Вътрешно и външно покритие чрез един таблет
Кучетата, които живеят навън, са изложени едновременно на ектопаразити и ендопаразити. Оттук идва идеята за афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене. Някои лекарства, като афоксоланер, който спира GABA каналите в членестоноги, и милбемицин оксим, който отваря GluCl канали в червеи, работят по-добре заедно, отколкото когато се използват поотделно, тъй като покриват повече области. Бълхите, буболечките, микрофилариите на дирофилариозата и стомашните червеи не могат да попаднат в кучета, които се ваксинират веднъж месечно.


Фармакокинетична комплементарност
Има и прилики между метаболитните модели на двете активни съставки. Най-много афоксоланер има в кръвта за два до четири часа и остава там около две седмици. Нивата на милбемицин оксим са най-високи за един до два часа, но изчезват по-бързо. Тъй като дозите се дават всеки месец, защитните минимални количества остават на безопасно ниво. Благодарение на това взаимодействие пълната гама защита от паразити остава в сила от първия ден на дозиране в продължение на 30 дни.
Заключение
Това лекарство,афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене, убива паразитите чрез активиране на нематодни глутамат-затворени хлоридни канали. Това причинява продължителна хиперполяризация, която от своя страна парализира мускулите на паразитите и ги убива. Когато се смеси с ектопаразитната система на афоксоланер, тази смес дава на кучетата едно от най-добрите количества за контрол на паразитите. Когато набавят експерти, ветеринарен маркетинг и компании за здравеопазване на животните разбират фармакологията зад тази активна смес, те могат по-добре да пласират продукта и да изградят доверие у клиентите.
Често задавани въпроси
Въпрос 1: Как се различава милбемицин оксим от ивермектин по отношение на антихелминтния механизъм?
+
-
Милбемицин оксимът и ивермектинът действат върху каналите на хлоридните йони. При животни обаче ивермектинът действа само върху GluCl каналите, докато милбемицин оксимът действа само върху GluCls каналите. Поради тази разлика милбемицин оксимът може да се използва вместо лекарства от класа ивермектин, когато популациите на червеите не са толкова чувствителни към тях.
Въпрос 2: Таблетките за дъвчене афоксоланер и милбемицин оксим безопасни ли са за всички породи кучета?
+
-
Като цяло повечето породи се справят добре със сместа. Ако генът MDR1 (ABCB1) на кучето бъде променен, то може да съхранява повече милбемицин оксим в мозъка си. Колитата и другите пастирски кучета често правят това. Породите, които са изложени на риск, трябва да говорят с ветеринарен лекар и да получат генетичен тест, преди да започнат лечение с афоксоланер и таблетки за дъвчене милбемицин оксим.
В3: Колко бързо милбемицин оксимът започва да действа срещу ларвите на дирофилариозата след приложение?
+
-
Един до два часа след приема на милбемицин оксим през устата, количеството в кръвта е най-високо. Тъй като действа толкова бързо, терапевтичните нива на лекарството достигат микрофилариите веднага. Това помага да се спре ларвите да се превърнат в тъкан-мигриращи етапи, стига да се спазва планът за месечна доза.
Партньор на Bloomtechz за надеждна доставка на таблетки за дъвчене Afoxolaner и Milbemycin Oxime
Bloomtechz произвежда лекарства и извършва химически синтез повече от 12 години, така че могат да се справят с всяка поръчка. Производственият завод, който произвежда нашите афоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвчене, е 100 000 квадратни метра и има GMP сертификати от FDA на САЩ, ЕС, Япония и CFDA. Това означава, че всяка партида от тези таблетки отговаря на строгите международни стандарти. Можете да получитеафоксоланер и милбемицин оксим таблетки за дъвченеот Bloomtechz. Те предлагат OEM и ODM опции, спецификации, които могат да се променят, ясни цени и проверки на качеството с три връзки. От момента, в който поискате помощ до доставката на таблетите, нашият екип е готов да помогне на вашата верига за доставки. Това е вярно, независимо дали имате нужда от API прах или готови хапчета.
Свържете се директно с нашия екип наSales@bloomtechz.comза да обсъдим вашите изисквания за снабдяване.
Референции
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Перспективи за полезността на макроцикличните лактони в устойчивия контрол на паразитни нематоди. Международен журнал за паразитология: лекарства и лекарствена резистентност, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Глутамат-затворени хлоридни канали и начинът на действие на авермектин/милбемицин антихелминтици. Паразитология, 139 (9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Биология, лечение и контрол на заразяване с бълхи и кърлежи. Ветеринарни клиники на Северна Америка: Практика за малки животни, 39 (6), 1173–1200.
4. Хартман, К. и Генчи, К. (2010). Дирофилариоза при кучета: патогенеза, клинични признаци и лечение. Ветеринарна паразитология, 176 (4), 311–320.
5. Европейска агенция по лекарствата. (2014 г.). Афоксоланер и милбемицин оксим: Европейски публичен доклад за оценка - научна дискусия. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Биология, лечение и контрол на дирофилариозата. Ветеринарни клиники на Северна Америка: практика за малки животни, 39 (6), 1127–1158.

