Когато вашият домашен любимец се чеше постоянно или забележите кърлеж, заровен в козината му, спешността да намерите надеждно решение става реална.Флураланер таблсе очертава като една от най-научно обоснованите опции в съвременния ветеринарен контрол на паразитите - и разбирането как работи на неврологично ниво може да ви помогне да оцените защо се представя толкова добре. Тази статия разбива точните механизми на нервната система, които правят таблетката флураланер толкова ефективна срещу бълхи, кърлежи и акари, без сложността на изследователска статия.
Флураланер табл
1. Обща спецификация (на склад)
(1) Разтвор
(2) Таблет
(3) Инжектиране
(4) Спрей
(5) Капки
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Производител: BLOOM TECH Xi'an Factory
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept.-4
Как таблетката Fluralaner влияе на паразитните GABA рецептори?
Основното нещо, което кара таблетките fluralaner да действат, е тяхната удивителна способност да се свързват много прецизно с GABA рецепторите, които се намират в нервните клетки на насекомите и паяците. Нервните системи на безгръбначните използват GABA като основен инхибиторен невротрансмитер. Обикновено забавя невронната активност, като позволява на хлоридните йони да потекат в клетката, което я прави по-малко електрически възбудима. Когато флураланер се свърже с тези рецептори, той спира правилното действие на блокиращия сигнал.
Резултатът е, че невроните работят без контрол. Паразитите като бълхи и кърлежи имат нерви, които се възбуждат постоянно и бързо, без контролна спирачка. Не след дълго тази свръхактивност причинява мускулни спазми, загуба на координация, парализа и смърт.
Този процес е много полезен, защото работи само с определени GABA рецептори. GABA рецепторите на безгръбначните са физически различни от GABA рецепторите на бозайниците по начини, от които флураланер се възползва. GABA рецепторите са зад кръвно-мозъчната бариера при бозайници като кучета и котки. В терапевтични дози лекарството не преминава през тази бариера. Поради тези разлики в структурата и функцията, химикалът е едновременно отровен за паразити и безопасен за кучета.
Според проучвания, публикувани във ветеринарната фармакологична литература, флураланер се свързва много по-силно с GABA рецепторите на насекомите, отколкото с версиите на бозайниците. Това го прави по-ефективен и по-безопасен.
Таблетка Fluralaner и блокада на GABA-затворен хлориден канал
Ролята на хлоридните йонни канали във функцията на паразитните нерви
Невроните остават стабилни благодарение на каналите за хлоридни йони. Когато GABA се свърже със своя рецептор на паразитна нервна клетка, каналът се отваря и хлоридните йони се втурват, правейки мембраната по-положително заредена и спирайки нервната активност. Това е основният "превключвател за изключване" в нервната система на членестоногите. Theфлураланер таблеткадейства, като блокира канала на мястото на рецептора, така че не може да се отвори без значение колко глюкоза присъства.
Нервните клетки при бълхите и кърлежите не могат да се върнат в състояние на покой, ако вратите на хлоридните канали не работят. Независимо от всичко, мембраната винаги губи своя заряд, което кара цялото тяло да стане много развълнувано. Без значение какво, мембраната винаги губи своя заряд, което кара цялото тяло да стане много развълнувано.
Този ефект не е фин; проявява се бързо като тремор, смърт и движение, което не е контролирано.
Двойно{0}}целево инхибиране: Добавяне на блокада на глутаматния рецептор
Това, което прави таблетката флураланер по-добра от едно-таргетните лекарства е, че едновременно блокира глутамат-затворени хлоридни канали (GluCl канали). Тези канали са друг важен инхибиторен път, който се среща само при безгръбначни, но не и при бозайници. Fluralaner има вреден ефект, който се влошава, когато блокира едновременно GABA-затворени и глутамат-затворени хлоридни канали.
Този модел с две -действия е подкрепен от изследвания: бълхите, които са въведени във флураланер, умират при нива, по-високи от 98% в рамките на 12 часа след дозата в устата на домашен любимец, и изчезват напълно в рамките на 48 часа.
Този дву{0}}канален антагонизъм означава, че паразитите нямат резервен-път, който да спре действието на лекарството. Това прави много по-трудно развитието на резистентност, отколкото при единични-целеви агенти.
Защо Fluralaner нарушава потока на хлоридните йони при бълхи и кърлежи?
Структурни разлики между рецепторите на безгръбначните и гръбначните
Блокирането на потока от хлоридни йони не е инцидент; това е част от планирана стратегия, базирана на това как работят рецепторите. Има големи разлики между субединиците на GABA рецепторите на членестоногите и тези на рецепторите на бозайниците. Една голяма разлика е субединицата RDL. Молекулярната форма на таблетката флураланер пасва много добре на структурата на животинския рецептор, което му позволява да се придържа към отвора на канала и ефективно да спира потока от йони.
Безопасното даване на лекарства на домашни любимци става възможно благодарение на тази структурна специфика. При кучета и котки редовните терапевтични количества флураланер не преминават кръвно{1}}мозъчната бариера. Това означава, че GABA рецепторите в централната нервна система на бозайниците не са засегнати.
Нервната система на паразита, от друга страна, няма такъв вид защита, така че след като приеме лекарството, може напълно да изпита неговия блокиращ ефект.
Ефекти на таблетката Fluralaner върху паразитната невронна сигнализация
Каскадна недостатъчност в нервната система на членестоноги
Когато потокът от хлоридни йони бъде спрян, неврологичната недостатъчност при паразитите бързо се разпространява. Невронните мембрани остават деполяризирани, потенциалите за действие се активират без спиране и мускулните синапси получават твърде много информация, за да се справят. Бълхите и кърлежите се нуждаят от прецизен мускулен контрол, за да се движат, хранят и възпроизвеждат. Този контрол се разпада напълно.
Този верижен ефект е това, което правифлураланер таблеткаработи толкова бързо, след като го изяде домашен любимец. Всяка бълха или кърлеж, които ухапят и се хранят с домашния любимец и лекарството попадат в кръвта им и в кожата и подкожните им тъкани, където могат да ги убият. Увреждането на нервната система започва почти веднага след изяждането на паразита и не може да се подобри, след като инхибиращите канали спрат да работят.
От антагонизма на йонните канали до паразитната парализа: Механизмът на таблетката Fluralaner
От молекулярно свързване до парализа на-цялото тяло
Буболечка или кърлеж е напълно парализиран, след като само една молекула се свърже с рецептор. Това е мощен пример за това колко прецизна може да бъде фармакологията. Таблетката флураланер блокира GABA- и глутамат-затворени хлоридни канали, което започва верига от събития, които водят до деполяризация на мембраната, активиране на потенциала за действие без контрол и повреда на нервно-мускулната връзка. Това причинява парализа, която не може да бъде коригирана. Инсектицидите на базата на допир- трябва да се прилагат директно върху кожата. Това системно действие, от друга страна, означава, че всички кръв-хранещи се паразити по домашния любимец влизат в контакт с лекарството.
Устойчиви плазмени нива и дълготрайна-продължителна защита
Поради по-дългия си плазмен{0}}живот на полуживот и липофилен транспорт в мастните тъкани,
Таблетката флураланер може да осигури защита до 12 седмици след еднократна перорална доза при кучета. Лекарството бавно си проправя път обратно в кръвния поток, оставайки на нива, достатъчно високи, за да убият всички нови бъгове, които се появяват по време на периода на дозиране. Поради този фармакокинетичен профил, бълхите и кърлежите, които са върху животното, са постоянно изложени на невротоксично вещество, което ги убива. Това предотвратява появата на нови инвазии, без да се налага дозиране всеки месец.
Заключение
Това лекарство,флураланер таблетка, действа като спира два различни вида хлоридни канали в нервната система на паразитите. Това причинява бърза, дълготрайна-и много специфична невротоксичност при бълхи, кърлежи и акари. Тъй като има силно свързващо предпочитание към рецепторните субединици на безгръбначните и не може да премине през кръвно-мозъчната бариера при бозайници в терапевтични количества, той е ефективен срещу паразити и безопасен за домашни любимци. Само с една перорална доза защитата продължава до 12 седмици, което прави лечението по-лесно, като същевременно действа добре. Процесът и наборът от доказателства зад този химикал го правят силен избор за собствениците на домашни любимци и ветеринарните лекари, които търсят дълготраен, научно доказан начин да се отърват от паразитите.
Често задавани въпроси
Q1: Колко бързо таблетката fluralaner убива бълхите след приложение?
+
-
Лекарството навлиза в кръвния поток и отива в кожните тъкани, след като се даде на домашен любимец. Бълхите, които се хранят с третирания домашен любимец, ядат веществото, което бързо разстройва нервната им система. Над 98% от бълхите се убиват за 12 часа, а в повечето случаи проблемът се решава за 48 часа.
Въпрос 2: Таблетката флураланер безопасна ли е за бозайници предвид нейния неврологичен механизъм?
+
-
Таблетката флураланер засяга само GABA рецепторните субединици при безгръбначните, главно RDL субединицата, която не се среща при бозайниците. В обичайни терапевтични количества не може да премине кръвно{1}}мозъчната бариера, така че не засяга централната нервна система на кучетата и котките. Добрият рейтинг на безопасност е потвърден от много ветеринарни проучвания при здрави възрастни домашни любимци.
Въпрос 3: Защо таблетката флураланер осигурява толкова дълготрайна-защита в сравнение с други лечения?
+
-
Химическата таблетка флураланер е много липофилна, което означава, че се придвижва и бавно напуска мастните клетки по цялото тяло. Това поддържа лекарството в кръвта за дълго време на нива, достатъчно високи, за да убиват паразити, защитавайки до 12 седмици след единична перорална доза, което е много по-дълго от много месечни локални или перорални опции.
Партнирайте с Bloomtechz за първокласна доставка на таблетки Fluralaner
Ако вашият бизнес се нуждае от надежден доставчик нафлураланер таблеткас доказани производствени умения, Bloomtechz е компанията, от която се нуждаете. Bloomtechz работи от 2008 г. и разполага със 100 000 m² одобрено GMP-производствено предприятие, което е сертифицирано от FDA на САЩ, ЕС, Япония и CFDA. Нашият процес за осигуряване на качеството има три нива на проверки: анализ във фабриката, контрол на качеството в-фирма и тестване от-орган на трета страна. По този начин можем да сме сигурни, че всяка партида, която получавате, отговаря на условията на договора или ще ви върнем пълната сума. Ние работим по OEM и ODM проекти и предлагаме набор от формулирани форми, като таблетки, инжекции, разтвори и спрейове. Нашите клиенти идват от САЩ, Австралия, Япония, Германия, Обединеното кралство и други места. Нашият екип ви предоставя точни цени, времена на изчакване и цялата необходима документация за гладък процес на митническо освобождаване, независимо дали имате нужда от големи количества за продажба или персонализирани формули за проучване. Моля, свържете се незабавно с Bloomtechz, за да могат да ви помогнат да пуснете на пазара ефективни продукти за контрол на паразитите.
Свържете се с нашия екип:Sales@bloomtechz.com.
Референции
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Антипаразитният изоксазолин А1443 е мощен блокер на лиганд-затворени хлоридни канали на насекоми. Биохимични и биофизични изследователски съобщения, 391 (1), 744–749.
2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Новият изоксазолинов ектопаразитицид флураланер: Селективно инхибиране на -аминомаслена киселина- и глутамат-затворени хлоридни канали на членестоноги и инсектицидна/акарицидна активност. Биохимия на насекоми и молекулярна биология, 45, 111–124.
3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Рандомизирано, заслепено, контролирано и много{8}}центрирано теренно проучване, сравняващо ефикасността и безопасността на Bravecto® (флураланер) срещу Frontline® (фипронил) при заразени с бълхи- и кърлежи-кучета. Паразити и вектори, 7, 83.
4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Ефикасност на флураланер срещу опаразитяване с Otodectes cynotis при кучета и котки. Паразити и вектори, 7, 580.
5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ивермектин за намаляване на предаването на малария III: SWOT анализ на съвместно-прилагане с лечение на малария или химиопрофилактика в сравнение със съединения от класа на флураланер-. Вестник за малария, 16, 121.
6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Скоростта на убиване на флураланер (Bravecto™) срещу кърлежи Ixodes ricinus при кучета. Паразити и вектори, 7, 525.