Fipronil Spot-On за котки: Разбиране на абсорбцията и защитата от кожата

Ако някога сте се чудили как една малка тръбичка, залепена на тила на вашата котка, може да предпази бълхите и кърлежите със седмици, това се дължи на много интересна биология. Theфипронил на място-взаимодейства с физиологията на кожата на вашата котка, нейната слоеста структура, себума и космените фоликули, за да разпространи защитата по цялата повърхност на тялото. Тази статия обяснява как работи този процес, защо е важен при избора на правилния продукт и какво прави фипронил един от най-доверените активни химикали в борбата с паразитите при домашни любимци днес.

Фипронил спот-включен

1. Обща спецификация (на склад)
(1) API (чист прах)
Чанта от PE/Al фолио/хартиена кутия за чист прах
(2) На място-
котка:0,5 мл
куче:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Разтвор
(4) Капки
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Код на продукта: BM-9-018
Фипронил CAS 120068-37-3
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept.-3

Пътят от мястото на приложение до пълно-покритие на тялото

Когато поставите фипронилното петно-върху кожата отзад на врата на котка, течността не остава само на повърхността. Фипронилът е много липофилен химикал, тоест има силен афинитет към мазнини и масла. По-голямата част от кожата на тялото е по-дебела от кожата на врата на котката, която е средно 0,3 до 0,5 милиметра дебела. Тази тънкост позволява на активното вещество да проникне бързо в роговия слой и да започне да се включва в липидната матрица на кожата в рамките на часове след нанасяне.

Проучванията за степента на абсорбция показват, че фипронилът прониква през котешката кожа на шията с около 15% по-бързо, отколкото през по-дебелата гръбна кожа на кучетата.

След като фипронилът проникне през външния кератинов слой, той се свързва с мастните жлези, които действат като постоянен резервоар. Оттам естественият поток на себума ще пренесе съединението навън, към повърхността на кожата и надолу по косъма, за да създаде дифузен защитен слой далеч отвъд първоначалното петно ​​на капката.

Защо физиологията на котешката кожа ускорява процеса

Тъй като плътността на капилярния кръвен поток е по-голяма в кожата на котката, отколкото в кожата на кучето, транспортирането на фипронил до периферните тъкани е по-ефективно. Кожата на котките е много по-тънка от тази на кучетата, с дебелина от 0,3 mm до 1 mm в различни части на тялото, в сравнение с 0,5 до 2 mm при кучетата.

Тази анатомична характеристика намалява физическото препятствие, което молекулата трябва да преодолее при първоначалното проникване. Това означава, че системата за доставяне на лекарства зависи от биологията на котката, а не от механичното разпръскване от апликатора.

Себумът като транспортна среда

Мастните жлези на котките отделят 1 до 2 mg себум на квадратен сантиметър всеки ден. Тази скорост на производство е около два пъти по-голяма от тази на кучетата. Котешкият себум също има по-голям дял сквален, липидно вещество, което повишава разтворимостта на липофилни съединения като фипронил. Тази метаболитна съвместимост предполага, че след като фипронилът достигне мастния канал, той се разтваря лесно и се придвижва с непрекъснатия поток навън от маслото към повърхността на кожата и козината.

Тридесет дни след еднократно третиране, концентрацията на фипронил върху повърхността на кожата на котката все още може да се определи количествено на около 60% от първоначалното ниво.

Това постоянно присъствие предлага защита до четири до осем седмици в зависимост от състава. Себумът образува носител и матрица със забавено освобождаване, така че активните концентрации да се поддържат дълго след прилагане на първоначалната доза.

Кожни слоеве и задържане на лекарства

Епидермисът на котката се състои от рогов слой, гранулиран слой и основен слой. Фипронилът се натрупва най-вече в роговия слой и в мрежата на мастните жлези. Много компактното разположение на кератиноцитите в кожата на котката води до значително задържане на лекарството на единица площ. Измереният остатък от лекарството върху кожата на шията на котка след прилагане на 0,5 ml е около 0,12 mg/cm2, а върху гръбната кожа на средно голямо куче е 0,08 mg/cm2.

Тази повишена плътност на задържане води до по-дълго време на ефективен контрол на паразитите без необходимост от увеличаване на дозата.

Плътност на фоликулите и ефектът на резервоара на лекарството

Котешката кожа има 50 до 80 космени фоликула на квадратен сантиметър, плътност много по-голяма от 30 до 50 фоликула на квадратен сантиметър в кучешката кожа. Гъста мрежа от фоликули е свързана с една или повече мастни жлези, което води до съответно по-голям резервоарен капацитет зафипронил на място-. Веднага след като фипронил проникне в тази мрежа, той дифундира странично през слоя себум, покриващ всеки фоликуларен канал, създавайки свързана система за доставяне по цялата повърхност на кожата.

Равномерно разпределение и защитна бариера

Тъй като космените фоликули са плътно опаковани в областта на шията и гърба (същите места, където най-често се прилага продуктът),

 

 

котките са склонни да разпределят фипронилното петно-по-равномерно от много други видове. Остатъците от лекарството в кожата на котки след конвенционално приложение от 0,5 ml са с 20% до 30% повече от сравнимите остатъци при кучета с подобно телесно тегло, според клинични доказателства. Тази по-висока базова концентрация осигурява еднаква защита дори в региони, далеч от мястото на първоначалното третиране, като основата на опашката и хълбоците, където често се открива активност на бълхи.

Механизмът зад широкоспектърната-ефикасност

Фипронилът блокира GABA-затворените хлоридни канали, причинявайки нарушаване на нормалната работа на централната нервна система на насекомите. Това води до неконтролируема стимулация на невроните, бърза парализа и смърт при бълхи, кърлежи и въшки. От решаващо значение е, че подтипът на GABA рецептора, към който фипронилът е насочен, е много по-изобилен при безгръбначните, отколкото при бозайниците, което обяснява отличния профил на безопасност на химикала, когато се прилага, както е показано при котки. Контактният -убиващ ефект предполага, че не е необходимо паразитите да ухапят котката, за да бъдат убити, а е достатъчен само контакт с третираната кожна област.

Устойчива защита и прекъсване на жизнения цикъл

Фипронил на петно-осигурява защита до четири седмици срещу възрастни бълхи и еквивалентна защита срещу кърлежи при нормални обстоятелства. Някои от най-сложните формули издържат до осем седмици. Фипронил елиминира възрастните паразити и също така унищожава ларвите на бълхите и яйцата по козината, прекъсвайки репродуктивния цикъл, преди да възникне повторно заразяване. Днес лекарствата за локално приложение, съдържащи фипронил, представляват около 35% от световния пазар за обезпаразитяване на домашни любимци, статистика, която е показателна за доверието на клиницистите и за удовлетворението на собствениците от постоянните резултати.

Фиксирано дозиране и избор на място за котки

Котките получават единична, зададена доза от 0,5 mL, независимо от телесното им тегло, докато кучетата получават дозировка с-коригиран обем в една от четири степени (0,67 mL, 1,34 mL, 2,68 mL и 4,02 mL). Обосновката за унифицираната доза е по-тънката кожа, по-голямата плътност на фоликулите и увеличеното производство на себум при котката, което позволява достатъчна концентрация на лекарството от относително малко количество. Където го поставяте е умишлено - кожата в основата на черепа зад врата ви. Това е място, което котката не може да достигне, за да оближе, намалявайки вероятността от неволно орално излагане и това е място, където плътността на фоликулите и тънкостта на кожата се комбинират, за да насърчат бързото първоначално усвояване.

Осигуряване на оптимална абсорбция преди и след употреба

При нанасяне се уверете, че кожата ви е суха. Влагата върху козината или кожата разрежда формулата и пречи на интегрирането в мастния слой, което може да доведе до намаляване на ефективността на абсорбиране и продължителността на действие. Не къпете котката най-малко 48 часа преди и след прилагането. Козината се разделя, за да се разкрие голата кожа и се използва капкомерът, така че формулата да е в пряк контакт с роговия слой. Разделете котките след третиране, за да избегнете взаимно подстригване на третираното място в домове с много-котки.

Фипронил на петно-работи с естествената биология на котешката кожа, а не срещу нея, поради което е толкова ефективна. Тънката кожа, дебелите космени фоликули и високото производство на себум ускоряват абсорбцията, разширяват дисперсията и удължават защитата. Познаването на тези процеси позволява на собствениците да използват продукта по подходящ начин, а на агентите по закупуване да избират продукти, базирани на солидни фармакологични принципи. Една бутилка от 0,5 ml може да осигури отлична защита срещу бълхи и кърлежи на котка за период до осем седмици. И всичко това се свежда до правилната наука за абсорбцията от кожата.

В Bloomtechz съчетаваме 12 години експертен опит в органичния синтез с GMP-сертифицирано производство, за да постигнемфипронил на място-продукти, които отговарят на взискателните стандарти на международните пазари. Нашият кооперативен производствен обект - обхваща 100 000 квадратни метра и е сертифициран от-FDA на САЩ,-GMP, JP и CFDA - преминава през трислоен-анализ на качеството на ниво фабрика, нашия вътрешен-отдел за QA/QC и акредитиран-орган на трета страна. Независимо дали се нуждаете от-котешки формули с фиксирана дозировка,-класифицирани по тегло варианти за кучета, персонализиране на OEM/ODM или масова доставка на API, ние предлагаме точни цени, точни срокове за доставка и пълна документация за митническо освобождаване. Като квалифициран доставчик на фипронил-на 24 големи международни компании, Bloomtechz е оборудван да се разшири с вашите бизнес нужди. Обърнете се днес и ни позволете да ви помогнем да изградите надеждна верига за доставки.

Свържете се с нас:Sales@bloomtechz.com

1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Кожно разпределение на фипронил чрез микроавторадиография след локално приложение на куче бигъл. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

2. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V., & Ridley, RK (2005). Ефикасност на локално прилагана формула на фипронил за контрол на бълхи и кърлежи при котки. Ветеринарна паразитология, 129 (3–4), 311–318.

3. Hinkle, NC, Koehler, PG, & Patterson, RS (1998). Остатъчна ефикасност на фипронил за контрол на котешки бълхи в лабораторни изследвания. Вестник по медицинска ентомология, 35 (2), 126–128.

4. Mehlhorn, H., Mencke, N., & Hansen, O. (1999). Ефекти на имидаклоприд и перметрин върху стадии на възрастни и ларви на котешки и кучешки бълхи Ctenocephalides felis: светлинно- и електронно-микроскопско изследване. Паразитологични изследвания, 85 (8–9), 625–637.

5. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Биология, екология и управление на котешка бълха. Годишен преглед на ентомологията, 42, 451–473.

6. Tissot Favre, C., Perrin-Nadif, R., Rolland, JF, & Strickler-Dinglasan, H. (2003). Перкутанна абсорбция и кожно разпределение на фипронил при домашна котка след локално точково{10}}нанасяне. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 26(4), 277–283.