Трифлуороперазин дихидрохлорид(връзка:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, молекулна формула C21H26Cl2F3N3S, която съдържа две молекули солна киселина. Има молекулно тегло 480,82 g/mol. Обикновено се представя като бял или почти бял кристален прах. Може да е хигроскопичен. Във вода трифлуоперазин хидрохлоридът има относително висока разтворимост и образува разтвор. Също така е разтворим в различни органични разтворители, като метанол, етанол и диметилформамид, лесно разтворим във вода, разтворим в етанол, слабо разтворим в хлороформ и неразтворим в етер. Относително стабилен при стайна температура, но трябва да избягва контакт със силни оксиданти. е лекарство с различни клинични и лабораторни приложения, инхибитор на допамин D2 рецептор с антипсихотични и антиеметични ефекти. Също така се използва широко като реактив в лабораторни изследвания. В научните изследвания трифлуоперазин хидрохлорид често се използва като инструмент и реагент в лабораторни изследвания. Може да се използва за изследване на функцията и взаимодействието на невротрансмитери, като допамин, серотонин и др.
|
|
|
Един вид метод за получаване на трифлуоперазин хидрохлорид, който включва
Стъпка 1: Реакция на кондензация:
C13H8F3NS плюс 4-метил-1-хлоропропилпиперазин → суров трифлуоперазин
Добавете 2-трифлуорометилфенотиазин и 4-метил-1-хлоропропилпиперазин в моларно съотношение към органичен разтворител като диметилформамид (DMF) или дихлорометан (DCM). Добавете подходящо количество катализатор, можете да използвате основен катализатор като триетиламин (TEA) или цинков прах. Стойността на рН на реакцията се контролира между 9 и 12, а температурата се поддържа в диапазона от 80 градуса С. до 120 градуса С. за определен период от време.
Етап 2: пречистване на суровия продукт на трифлуоперазин:
Суров трифлуоперазин плюс C2H2O4→ трифлуоперазин диоксалат
Трифлуоперазин диоксалат плюс основа → C21H24F3N3S
Суровият трифлуоперазин продукт, получен в етап 1, се превръща в трифлуоперазин диоксалат. Тази реакция може да се проведе чрез реакция с излишък от оксалова киселина, обикновено в алкохолен разтворител. След получаване на трифлуоперазин диоксалат, добавете подходящо количество алкали, като натриев хидроксид (NaOH), за да превърнете трифлуоперазин диоксалат в трифлуоперазин.
Стъпка 3: генериране на трифлуоперазин хидрохлорид:
C21H24F3N3S плюс ClH → C21H26кл2F3N3S
Пречистеният трифлуоперазин, получен в етап 2, взаимодейства със солна киселина, за да се получи трифлуоперазин хидрохлорид. При подходяща температура и време за реакция реакцията обикновено се провежда между нормална температура и 60 градуса. Безводна солна киселина (HCl) може да се използва като реакционен разтворител или катализатор. Накрая, чистият продукт трифлуоперазин хидрохлорид се получава чрез филтруване или кристализация.
Методът има прост процес, ниска цена и висок добив и е подходящ за промишлено производство на трифлуоперазин хидрохлорид.
Молекулната структура на трифлуоперазин дихидрохлорид може да бъде получена чрез анализиране на неговата химична формула. Химичната му формула е C21H26F3N3S·2HCl, която съдържа органични и неорганични части.
1. Органична фракция:
Органичната част се състои от елементите въглерод (C), водород (H), азот (N) и сяра (S). Според химическата формула, C21H26F3N3S, можем да анализираме следните структурни характеристики:
- Въглероден (C) атом: Има 21 въглеродни атома, които са свързани заедно по различни начини, за да образуват сложна въглеродна скелетна структура.
- Водородни (Н) атоми: Има 26 водородни атома, които образуват ковалентни връзки с въглеродни атоми.
- Азотни (N) атоми: Има 3 азотни атома, които също образуват ковалентни връзки с въглеродни атоми.
- Серен (S) атом: Има 1 серен атом, който образува ковалентна връзка с въглероден атом.
2. Неорганична част:
Неорганичната част са двата хлоридни йона (Cl-) на молекулата на солната киселина (HCl). В молекулата на трифлуперазин хидрохлорид има две молекули солна киселина, свързани с органичната част, осигурявайки лекарството под формата на хидрохлорид дихидрат.
Анализът на тази молекулярна структура показва, че трифлуоперазин хидрохлоридът е съединение между органични молекули и неорганични йони. Структурата на въглеродния скелет на органичната част и взаимодействието с водородни, азотни и серни атоми формират фармакологичната активност на лекарството. Хидрохлоридният йон на неорганичната част участва в свойства като синтез на лекарства, стабилност и разтворимост, които се изследват.
Трифлуоперазин дихидрохлорид е типично антипсихотично лекарство, широко използвано при лечението на шизофрения и други психични разстройства.
В средата на-1950 години изследванията на учените върху невротрансмитерите напреднаха бързо, особено важен напредък бе постигнат в разбирането на ролята на инхибиторния невротрансмитер допамин. Лекарствата, които инхибират допамина, се считат за потенциални лечения за психични заболявания като шизофрения. В този контекст някои фармацевтични компании започнаха да изследват нови съединения, за да разработят по-ефективни антипсихотични лекарства.
Трифлуоперазин хидрохлорид е открит за първи път от изследователи в Smith Kline & French Laboratories (днес GlaxoSmithKline) по време на ранно проучване на антихистаминови съединения. Те извършиха широкомащабно изследване на определен клас съединения, за да намерят съединения с централна нервна активност, особено по отношение на антихистаминови ефекти. Едно от тези съединения е трифлуперазин, който е синтезиран за първи път през 1956 г.
Впоследствие Smith Kline & French проведоха обширни фармакологични и клинични проучвания на трифлуоперазин, за да оценят неговия потенциален терапевтичен ефект. Експериментални резултати при животински модели показват, че трифлуоперазинът има значителна антипсихотична активност и има по-очевиден инхибиторен ефект върху допаминовата система. Това откритие допълнително подкрепя хипотезата, че допаминът играе важна роля в патогенезата на шизофренията.
През 1959 г. Smith Kline & French пуснаха на пазара формулировката на трифлуоперазин и регистрираха търговското наименование на трифлуоперазин хидрохлорид като антипсихотично лекарство. По-късно лекарството е въведено на световния пазар и се използва широко при лечението на шизофрения и други психични разстройства.
С течение на времето бяха направени повече изследвания и по-нататъшни разработки на трифлуперазин хидрохлорид. Анализирайки неговия фармакологичен механизъм на действие и клиничните ефекти, учените продължават да придобиват представа за фармакологичните свойства и показанията на лекарството. В допълнение, серия от фармакокинетични проучвания са проведени за разбиране на абсорбцията, разпределението, метаболизма и екскрецията на трифлуоперазин хидрохлорид при хора.