Когато разделите козината на врата на вашия домашен любимец и нанесете тази малка пипета течност, започва нещо забележително. Еднократно приложение на фипронил на място-задейства верига от биологични събития -, преминаващи през слоевете на кожата, натрупвайки се в мастните жлези и в крайна сметка изключвайки нервната система на паразита. Разбирането на това пътуване помага на специалистите по здравеопазване на домашни любимци, ветеринарните дистрибутори и купувачите на продукти за грижа за животните да вземат по-интелигентни решения за снабдяване.
Фипронил спот-включен
1. Обща спецификация (на склад)
(1) API (чист прах)
Чанта от PE/Al фолио/хартиена кутия за чист прах
(2) На място-
котка:0,5 мл
куче:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Разтвор
(4) Капки
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Код на продукта: BM-9-018
Фипронил CAS 120068-37-3
Как фипронилът се премества от мястото на приложение по кожата?{0}}
Когато fipronil spot-on докосне кожата, неговите молекули се отдалечават от-богатия на вода горен слой и към богатия на липиди-кератинов слой отдолу. Това е така, защото молекулите са липофилни, което означава, че обичат мазнините. Има градиент на концентрация през роговия слой, който е горният слой от мъртви кератиноцити, който разделя външния свят от живата тъкан. Това неактивно разделяне не е произволно.
Дебелина на кожата и степен на проникване
Кожата на гърба на кучето е с дебелина около 1,5–2 mm, докато кожата на врата на котката е около 0,3–0,5 mm. Тази разлика е важна. Първото преминаване през кожата на котката е по-бързо, но плътно опакованите кератиноцити все още контролират колко активно вещество преминава през даден период от време. Според изследване, поставянето на капкомер от 0,5 ml върху кожата на врата на котка прави само 15% по-вероятно да проникне, отколкото поставянето на същото количество върху кожата на гърба на куче в рамките на 24 часа. Това е забележима, но не голяма разлика.
Странично разпространение по повърхността на тялото
Фипронилът не остава на място, след като попадне в мястото на приложение. Той се движи хоризонтално през себумния филм, който покрива повърхността на кожата. Движението на тялото и постоянното производство на кожни мазнини го изтласкват навън. В рамките на 24 до 48 часа концентрациите могат да бъдат измерени на места далеч над врата. Това разпръскване--настрани е това, което превръща локализираното падане в защитен щит, който покрива цялото тяло. Няма нужда от перорално дозиране или системно кръвообращение за покриване на повърхностното ниво.
Фипронилно петно-При натрупване в мастните жлези и кожните липиди
Фипронил на петно-наистина се съхранява в мастните жлези. Тъй като фипронилът е много липофилен (log P=4.0), той предпочита да се отдели в себум, вместо да остане върху сухия горен слой. След като веществото се свърже в липидите на жлезите, то бавно се връща на повърхността на кожата, поддържайки активни нива високи дори след като първата доза е изсъхнала.
Плътност на космения фоликул и съхранение на лекарства
При котките има 50 до 80 космени клетки на квадратен сантиметър, но при кучетата само 30 до 50 на квадратен сантиметър. В резултат на това повече фоликули означават повече място за съхранение, тъй като всеки е свързан с поне една мастна жлеза. Приложение от 0,5 ml от лекарството може да достигне около 0,12 mg/cm² върху кожата на врата на котка, но само около 0,08 mg/cm² върху кожата на гърба на кучето. Тъй като депата на котките съдържат повече от лекарството, то може да действа до осем седмици, докато кучетата получават солидна защита само за шест седмици средно.
Състав на себума и продължително освобождаване
Кучетата произвеждат около 0,5 до 1 mg себум на cm² на ден, докато котките произвеждат 1 до 2 mg/cm²/ден. Котешкият себум има по-големи количества сквален, силно ненаситен липид, който разгражда фипронил по-лесно от предимно наситените триглицериди на кучешкия себум. Тридесет дни след прилагането съдържанието на лекарството върху повърхността на кожата на котката все още има около 60% от първоначалната си стойност, докато върху кожата на кучето има само около 40%. В реалния живот това означава, че инженерите по формулите трябва да зададат правилните системи от разтворители и дозирани количества за всеки вид, така че терапевтичните концентрации да останат високи през целия етикетиран прозорец за безопасност.
Как бълхите и кърлежите срещат фипронил върху повърхността на домашния любимец?
Вредителите не търсят фипронил; то ги търси. Бълхите винаги се движат през козината и притискат устата си и тарзалните възглавнички към кожата. Кърлежите прикрепят своя хипостом към кожата, което поддържа кутикулата им в контакт със себумния филм за дълго време.
Контактни пътища на експозиция
Когато бълхите се движат през третираната кожа, те поемат най-вече фипронил през кутикулата си. Тъй като съединението остава в себума, дори новоизлюпени възрастни, които влизат в контакт с третирано животно в рамките на часове, получават доза, която ги убива. Кърлежите са изложени, когато ухапят някого, и нивата на себум обикновено са по-високи на мястото на ухапване поради повишената секреторна активност около космените фоликули. В клинични тестове е доказано, че продуктите, използващи този механизъм, могат да убият до 98% от бълхите в рамките на 24 часа след излагане.
Защо остатъчната активност има значение за предотвратяване на повторно заразяване
Тъй като мастните депа продължават да увеличават повърхностните концентрации, животните, които са изложени на популации от бълхи, отново изпитват смъртоносни нива на фипронил вместо суб{0}}летални. Това остатъчно действие спира жизнения цикъл на бълхата, когато е възрастна, преди да снесе яйца върху домашния любимец или в дома. Прикрепването на кърлежи също е ограничено; повечето видове кърлежи се отделят или умират, преди да успеят да се нахранят, което е необходимо за разпространение на патогени.
Какво се случва, когато фипронил достигне GABA-затворените хлоридни канали на паразита?
Фипронил е инсектицид от групата на фенилпиразолите. Неговата химическа мишена е GABA-затворен хлориден канал, който е протеинов комплекс, намиращ се в мембраните на нервните и мускулните клетки, който обикновено позволява на хлоридните йони да потекат, когато гама-аминомаслената киселина (GABA) го задейства. Това създава сигнали, които забавят невронната активност и я поддържат в баланс.
Блокада на канала и невронно свръхвъзбуждане
Фипронилът се прикрепя към определено място в порите на хлоридния канал и спира потока от йони. Инхибиторното сигнализиране спира да работи, когато притокът на хлорид спре. Невроните се задействат без прекъсване без нормален контрол и нервната система на буболечка или паяк се променя от контролирана активност към неконтролируема възбуда. Буболечката първо действа много активно, след това се движи произволно и накрая спира да се движи.
Селективност между рецепторите на членестоноги и гръбначни
Фипронил на петно-е безопасен за котки и кучета за приемане в терапевтични дози поради начина, по който са изградени рецепторите.
GABA-A рецепторите на гръбначните са физически различни на мястото на свързване, което прави фипронил много по-малко ефективен. Членестоногите GABA рецептори, особено формата RDL (устойчива на диелдрин), открита при насекоми и паяци, имат форма на свързващ джоб, който приляга плътно към фипронила. Профилът на безопасност на съединението при количествата, посочени на етикета, се основава на този прозорец на чувствителност.
Как Fipronil Spot-On превръща невронните нарушения на паразитите в контрол на контакта
Fipronil spot-on работи, като засяга невроните на молекулярно ниво и след това надеждно контролира полето. Постига това, като работи със скорост, издръжливост и-разпръскване на цялото тяло.
Скорост на нокдаун след излагане
След като премине през кожата, фипронилът достига до мозъчната тъкан на малките членестоноги много бързо, тъй като телата им са толкова малки и нямат голям липиден буферен капацитет. Бълхите обикновено започват да умират два до четири часа след като влязат в контакт с третираната кожа и в повечето тестове за ефикасност експонираната група е напълно убита преди 24 часа. Тъй като кърлежите са по-големи и имат по-дебела кутикула, парализата отнема малко повече време, но отделянето или смъртта обикновено се случва в рамките на 24 до 48 часа.
Преобразуване на молекулярното действие в популация{0}}контрол на ниво
След третиране всяка бълха или кърлеж, която скочи върху или се опита да се свърже с третирано животно, ще умре.
Тъй като мастният резервоар поддържа повърхностните концентрации над прага за смърт в продължение на седмици, последователните вълни от паразити от околната среда винаги завършват със същия резултат. Смъртта на-ниво на популацията, а не просто убиването на един човек, е това, което прави тематичния спот{2}}формат толкова добър за намаляване на броя на бълхите и кърлежите в дома и извън него по време на пълен защитен цикъл.
Заключение
Фипронил на петно-преминава от малка пипета, притисната към врата на домашен любимец, до парализиране на нервната система на бълха. Този процес включва точна физическа химия, физиология на кожата, която е уникална за всеки вид, и много селективна молекулярна фармакология. Скоростта на проникване се контролира от дебелината на кожата; размерът и дължината на магазина се определят от плътността и състава на себума в космените фоликули; и структурната разлика между GABA рецепторите на членестоноги и гръбначни обяснява защо съединението притеснява паразитите, без да наранява гостоприемника. Тези механизми не са само академична информация за купувачи, формулатори и дистрибутори, които търсят локални антипаразитни продукти; те са основата за вземане на уверени решения за това къде да получите продукти.
ЧЗВ
Q1: Защо fipronil spot-се поставя на гърба на врата, вместо някъде другаде?
+
-
Вратът е лесно{0}}достъпна-област с тънка кожа (особено при котки), гъсти косми и заети мастни жлези-, които правят абсорбцията и страничното разпространение по-вероятни. Освен това животното не може лесно да стигне до него, за да го оближе, което намалява риска от изяждане.
Въпрос 2: Колко дълго фипронилът остава активен върху кожата след едно нанасяне?
+
-
При нормални условия мастното депо поддържа повърхностни концентрации над леталния праг за около шест седмици при кучета и до осем седмици при котки. Това е така, защото кучетата и котките произвеждат себум с различна скорост и имат различна плътност на фоликулите.
Въпрос 3: Може ли един и същ fipronil spot-да се използва както при котки, така и при кучета?
+
-
Препоръчва се да се използват различни формулировки и обеми на дозите за всеки вид. Дозата за котки винаги е 0,5 ml, докато дозата за кучета се основава на телесното им тегло и варира от 0,67 ml до 4,02 ml. Това обяснява защо различните хора имат различна дебелина на кожата, плътност на космения фоликул и производство на себум, като всички те влияят върху това как действат лекарствата и колко дълго траят.
Въпрос 4: Може ли fipronil spot-on да се използва както при котки, така и при кучета със същата формула?
+
-
Препоръчват се отделни видове-специфични формулировки и дозови обеми. Котките получават фиксирана доза от 0,5 ml; кучетата получават градуирани обеми (0,67 mL до 4,02 mL) въз основа на телесното тегло. Това обяснява разликите в дебелината на кожата, плътността на космения фоликул и секрецията на себум, които влияят върху разпределението на лекарството и продължителността на ефикасността.
Партньорствайте с Bloomtechz за премиум фипронил спот-при доставка
Bloomtechz дава на сериозните купувачи това, от което се нуждаят: гарантирана чистота, GMP-съвместимо производство и ясно ценообразуване, всичко това подкрепено от 12 години опит в органичния синтез. Площта, в която работим заедно, за да създаваме неща, е 100 000 m² и е сертифицирана от FDA на САЩ, GMP на ЕС, Япония и CFDA. Всяка партида fipronil spot-on преминава през три нива на качествен контрол: изследване в завода, нашият собствен QA/QC отдел и официална трета-агенция. Ние предлагаме персонализирани формули за котки и кучета, поддържаме персонализиране на OEM/ODM и сме квалифициран доставчик на 24 добре-известни компании във фармацевтичната, ветеринарната и специалната химия. Ние отговаряме точно и надеждно на вашите нужди, независимо дали имате нужда от групов API, спот-пипети, които са готови за употреба, или персонализирано решение с бял-етикет. Можете да се доверите на Bloomtechz като ваш дългосрочен-партньор, защото те сафипронил на място-доставчик. Изпратете ми имейл наSales@bloomtechz.comточно сега и ще работим заедно, за да създадем работеща връзка за доставка.
Референции
1. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998). Механизми за селективна токсичност на фипронил инсектицид и неговия сулфонов метаболит и десулфинил фотопродукт. Химически изследвания в токсикологията, 11 (12), 1529–1535.
2. Postal, J.-M., Guaguère, E., & Thomas, E. (1995). Ефикасност на фипронил при лечение и превенция на опаразитяване с бълхи при кучета и котки: европейско полево проучване. Ветеринарна дерматология, 6 (3), 153–158.
3. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Кожно разпределение на фипронил чрез авторадиография след локално приложение на куче бигъл. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.
4. Cole, LM, Nicholson, RA, & Casida, JE (1993). Действие на фенилпиразолови инсектициди върху GABA-затворен хлориден канал. Биохимия и физиология на пестицидите, 46 (1), 47–54.
5. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V., & Hostetler, J. (2013). Ефикасност на локални ектопаразитициди и системни паразитициди срещу бълхи и кърлежи върху естествено заразени кучета. Ветеринарна паразитология, 193 (1–3), 261–267.
6. Jennings, KA, Canerdy, TD, Gupta, RC, Keller, RJ, & Holladay, SD (2002). Излагане на хора на фипронил от кучета, третирани с Frontline. Ветеринарна и хуманна токсикология, 44 (5), 301–303.